IngredientesNombre científico: Lobelia inflata L. Familia: Campanulaceae. Nombres comunes: tabaco indio, hierba del asma, bladderpod, eufrasia, gagroot, pukeweed y vomitwort.
El género Lobelia, nombrado en honor al botánico Matthias de Lobel, es un género extenso de plantas con flores de valor medicinal perteneciente a la familia Campanulaceae, que comprende más de 450 especies distribuidas predominantemente en regiones tropicales y templadas del mundo. El nombre latinizado Lobelia fue asignado por Linneo en honor a Matthias de Lobel, botánico y médico privado del rey Jacobo I.
Lobelia inflata, también conocida como tabaco indio o puke weed, es una especie de Lobelia nativa del este de Norteamérica, desde el sureste de Canadá (Nueva Escocia hasta el sureste de Ontario) hacia el sur a través del este de los Estados Unidos hasta Alabama y hacia el oeste hasta Kansas. Lobelia inflata es una planta herbácea anual o bienal que crece hasta 15–100 cm (5.9–39.4 pulgadas) de altura, con tallos cubiertos de pequeños pelos. Sus hojas suelen medir aproximadamente 8 cm (3.1 pulgadas) de largo, son ovaladas y dentadas. Se disponen de forma alterna. Presenta flores de color violeta con un tinte amarillo en el interior, que suelen aparecer a mediados del verano y continúan floreciendo hasta el otoño. Las cápsulas de semillas son pequeñas, marrones, dehiscentes y papiráceas.
Las hojas y las vainas de semillas son las partes medicinales de Lobelia más comúnmente utilizadas. Entre la familia de las Lobelia, Lobelia inflata contiene la mayor concentración de más de 20 alcaloides piperidínicos. La (−)-lobelina es el alcaloide principal y biológicamente más activo de la planta.
El epíteto de la especie, inflata, se refiere a las vainas de semillas infladas, con forma de globo, de la planta, que se hinchan al madurar. Lobelia inflata es, desde el punto de vista médico, la variedad más importante de la familia de las Lobelia, que consta de más de 50 especies, incluyendo en particular L. cardinalis, L. erinus, L. spicata, L. siphilitica, L. puberula y L. appendiculata.
L. inflata, ampliamente utilizada en forma de polvo, tintura, jarabe e infusión, ha recibido mayor atención de los académicos debido a sus propiedades emética, hipnótica, antiasmática y astringente. La lobelia está disponible suelta y seca para preparar en té, así como en cápsulas, tabletas y extractos líquidos. Las flores, hojas y semillas se utilizan en diversas preparaciones.
Lobelia inflata tiene un largo historial de uso como planta medicinal, empleada como entéogeno, emético y auxiliar para afecciones cutáneas o respiratorias. Los nativos americanos la utilizaban para trastornos respiratorios y musculares, como purgante, y como medicina ceremonial. Las hojas se masticaban y se fumaban. La planta fue utilizada como planta medicinal tradicional por los pueblos cherokee, iroqués, penobscot y otros pueblos indígenas. La Lobelia inflata (tabaco indio), llamada así porque los nativos americanos (las tribus penobscot) fumaban las hojas secas como sustituto del tabaco, se utilizaba para producir el efecto de los alcaloides sobre el sistema nervioso central.
La lobelia tiene un largo historial de uso como planta medicinal para enfermedades respiratorias y cutáneas, como entéogeno y como emético. Tuvo un uso extendido entre tribus nativas americanas, incluyendo las cherokee, iroquesas y penobscot, y se utilizaba para trastornos respiratorios y musculares, así como planta ceremonial. Los cherokee quemaban el follaje como insecticida natural. La Lobelia inflata y algunas otras especies endémicas de Norteamérica tienen uso tradicional entre muchas tribus nativas americanas, incluyendo aplicaciones de hojas, flores, semillas y raíces.
Los nombres tradicionales de la hierba reflejan sus usos tradicionales: tabaco silvestre, hierba del asma, gagroot y pokeweed. La lobelia seca tiene un sabor y olor algo parecidos al tabaco, por lo que se vendía como sustituto de este. La lobelia también se utilizaba para tratar el asma y estimular el vómito.
La Lobelia inflata fue ampliamente utilizada por los habitantes de Nueva Inglaterra mucho antes de la época de Samuel Thomson (superintendente de asuntos indígenas en Norteamérica de 1756 a 1774), su supuesto descubridor. El crédito por la introducción de la lobelia en la práctica médica corresponde al Dr. Manasseh Cutler y al Dr. Samuel Thomson. Ya en 1773, Thomson tuvo conocimiento de su capacidad para provocar vómito, y durante 1791 se familiarizó de manera práctica con su capacidad para aliviar enfermedades como el cólico, el reumatismo y la fiebre. Thomson y Cutler afirmaron haber utilizado la lobelia para el tratamiento del asma en el período comprendido entre 1805 y 1809. Durante el siglo XIX, la lobelia fue una de las plantas más importantes desde el punto de vista médico, utilizada como remedio valioso para el asma.
