bulbo de ajo

Bulbo de Ajo (Allium sativum L.): Una Referencia Integral

1. Identidad y Descripción Botánica

El ajo (Allium sativum L.) es una planta herbácea aromática que se consume en todo el mundo como alimento y remedio tradicional para diversas enfermedades. Cultivo multifuncional, el ajo pertenece a la familia Amaryllidaceae. La planta se origina en áreas hoy conocidas como Asia Central y Georgia, en el Cáucaso, desde donde el cultivo se extendió al área mediterránea.

El ajo tiene bulbos compactos, y cada bulbo consiste en varios bulbillos o dientes cubiertos por una piel blanca. La forma y el color del bulbo de ajo son extremadamente diversos; su color varía de blanco a marrón a marrón claro a violeta a violeta oscuro, y sus formas pueden ser redondeadas, elípticas, transversalmente elípticas anchas o transversalmente elípticas angostas. La planta perenne forma un bulbo para almacenar sus reservas para el invierno; este bulbo se asienta sobre un anillo duro y plano cubierto de raíces, y el bulbo principal consiste en un número variable de dientes curvados y estrechamente compactados.

El ajo crudo e intacto carece de olor sustancial. El método de procesamiento influye significativamente en la biodisponibilidad y la eficacia de los compuestos de azufre derivados del ajo mediante la generación de alicina; el ajo crudo contiene aliína y aliinasa, que reaccionan al triturarse para formar alicina, un compuesto bioactivo pero altamente inestable.

Preparaciones y Formas Comunes

Las diferentes formas de ajo—incluyendo ajo fresco, polvo seco, extracto de ajo envejecido, ajo negro y aceite de ajo—contienen compuestos activos fundamentalmente diferentes en distintas concentraciones, y la evidencia clínica para cada forma varía significativamente. En el mercado actualmente hay disponibles muchos suplementos de ajo, como polvos de ajo, macerados en aceite, aceites destilados al vapor y extractos de ajo envejecido; cada forma de dosificación varía en su contenido fitoquímico debido a los diferentes métodos de preparación.

• Ajo fresco/crudo: El ajo fresco y los polvos secos se usan típicamente en la preparación de alimentos y como especias, pero también pueden presentarse en tabletas.
• Polvo de ajo: Producido deshidratando y moliendo dientes de ajo fresco. La mayoría de los ensayos clínicos han utilizado polvo de ajo en dosis que van de 300 mg/día a 900 mg/día, proporcionando de 1.8 mg a 5.4 mg de alicina.
• Extracto de ajo envejecido (AGE, por sus siglas en inglés): Se ha descubierto que el consumo de extracto de ajo envejecido, una preparación comercial de ajo que contiene S-alil-L-cisteína (SAC), aumenta las concentraciones plasmáticas de SAC en humanos.
• Aceite de ajo destilado al vapor: Los aceites destilados al vapor y los extractos envejecidos se usan en tabletas, cápsulas de gelatina blanda o líquidos. El aceite de ajo es un derivado de la alicina producido mediante el proceso de destilación al vapor.
• Ajo negro: El ajo negro es ajo fresco que ha sido fermentado a alta temperatura y con alta humedad; tiene menos sabor debido a un menor contenido de alicina.
• Macerados en aceite: Producidos remojando ajo triturado en aceites vegetales, obteniendo principalmente compuestos de ajoeno y viniltiínas.
• Tabletas con recubrimiento entérico: Para quienes prefieren menos olor, hay disponibles tabletas o cápsulas con recubrimiento entérico que contienen aproximadamente 1.3% de aliína.

2. Uso Tradicional e Histórico

El interés en los posibles beneficios del ajo se registró en documentos hallados en pirámides egipcias y templos griegos antiguos, así como en textos antiguos—incluyendo literatura médica—de China, Egipto, Grecia, India, Israel y Roma, en los que se prescribía su uso.

Antiguo Egipto

Los textos del antiguo Egipto documentan el doble papel del ajo como alimento y ofrenda sagrada, consumido por los constructores de pirámides para aumentar la fuerza y la resistencia, y usado en rituales para simbolizar protección y vitalidad. En el antiguo Egipto, el Papiro de Ebers prescribía el ajo para problemas relacionados con el corazón; también se empleaba en el tratamiento de tumores, abscesos, malestar general e infestaciones parasitarias o por insectos. En el antiguo Egipto, al ajo se le llamaba en ocasiones la "planta de la inmortalidad", un testimonio de su estatus sagrado y de su uso en rituales, momificación y como alimento para los trabajadores que construían las pirámides.

Medicina India (Ayurveda)

La literatura médica tradicional de la India incorporó por primera vez el ajo como Rasayana alrededor del año 2000 a. C. para reforzar la inmunidad y favorecer la digestión. A lo largo de la historia, el ajo se ha empleado en sistemas de medicina tradicional como el Ayurveda y el Unani, lo que simboliza su importancia en las prácticas de salud holística.

Medicina Tradicional China

La medicina tradicional china utilizó las propiedades antibióticas dinámicas del ajo para tratar afecciones gastrointestinales y respiratorias, ganándose así el estatus de "la hierba divina".

Tradiciones Grecorromana y Europea Medieval

La influyente Escuela Médica de Salerno clasificó al ajo como un "alimento caliente" que debía consumirse en invierno para proteger contra trastornos pulmonares o respiratorios. La abadesa de Rupertsberg, Santa Hildegarda de Bingen (1098–1179 d. C.), destacada escritora médica, recomendaba el ajo crudo para muchos trastornos.

Según Pharmacographia Indica (1890), el ajo se usaba para tratar muchas dolencias, incluyendo tos, mucosidad, gonorrea, cólicos, fiebres, hinchazones, reumatismo, infestación de lombrices, histeria, flatulencia, ciática y enfermedades cardíacas.

Preparaciones Tradicionales

Las prometedoras ventajas terapéuticas del ajo en la etnomedicina incluyen su aplicación contra la hipertensión, la neumonía, la caída del cabello, las mordeduras de serpiente, la diabetes, las heridas, la tos, la parálisis, la sarna, la malaria, las hemorroides, los ántrax, las enfermedades cardíacas, el asma, el dolor, los trastornos respiratorios, la gripe y la infertilidad femenina, atribuidas principalmente a sus propiedades antidiabéticas, antiaterosclerótica, antimicrobiana, antihipertensiva, anticancerígena, cardioprotectora, diurética, afrodisíaca, sedante, carminativa y antipirética evidenciadas por diversos estudios.

El efecto hipotensor del ajo se aprovechaba en la práctica popular tradicional italiana tragando dientes triturados envueltos en migas de pan o en agua, o introduciendo grandes cantidades de esta planta. En el siglo XIX, Louis Pasteur observó que el ajo exhibía propiedades antibacterianas, sentando las bases para la investigación científica moderna.

3. Componentes Clave y Compuestos Activos

Compuestos Organosulfurados

Allium sativum es rico en varios fitoconstituyentes que contienen azufre, tales como aliína, alicina, ajoenos, viniltiínas y flavonoides como la quercetina. Se ha reportado que los bulbos de A. sativum contienen cientos de fitoquímicos, incluidos compuestos con azufre como ajoenos (E-ajoeno, Z-ajoeno), tiosulfinatos (alicina), viniltiínas (2-vinil-(4H)-1,3-ditiína, 3-vinil-(4H)-1,2-ditiína), sulfuros (disulfuro de dialilo [DADS], trisulfuro de dialilo [DATS]) y otros, que representan el 82% del contenido total de azufre del ajo.

Aliína y la reacción de la aliinasa: La alicina se produce tras el daño tisular a partir del aminoácido no proteinogénico aliína (S-alilcisteína sulfóxido) en una reacción catalizada por la enzima aliinasa. Triturar o cortar los dientes de ajo libera la enzima aliinasa secuestrada en las vacuolas, la cual entra en contacto con la aliína citosólica para convertirla en una variedad de tiosulfinatos, de los cuales el más prominente es la alicina. La aliinasa se activa a un pH de 4.5 a 9 y puede inactivarse irreversiblemente a temperaturas más altas; una vez liberada de las vacuolas, entra en contacto con la aliína, iniciando una escisión en el enlace carbono-azufre dentro de los aminoácidos, lo que conduce a la formación de un complejo inestable que se deshidrata en presencia de fosfato de piridoxal, dando lugar a tres intermediarios: ácido sulfénico, ácido pirúvico y amoníaco.