La hierba Lobelia inflata fue utilizada originalmente por los indígenas americanos en la región de Nueva Inglaterra de los Estados Unidos. Posteriormente fue popularizada por Samuel Thomson, fundador de una forma peculiar de medicina que llegó a conocerse como thomsonianismo. La popularidad duradera de la lobelia es uno de los legados de este entusiasmo del siglo XIX. Los métodos de Thomson para restablecer el calor corporal incluían baños de vapor, el uso de pimienta de cayena, laxantes y la administración del emético Lobelia inflata (también conocida como "tabaco indio" o "puke weed"). La lobelia puede ser un veneno mortal en cantidades suficientes. De hecho, Thomson envenenó fatalmente a uno de sus pacientes (Ezra Lovett) mediante el uso de lobelia.
Los sanadores y herbolarios eclécticos del siglo XIX eran a veces llamados "médicos de la lobelia", término despectivo en su época, debido al uso entusiasta que hacían de ella y al debate público sobre la seguridad de esta hierba. Durante aproximadamente medio siglo, médicos eclécticos, médicos rurales y herbolarios promovieron el uso de la lobelia de diversas formas. En muchos textos eclécticos, la lobelia se describe como un estimulante o depresor circulatorio, según la dosis, y como estimulante o depresor del sistema nervioso, también según la dosis, con una miríada de indicaciones específicas relacionadas con estas acciones.
En el siglo XIX, los médicos estadounidenses prescribían lobelia para inducir el vómito con el fin de eliminar toxinas del cuerpo. Debido a esto, recibió el nombre de "puke weed".
Los médicos eclécticos recomendaban generalmente el uso de una tintura de lobelia elaborada parcial o totalmente con vinagre en lugar de alcohol. Un extracto en vinagre se conoce como "acetract". Como máximo, se administraba 1 ml tres veces al día.
La lobelia también se utilizaba para tratar el cólico, el reumatismo, la fiebre y el asma. Hacia el siglo XIX, la lobelia era considerada una planta medicinal importante utilizada en muchas afecciones (por ejemplo, abscesos, insomnio, tétanos, shock); sin embargo, se registraron muertes debido a inconsistencias en la dosificación.
Las lobelias norteamericanas fueron traídas a Europa en el siglo XVI con fines medicinales. Otras especies de Lobelia también tienen historias etnobotánicas: L. siphilitica fue utilizada por pueblos indígenas de Canadá como antisifilítico, L. urens, originaria de Europa, se empleó como vermífugo, L. laxiflora se utilizó como emético, expectorante y regulador de la respiración, y L. tupa se utilizó en oftalmología.
Los constituyentes activos son los alcaloides piperidínicos, principalmente la lobelina, pero también la lobelanina, la lobelanidina, la norlobelanina, la lelobanidina, la norlelobanidina, la norlobelanidina y la lobinina. La alfa-lobelina es el alcaloide biológicamente más activo y el más frecuentemente investigado en Lobelia, de entre los más de 20 alcaloides piperidínicos que se han identificado.
Lobelia inflata contiene múltiples compuestos alcaloides, incluyendo lobelina, norlobelanina, lobelanidina y radicamina, entre otros compuestos, como flavonoides, terpenos, alquinos y cumarinas.
Uno de los alcaloides que ha recibido gran atención es la lobelina, derivada principalmente de las partes aéreas de Lobelia inflata. La lobelina es un alcaloide piperidínico lipofílico de Lobelia inflata L. (Campanulaceae).
Además de los alcaloides, la planta contiene una gama más amplia de fitoquímicos. La diosmetina y otros 18 flavonoides agliconas constituyen un grupo particularmente denso en las especies de Lobelia. La investigación también ha documentado la presencia del triterpenoide palmitato de beta-amirina, que ha sido investigado por sus posibles propiedades antidepresivas en modelos animales.
Se ha demostrado que la alfa-lobelina es un agonista parcial de la nicotina con efectos sobre el SNC, el sistema neuromuscular y la circulación periférica. Se la conoce como un potente estimulante respiratorio, que activa los quimiorreceptores del cuerpo carotídeo y aórtico. La alfa-lobelina relaja el tejido pulmonar y facilita la expectoración.
Aunque se clasifica tanto como agonista como antagonista en los receptores nicotínicos, la lobelina no tiene semejanza estructural con la nicotina, y las relaciones estructura-función no sugieren un farmacóforo común. La lobelina inhibe la liberación de dopamina inducida por nicotina y la unión de [3H]nicotina, actuando así como un potente antagonista tanto de los subtipos de receptores nicotínicos neuronales alfa3beta2* como alfa4beta2*.
Se ha reportado que la lobelina se une al receptor nicotínico α4β2 con afinidad nanomolar, pero con afinidad menos potente frente a los receptores muscarínicos y de acetilcolinesterasa. La lobelina posee propiedades agonistas nicotínicas de aproximadamente el 5% al 20% de la potencia de la nicotina.