Alicina: La alicina [S-(2-propenil)-2-propeno-1-sulfinotioato] es el compuesto que contiene azufre biológicamente más activo del ajo y es responsable de su olor y sabor. La aliína (S-alil-L-cisteína sulfóxido) es el principal precursor de la alicina, la cual representa aproximadamente el 70% de los tiosulfinatos totales en los dientes triturados. Al ser un tiosulfinato, la alicina es una especie reactiva de azufre y experimenta una reacción redox con grupos tiol en el glutatión y las proteínas, lo cual se considera esencial para su actividad biológica. La alicina es un compuesto permeable a la membrana que entra fácilmente en las células e interactúa con moléculas que contienen grupos sulfhidrilo, como el glutatión y residuos de cisteína en proteínas y enzimas; esta interacción puede provocar efectos citotóxicos debido a la modificación oxidativa de los grupos tiol.

Productos secundarios de descomposición: La alicina, altamente reactiva, inestable y volátil, se descompone para producir numerosos sulfuros, como el sulfuro de dialilo (DAS), el disulfuro de dialilo (DADS), el trisulfuro de dialilo (DATS), el disulfuro de metilalilo (MADS), el sulfuro de metilalilo, el ajoeno y las viniltiínas. Los compuestos de azufre entran en una cascada de reacciones adicionales para producir disulfuros y polisulfuros de alquilo, como las viniltiínas y el ajoeno, dependiendo de la concentración, la temperatura y el pH.

S-alilcisteína (SAC): Se cree que la γ-glutamil-S-alil-L-cisteína se absorbe intacta y se hidroliza a S-alil-L-cisteína (SAC), ya que se han medido metabolitos de estos compuestos en orina humana después del consumo de ajo. Otros compuestos derivados de la alicina, incluidos los sulfuros de dialilo, los ajoenos y las viniltiínas, no se han detectado en sangre, orina o heces humanas, incluso tras el consumo de hasta 25 g de ajo fresco o 60 mg de alicina pura.

Ajoeno: El ajoeno se produce mediante la descomposición de la alicina y una reparación no enzimática. Se ha demostrado que los ajoenos son potentes inhibidores de la agregación plaquetaria.

Compuestos Bioactivos No Sulfurados

Además de sus principales constituyentes de agua, proteínas y carbohidratos, el ajo está enriquecido con nutrientes traza y una impresionante variedad de compuestos bioactivos; las saponinas, ácidos orgánicos, flavonoides y compuestos organosulfurados (OSC, por sus siglas en inglés) son los principales compuestos bioactivos presentes en el bulbo de ajo. Como fuente natural rica en compuestos bioactivos, incluyendo polisacáridos, saponinas, taninos, linalol, geraniol, felandreno, β-felandreno, ajoeno, aliína, S-alil-mercapto cisteína y β-felandreno, el ajo tiene muchas aplicaciones terapéuticas y puede desempeñar un papel en el desarrollo de fármacos contra diversas enfermedades humanas.

Efecto del Procesamiento en la Composición de Compuestos

Calentar el ajo sin triturar inactiva la aliinasa, lo que impide la formación de alicina durante la cocción y favorece en su lugar la formación de aliína. El extracto de ajo envejecido se destaca por sus compuestos hidrosolubles. El producto AGE contiene principalmente los compuestos hidrosolubles S-alilcisteína (SAC) y SAMC, pero también contiene los compuestos liposolubles sulfuro de dialilo, sulfuro de trialilo y DADS.