La reevaluación del mecanismo por el cual la lobelina altera la función dopaminérgica revela que su mecanismo principal es la inhibición de la captación de dopamina y la promoción de la liberación de dopamina desde las vesículas de almacenamiento dentro de la terminal presináptica, mediante una interacción con el sitio de unión a tetrabenazina en el transportador vesicular de monoaminas (VMAT2). Así, la lobelina parece perturbar los mecanismos fundamentales de almacenamiento y liberación de dopamina.
La lobelina no es selectiva para VMAT2, actuando también como inhibidora del transportador de dopamina (DAT) y del transportador de serotonina (SERT), y como potente inhibidora de la unión de [3H]nicotina y [3H]metilicaconitina a las membranas cerebrales de rata. Así, la lobelina interactúa con los receptores nicotínicos y bloquea la liberación de dopamina inducida por nicotina, pero también interactúa con las proteínas transportadoras de dopamina (DAT y VMAT2) para modificar la concentración de dopamina en los depósitos citosólico y vesicular, alterando así la neurotransmisión dopaminérgica posterior.
Al igual que la nicotina, la lobelia estimula el sistema nervioso central (SNC), dilata las vías respiratorias pulmonares y aumenta la frecuencia respiratoria. Sin embargo, en dosis más altas, la lobelia produce el efecto contrario y causa depresión del SNC y reducción de la frecuencia respiratoria.
Los dos alcaloides principales, la lobelina y la isolobelina, ejercen efectos paradójicos dependientes de la dosis sobre el sistema respiratorio. La lobelina es un potente estimulante respiratorio al estimular los centros respiratorios, y ejerce este efecto incluso en dosis relativamente pequeñas. La isolobelina es un emético y relajante respiratorio (relaja el músculo liso) que ejerce su acción de manera más potente en dosis más altas. La acción combinada de ambos alcaloides hace que la lobelia sea un relajante estimulante. El efecto neto en los pulmones será la promoción de la secreción mucosa, la expectoración y una reducción del espasmo bronquial.
Nivel de evidencia: Negativo — sin eficacia demostrada en ensayos en humanos.
La semejanza farmacológica de la lobelina con la actividad tipo nicotina condujo a su uso prolongado en productos para dejar de fumar. La lobelina es un agonista parcial de la nicotina, que se ha utilizado en diversas preparaciones disponibles comercialmente para ayudar a dejar de fumar. L. inflata y su alcaloide principal, la lobelina, se han utilizado en programas de cesación tabáquica y se han propuesto para el tratamiento de otras dependencias a drogas. La venta de productos de lobelina de venta libre (OTC) para la cesación tabáquica fue prohibida por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) en 1993.
La evaluación más autorizada proviene de una revisión sistemática Cochrane (Stead y Hughes, 2012). La revisión no identificó ensayos que cumplieran plenamente los criterios de inclusión, incluido el seguimiento a largo plazo. Un ensayo de gran tamaño no logró detectar ningún efecto sobre la abstinencia a corto plazo. La conclusión fue que no hay evidencia disponible de ensayos a largo plazo de que la lobelina pueda ayudar a la cesación tabáquica, y que la evidencia a corto plazo sugiere que no hay beneficio.
No existe evidencia actual de que el suplemento dietético lobelina (proveniente de la hierba Lobelia inflata) pueda ayudar a las personas a dejar de fumar, según el Centro Nacional de Salud Complementaria e Integrativa (NCCIH) de los EE. UU. Una metarrevisión encontró que ninguno de los estudios disponibles estaba adecuadamente controlado ni tenía la duración suficiente para demostrar su eficacia. Como parte de su proceso de revisión de productos de venta libre en 1993, la FDA exigió la retirada del mercado de los productos de lobelina para la cesación tabáquica debido a la falta de eficacia demostrada.
La evidencia actual muestra que la lobelia no es eficaz para la cesación tabáquica, el asma ni ninguna otra afección médica, según el servicio de Medicina Integrativa del Memorial Sloan Kettering Cancer Center.
Nivel de evidencia: Uso tradicional con respaldo preliminar in vitro y en animales; no existen ensayos clínicos adecuados en humanos.
Tradicionalmente, la Lobelia se utiliza para el alivio de la tos y como expectorante. Hoy en día, la lobelia se sugiere en ocasiones para ayudar a eliminar la mucosidad del tracto respiratorio, incluyendo la garganta, los pulmones y los bronquios. Aunque pocos estudios han evaluado la seguridad y eficacia de la lobelia, algunos herbolarios la utilizan hoy como parte de un plan de tratamiento integral para el asma.
Ensayos preliminares sugieren que la lobelina podría mejorar la función pulmonar, quizás por su capacidad para reducir la constricción bronquial y fluidificar la mucosidad para facilitar la expulsión mediante la tos. Sin embargo, no se han establecido, mediante ensayos clínicos rigurosos y controlados en humanos, la eficacia para ninguna indicación respiratoria. La lobelina se ha utilizado tradicionalmente para tratar el asma y la bronquitis; sin embargo, faltan datos de ensayos clínicos para recomendar su uso para cualquier indicación.
Nivel de evidencia: Datos preclínicos (en animales) positivos; investigación clínica en fase temprana; no se han publicado hasta la fecha ensayos de eficacia completados en humanos.
Con base en su mecanismo neuroquímico, se examinó la capacidad de la lobelina para antagonizar funcionalmente los efectos neuroquímicos y conductuales de los psicoestimulantes anfetamina y metanfetamina. Se encontró que la lobelina inhibe la liberación de dopamina inducida por anfetamina in vitro, así como la hiperactividad inducida por anfetamina, la discriminación de fármacos y la autoadministración. Sin embargo, la lobelina no sostiene la autoadministración en ratas, lo que sugiere una falta de potencial adictivo. Así, la lobelina podría reducir el potencial de abuso de estos psicoestimulantes.
La lobelina, un alcaloide de Lobelia inflata (tabaco indio), es un antagonista de los receptores nicotínicos, un inhibidor de la función de VMAT-2, y tiene baja afinidad por los transportadores de dopamina y serotonina. La metanfetamina altera el funcionamiento de VMAT-2, lo que resulta en un aumento de la dopamina citosólica y en la liberación de dopamina en la sinapsis. La lobelina inhibe la liberación de dopamina inducida por metanfetamina in vitro y reduce la autoadministración de metanfetamina en ratas, presumiblemente debido a sus efectos sobre VMAT-2 y el transportador de dopamina, pero no ha sido probada para la dependencia de anfetamina/metanfetamina en ensayos clínicos en humanos.
El desarrollo de la lobelina y sus análogos con selectividad dirigida hacia VMAT2 representa una nueva clase de agentes terapéuticos con buen potencial como tratamientos eficaces para el abuso de metanfetamina. En el período de estos estudios, la lobelina se encontraba en evaluación clínica temprana para el tratamiento del abuso de metanfetamina, pero no se han publicado ensayos completados a gran escala en humanos que demuestren eficacia.
Nivel de evidencia: Un estudio pequeño de prueba de concepto en humanos; un ensayo de seguimiento de fase 2 completado sin resultados reportados; evidencia general insuficiente.
En estudios preclínicos, la lobelina inhibió la hiperactividad inducida por nicotina y anfetamina, y mejoró el rendimiento y el aprendizaje en estudios que utilizaron el laberinto radial y el laberinto acuático de discriminación espacial. Un estudio de laboratorio de prueba de concepto investigó la lobelina como tratamiento para los síntomas del TDAH en adultos (31.11 ± 7.08 años). Utilizando tareas cognitivas y medidas de autoinforme, se evaluaron los efectos de la lobelina (0, 7.5, 15 o 30 mg, sublingual) y el metilfenidato (0, 15 o 30 mg, oral) en nueve voluntarios con TDAH.
Los resultados sugirieron que la lobelina podría mejorar modestamente la memoria de trabajo en adultos con TDAH, pero no se observó una mejora significativa en la atención. La administración de lobelina se asoció con efectos secundarios adversos leves (náuseas). Se realizó un ensayo clínico de fase 2 de seguimiento con lobelina sublingual en 13 pacientes adultos con TDAH (NCT00664703); aunque el estudio se completó, no se han reportado resultados hasta la fecha. Se presume que los datos no fueron positivos y que no se justificó un desarrollo posterior.
Nivel de evidencia: Solo estudios preclínicos (en animales); sin ensayos clínicos en humanos.
Varios estudios en animales han examinado las posibles propiedades antidepresivas de la lobelina. Estudios preclínicos y clínicos sugieren que los antagonistas de los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR) neuronales tienen propiedades similares a los antidepresivos. Un estudio examinó los efectos de la lobelina, un antagonista de nAChR, en la prueba de natación forzada (FST), la prueba de suspensión de la cola (TST) y la prueba de alimentación suprimida por novedad (NSFT) de eficacia antidepresiva. Se administró lobelina (1 o 4 mg/kg, subcutánea) 20 minutos antes de la FST y la TST en ratones C57BL/6J. El pretratamiento con lobelina redujo significativamente el tiempo de inmovilidad en la FST, pero no en la TST.
Un estudio independiente indexado en PubMed (Roni y Rahman, 2017) encontró que el ligando cerebral del receptor nicotínico de acetilcolina (nAChR), la lobelina, reduce los comportamientos similares a la depresión, el consumo de etanol y los comportamientos similares a la depresión inducidos por la abstinencia de nicotina. El propósito del estudio fue determinar los efectos de la lobelina sobre el comportamiento similar a la depresión inducido por la abstinencia de etanol y los cambios neuroadaptativos asociados en ratones. El tratamiento agudo con lobelina (1 mg/kg) redujo significativamente el tiempo de inmovilidad en comparación con los controles después de 24 horas y 14 días de abstinencia. Además, la abstinencia de la exposición crónica al etanol redujo los niveles de serotonina en el hipocampo, lo cual fue revertido mediante el tratamiento agudo con lobelina.
La evidencia sugiere que la lobelina, un ligando del receptor nicotínico de acetilcolina, tiene propiedades similares a los antidepresivos en ratones. Un estudio adicional investigó los posibles efectos aditivos o sinérgicos de la lobelina en combinación con antidepresivos de uso común. Por lo tanto, la lobelina o ligandos similares de receptores nicotínicos podrían tener potencial terapéutico como coadyuvantes en el tratamiento de la depresión mayor. Toda esta evidencia se limita a modelos preclínicos (en animales). No se han reportado ensayos clínicos en humanos que evalúen la lobelina o la lobelia para la depresión.
Nivel de evidencia: Solo datos preclínicos en animales.
Se encontró que la lobelina aislada induce una potente actividad anticonvulsiva contra las convulsiones inducidas por PTZ, mediante el aumento de los niveles cerebrales de ácido gamma-aminobutírico (GABA), a una dosis de 20 mg/kg i.p., dentro de un plazo de 45 minutos tras la administración. Este hallazgo proviene únicamente de investigación en animales, y no se ha demostrado su traducción clínica.
Nivel de evidencia: Solo estudios in vitro y en animales.
Utilizando el método de difusión en disco, los extractos metanólico y etanólico de la inflorescencia de Lobelia han demostrado inhibición contra patógenos del tracto respiratorio (por ejemplo, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus). La lobelina administrada por vía oral inhibió la replicación del virus del herpes simple (VHS) tipo 1 en ratones (es decir, disminuyó el título del VHS). Estos hallazgos son preliminares y no se han corroborado en estudios en humanos.
Faltan ensayos clínicos que respalden el uso de la lobelia o que proporcionen recomendaciones de dosificación. El uso tradicional de la hoja (es decir, como expectorante) sugiere 100 mg de hierba seca hasta 3 veces al día.
En el estudio clínico sobre el TDAH descrito anteriormente, se evaluaron los efectos de la lobelina en dosis de 0, 7.5, 15 o 30 mg administradas por vía sublingual. En la investigación preclínica sobre antidepresivos, la lobelina se administró en dosis de 1 o 4 mg/kg por vía subcutánea en ratones.
Los alcaloides de la lobelia son cardioactivos; se han reportado cardiotoxicidades (es decir, hipotensión, taquicardia, convulsiones). Se han descrito dosis tóxicas de la planta: 1 g de hoja es tóxico, mientras que 4 g de hoja se considera una dosis letal. Se ha asociado toxicidad con la ingestión de 50 mg de hierba seca, 1 mL de tintura y 8 mg de lobelina pura.
La dosis terapéutica de la lobelina está muy cerca de la dosis tóxica (8 mg), lo que puede causar náuseas, vómitos, convulsiones y puede ser mortal. Este índice terapéutico extremadamente estrecho es una característica definitoria y clínicamente crítica de las preparaciones de lobelia.
Aunque puede utilizarse con fines medicinales, el consumo de lobelia provoca efectos adversos, que pueden incluir sudoración, náuseas, vómitos, diarrea, temblores, taquicardia, confusión mental, convulsiones, hipotermia, coma o posiblemente la muerte. La raíz es tóxica y puede ser mortal si se ingiere.
La lobelina se ha asociado con náuseas, vómitos, dolor de cabeza, temblores y mareos. Los síntomas causados por sobredosis incluyen sudoración profusa, paresia, taquicardia, hipertensión, respiración de Cheyne-Stokes, hipotermia, coma y muerte. Las dosis altas son convulsivantes.
En casos de sobredosis de lobelia, los síntomas incluyen diaforesis, taquicardia, convulsiones, hipotermia, hipotensión, coma e incluso la muerte. En estudios en ratones, el alcaloide lobelina no fue genotóxico ni mutagénico, y la bioquímica hepática y renal no pareció verse afectada.
Se han documentado efectos adversos, incluyendo la pérdida del tono uterino, lo que convierte su uso durante el embarazo en una preocupación particular.
En 1993, la venta de productos de lobelia de venta libre (OTC) para la cesación tabáquica fue prohibida por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA). La venta de productos de lobelia de venta libre para la cesación tabáquica está prohibida por la FDA debido a la falta de evidencia de eficacia y seguridad.
En estudios de interacción farmacológica, el litio interactúa con la lobelia, provocando un aumento del litio en el organismo, lo que resulta en efectos secundarios graves. La lobelina puede tener tanto efectos aditivos como opuestos cuando se utiliza simultáneamente con nicotina. Los datos en humanos son limitados. Dada la actividad de la lobelina sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina y múltiples transportadores de monoaminas, existe una base teórica para interacciones con productos de reemplazo de nicotina, medicamentos estimulantes, antidepresivos y agentes antihipertensivos, aunque faltan datos clínicos de interacción sólidos.
Una característica de seguridad definitoria de la lobelia es su ventana terapéutica extremadamente estrecha. Se ha asociado toxicidad con la ingestión de 50 mg de hierba seca, 1 mL de tintura y 8 mg de lobelina pura. Los signos clínicos de intoxicación incluyen hipotermia, hipertensión, depresión respiratoria, parálisis, convulsiones, euforia, náuseas, emesis, dolor abdominal, salivación, taquicardia y coma. Los practicantes eclécticos tradicionales reconocían esta ventana estrecha, y algunos recomendaban que la cantidad máxima absoluta a tomar debía ser aquella que causara ninguna o mínima náusea.
Otras especies de lobelia no son intercambiables con L. inflata. Por ejemplo, Lobelia tupa, también conocida como tabaco del diablo, ha sido utilizada por pueblos nativos como anestésico y alucinógeno. Sin embargo, contiene un látex venenoso que causa vómitos y delirio si se ingiere, y que provoca irritación por vía tópica.
En los últimos 60 años, la Lobelia ha atraído considerable atención de fitoquímicos en todo el mundo, principalmente debido al descubrimiento de alcaloides piperidínicos bioactivos a principios de la década de 1950. Posteriormente, la lobelina fue sometida a ensayos clínicos para diversas indicaciones, incluido el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad y un ensayo multicéntrico de fase tres para la cesación tabáquica. Posteriormente, se investigaron también varios otros alcaloides derivados de diferentes especies de Lobelia por sus características farmacológicas. Sin embargo, en los últimos años, el enfoque de la investigación ha comenzado a desplazarse hacia la caracterización de otras clases químicas novedosas.
El desarrollo de la lobelina y sus análogos con selectividad dirigida hacia VMAT2 representa una nueva clase de agentes terapéuticos con buen potencial como tratamientos eficaces para el abuso de metanfetamina. Se han desarrollado análogos de la lobelina, como la lobelano, para mejorar la selectividad y reducir los efectos adversos. La inhibición de VMAT2 por el producto natural lobelina redujo la liberación de dopamina inducida por metanfetamina, la hiperlocomoción inducida por metanfetamina y la autoadministración de metanfetamina en ratas. En comparación con la lobelina, la lobelano mostró una afinidad y selectividad mejoradas por VMAT2 frente a los receptores nicotínicos de acetilcolina. La lobelano inhibió los efectos neuroquímicos y conductuales de la metanfetamina, pero se desarrolló tolerancia a su eficacia conductual para reducir la autoadministración de metanfetamina, lo que impidió un desarrollo posterior.
La lobelia (Lobelia inflata) es una planta norteamericana bien caracterizada botánicamente, con una rica historia en la herbolaria de los nativos americanos y en la herbolaria occidental del siglo XIX. Su principal alcaloide activo, la lobelina, interactúa con un perfil farmacológico distintivo de múltiples objetivos que involucra a los receptores nicotínicos de acetilcolina (particularmente α3β2* y α4β2*), VMAT2, DAT y SERT. A pesar de este interés mecanístico, la base de evidencia clínica es débil en todas las indicaciones terapéuticas propuestas. En ocasiones se utiliza como ayuda para la cesación tabáquica, aunque la evidencia clínica no respalda esto. La evidencia sobre el TDAH se limita a un único estudio pequeño de prueba de concepto. Los usos antidepresivo, anticonvulsivo y antimicrobiano se basan enteramente en datos animales o in vitro. El índice terapéutico estrecho del compuesto —en el que las dosis tóxicas y terapéuticas están peligrosamente cercanas— sigue siendo un obstáculo fundamental para la aplicación clínica. Los organismos regulatorios han retirado de la venta los productos de lobelia de venta libre para la cesación tabáquica en los Estados Unidos, debido a la falta de eficacia y a preocupaciones de seguridad.
Condiciones de salud que lobelia puede ayudar a apoyar.
La lobelina fue investigada clínicamente como ayuda para dejar de fumar debido a su actividad sobre los receptores nicotínicos. Un ECA multicéntrico de fase 3 (n=750) no mostró un beneficio significativo frente a placebo para el abandono del tabaquismo (p=0.62). Una revisión Cochrane concluyó que no existe evidencia a largo plazo que respalde el uso de lobelina para dejar de fumar. La lobelina también ha ingresado en ensayos de fase 1 para la adicción a la metanfetamina, en los que se consideró segura.
La lobelina fue objeto de un estudio de prueba de concepto en humanos para el TDAH (Martin et al., J Atten Disord 2013/2018; n=9 adultos), que encontró mejoras modestas en la memoria de trabajo pero ninguna mejora significativa en la atención. Se registró un ensayo de fase 2 de seguimiento, pero los resultados no fueron publicados. Los estudios preclínicos respaldan un mecanismo plausible a través de la modulación dopaminérgica.
La investigación preclínica ha identificado mecanismos de tipo antidepresivo en la lobelia. El palmitato de beta-amirina aislado de lobelia inflata mostró actividad antidepresiva en estudios con la prueba de natación forzada (Life Sciences 1993; J Pharm Sci 1992). La lobelina también modula la dopamina y la norepinefrina, neurotransmisores centrales en la depresión. Toda la evidencia hasta la fecha proviene de modelos animales; no se han realizado ensayos clínicos en humanos.
Los médicos eclécticos del siglo XIX aplicaban cataplasmas de lobelia de forma tópica sobre abscesos e inflamaciones cutáneas. Este uso aparece en el King's American Dispensatory y en la Eclectic Materia Medica de Felter. Ningún ensayo clínico ha evaluado esta aplicación. El fundamento era las propiedades reputadamente extractivas y relajantes de la lobelia cuando se aplicaba externamente.
La lobelia se ha utilizado tradicionalmente para aliviar la ansiedad y los ataques de pánico, principalmente en la medicina ecléctica y en la medicina tradicional de los pueblos originarios de América del Norte, con base en sus efectos depresores del SNC y relajantes en dosis bajas. La descripción general de Lobelia inflata de ScienceDirect señala que la planta "se ha utilizado para aliviar la ansiedad y los ataques de pánico". Ningún ensayo clínico en humanos ha evaluado específicamente este uso.
Los médicos eclécticos utilizaban linimentos y tinturas de lobelia tanto por vía tópica como interna para el dolor articular reumático (artrítico). Los registros históricos de Drugs.com señalan que la lobelia se usaba en el "tratamiento del cólico, el reumatismo, la fiebre y el asma". El texto de Felter describe el aceite de lobelia en linimentos para "afecciones neurálgicas y reumáticas severas".
El asma es la indicación más destacada históricamente de la lobelia. Los nativos americanos fumaban lobelia para tratar el asma, y los médicos eclécticos la convirtieron en un botánico primario para el manejo del asma. La alfa-lobelina relaja el músculo liso bronquial y estimula el impulso respiratorio. A pesar de un mecanismo plausible, Healthline y MSKCC confirman que ningún ensayo clínico en humanos ha demostrado eficacia.
Los textos eclécticos describen la loción o cataplasma de lobelia como un remedio para las mordeduras y picaduras de insectos, utilizado por vía tópica. La Materia Medica ecléctica de Felter afirma: "Una loción o cataplasma...frecuentemente alivia las mordeduras y picaduras de insectos." Esta es una aplicación externa tradicional sin evidencia clínica moderna.
La lobelia (Lobelia inflata) tiene uso tradicional en la medicina de los pueblos originarios de Norteamérica y en la medicina botánica estadounidense del siglo XIX como estimulante respiratorio y expectorante para el asma y la bronquitis. Su alcaloide activo, la lobelina, estimula la respiración, favorece el reflejo de la tos y promueve la eliminación de moco de los bronquios. La evidencia de ensayos clínicos es limitada; su uso requiere una dosificación cuidadosa debido a su estrecho margen terapéutico.
La lobelia (Lobelia inflata) es una hierba tradicional norteamericana utilizada extensamente por los médicos eclécticos específicamente para la bronquitis, el asma y la tos espasmódica. La lobelina, su alcaloide principal, actúa como estimulante respiratorio y antiespasmódico bronquial. Figura entre los tratamientos tradicionales propuestos para la tos relacionada con la bronquitis en bases de datos de evidencia reconocidas.
La lobelia tiene un papel tradicional ampliamente documentado como relajante y antiespasmódico tanto en la medicina nativa americana como en la medicina ecléctica. En dosis pequeñas, se dice que calma y ralentiza el latido cardíaco, relaja los músculos y alivia la tensión nerviosa. No existen ensayos clínicos en humanos que hayan evaluado formalmente este efecto.
Los médicos eclécticos consideraban a la lobelia un analgésico útil, utilizándola tanto internamente como en linimentos tópicos para síndromes de dolor neurálgico, reumático y crónico. PeaceHealth (citando el King's American Dispensatory) la documenta como "un analgésico útil". Ningún ensayo clínico ha evaluado este uso.
La lobelia (Lobelia inflata) es un estimulante respiratorio y broncodilatador tradicional utilizado en la medicina herbal occidental para la EPOC, el enfisema y el asma. Herbal Reality la identifica como un potente broncodilatador que facilita la respiración y elimina la mucosidad. Su alcaloide activo, la lobelina, posee propiedades broncodilatadoras. Es una hierba de Categoría 20 (Schedule 20) en el Reino Unido, lo que requiere prescripción de un profesional debido a su potencia.
Los médicos eclécticos empleaban la lobelia en estados febriles como relajante para modificar la circulación y promover la diaforesis. El King's American Dispensatory documenta su uso "en fiebres...como relajante y para modificar la circulación." Esta es una indicación exclusivamente tradicional sin evidencia clínica moderna que la respalde.
Para el siglo XIX, se registró el uso de la lobelia para el insomnio como parte de su función más amplia como relajante del SNC y nervino en la práctica ecléctica. El resumen histórico de Drugs.com incluye el insomnio entre las afecciones para las que se utilizaba la lobelia. Ningún estudio clínico ha evaluado esta aplicación.
La lobelia (Lobelia inflata) se ha utilizado en la medicina herbal nativa americana y occidental como broncodilatador y expectorante para el asma, la bronquitis y la congestión respiratoria. El alcaloide lobelina actúa como estimulante respiratorio, fluidifica la mucosidad y relaja los músculos lisos. En el Reino Unido, su uso está restringido a practicantes herbales autorizados.
La lobelia (Lobelia inflata) es un potente broncodilatador tradicional y expectorante estimulante utilizado en la herbolaria nativa americana y occidental para el asma, la bronquitis y la eliminación de mucosidad. La lobelina, su alcaloide principal, actúa como estimulante bronquial y expectorante, ayudando a eliminar la mucosidad y facilitar la respiración. Las farmacopeas naturopáticas y las revisiones respiratorias de IntechOpen confirman su función expectorante.
La acción antiespasmódica de la lobelia sobre el músculo liso y esquelético es uno de sus atributos tradicionales más consistentemente documentados. Los nativos americanos la utilizaban para trastornos musculares; los médicos eclécticos la aplicaban externa e internamente para aliviar los calambres y la tensión muscular. No existen ensayos clínicos en humanos que aborden específicamente la tensión muscular.
La propiedad más destacada históricamente de la lobelia es su potente acción emética, empleada deliberadamente tanto por los nativos americanos como por los médicos ecléctics del siglo XIX. Se utilizaba intencionalmente para inducir el vómito con fines de "limpieza" terapéutica o como antídoto en casos de envenenamiento. En dosis subeméticas, sus efectos sobre la náusea son bidireccionales.
La lobelia (Lobelia inflata) fue una de las cuatro hierbas principales favorecidas por los médicos eclécticos del siglo XIX específicamente para el tratamiento de la tos ferina, valorada por sus efectos antiespasmódicos y broncodilatadores. Está explícitamente incluida en el recurso sobre tos ferina de ADAM Complementary and Alternative Medicine y en la revisión revisada por pares de Abascal y Yarnell de 2006. Requiere una dosificación cuidadosa debido a su estrecho margen terapéutico.
Los médicos eclécticos usaban la lobelia tanto como expectorante/antiespasmódico interno como en un emplasto tópico para el pecho (Compound Emetic Powder) para la neumonía. Tanto la Eclectic Materia Medica de Felter como ADAM documentan este uso. No existe evidencia clínica moderna que respalde el uso de la lobelia para la neumonía.
Los médicos eclécticos describieron específicamente las preparaciones de lobelia como una de las aplicaciones más eficaces para el envenenamiento por Rhus (hiedra venenosa/roble venenoso). La Materia Médica Ecléctica de Felter afirma: "La infusión de lobelia... se encuentra entre las aplicaciones más eficientes en el envenenamiento por rhus." Esta es una práctica tradicional documentada sin evidencia clínica moderna.
La lobelia tiene un uso tradicional de larga data para afecciones respiratorias estacionales, incluyendo bronquitis, tos y congestión bronquial asociadas con enfermedades respiratorias estacionales. Actúa como expectorante y broncodilatador. Los nativos americanos la fumaban para las afecciones respiratorias; los médicos eclécticos la prescribían para afecciones broncopulmonares. No existen ensayos clínicos en humanos.
Los textos eclécticos históricos describen el uso de la lobelia para la difteria y las infecciones de garganta, y se incluía en fórmulas médicas históricas para el dolor de garganta y la irritación del tracto respiratorio. Hoy en día se sugiere para eliminar la mucosidad de la garganta. No existe evidencia clínica específica para el dolor de garganta.
La obra Eclectic Materia Medica de Felter documenta explícitamente el uso de la tintura de lobelia "localmente en esguinces, contusiones, dolores reumáticos" como aplicación tópica. Esto representa una práctica tradicional documentada de la medicina ecléctica del siglo XIX. Ningún estudio clínico ha evaluado este uso.
La lobelia cuenta con una amplia documentación como expectorante, broncodilatador y estimulante respiratorio en las tradiciones herbales nativas americanas, eclécticas y contemporáneas. La alfa-lobelina estimula los quimiorreceptores respiratorios y relaja el músculo liso bronquial. A pesar de contar con un mecanismo farmacológico plausible, no existen ensayos clínicos en humanos que hayan validado su eficacia para afecciones de las vías respiratorias superiores.
Sistemas corporales que lobelia puede ayudar a apoyar.
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