4. Mecanismos de Acción Establecidos

Mecanismos Cardiovasculares y Antihipertensivos

Los posibles mecanismos de acción para los efectos sobre la presión arterial incluyen un aumento en la producción de óxido nítrico, una mejora en la función endotelial y propiedades antioxidantes; algunos de los mecanismos fisiopatológicos propuestos incluyen vasodilatación mediante la liberación de óxido nítrico, mejora de la función endotelial, propiedades antioxidantes, inhibición de la actividad de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), excreción de sodio y agua, y efectos antiinflamatorios. Las propiedades reductoras de la presión arterial del ajo también están relacionadas con la producción de sulfuro de hidrógeno y el contenido de alicina liberado a partir de la aliína y la enzima aliinasa, la cual se presume que posee efectos inhibidores de la angiotensina II y vasodilatadores.

También se considera que la alicina es responsable de inhibir la β-hidroxi β-metilglutaril-CoA (HMG-CoA), reduciendo así el colesterol total y el LDL mientras aumenta el HDL. La aliína reduce los triglicéridos sanguíneos, aumenta el colesterol HDL e inhibe la acumulación de lípidos en el miocardio; la alicina previene la calcificación vascular, promueve la migración de células endoteliales y reduce la presión arterial y los lípidos plasmáticos.

Mecanismos Antioxidantes

Los compuestos organosulfurados del ajo pueden activar Nrf2, un factor de transcripción que se traslada al núcleo y se une al elemento de respuesta antioxidante (ARE), impulsando la expresión de genes que codifican enzimas antioxidantes y desintoxicantes, incluyendo GCL, glutatión S-transferasas, tiorredoxina, NAD(P)H quinona oxidorreductasa 1 (NQO-1) y hemo oxigenasa 1 (HO-1).

Mecanismos Antimicrobianos

Los estudios sobre la inhibición de Salmonella typhimurium mediante alicina sugieren que la inhibición de la síntesis de ARN es un objetivo primario de la acción de la alicina; también se sabe que la alicina y otros tiosulfinatos reaccionan con la cisteína para eliminar la actividad antimicrobiana y para inhibir las acetil-CoA sintasas de plantas, levaduras y mamíferos.

Mecanismos Anticancerígenos (Preclínicos)

Los efectos anticancerígenos del ajo pueden afectar a las células cancerosas mediante la modulación de muchas vías, incluyendo la alteración de las enzimas metabolizadoras de carcinógenos, la detención del ciclo celular, la inducción de muerte celular apoptótica y la supresión de las vías de transducción de señales oncogénicas. En células cancerosas, se ha demostrado que el ajoeno desencadena la apoptosis, ejerciendo así un impacto anticanceroso.

Mecanismos Inmunomoduladores

El ajo y sus constituyentes bioactivos derivados, incluidos los compuestos organosulfurados, pueden mejorar el rendimiento del sistema inmunológico a través de vías como el estrés oxidativo, las interleucinas, la respuesta inmunológica e inflamatoria, entre otras; tras la exposición a polisacáridos derivados del ajo, los macrófagos RAW 264.7 exhiben variaciones distintivas en la expresión del factor de necrosis tumoral-α, IL-10, IL-6 e interferón-γ, y estos polisacáridos poseen notables propiedades inmunomoduladoras.

5. Evidencia Científica por Área de Salud

5.1 Salud Cardiovascular — Presión Arterial

Nivel de evidencia: Moderado, con una señal consistente en personas con presión arterial elevada al inicio; evidencia insuficiente para resultados como la reducción de la mortalidad.

Un metaanálisis de 17 ensayos controlados aleatorizados encontró que la ingesta de ajo produjo una reducción de 3.75 mm Hg (IC 95%: −5.04 a −2.45; I² = 30.7%; P < .001) en la presión arterial sistólica. Los estudios clínicos que investigaron los efectos del ajo y de suplementos a base de ajo sobre la presión arterial sugieren que el consumo de ajo puede reducir modestamente la presión arterial, particularmente en personas con hipertensión leve.

En ensayos clínicos controlados, la ingesta diaria de extracto de ajo envejecido en dosis de entre 1.2 g y 2.4 g (que contienen de 1.2 a 2.4 mg de S-alil-L-cisteína) produjo de manera consistente reducciones en la presión arterial sistólica de 9–10 mm Hg y reducciones en la presión arterial diastólica de 4–8 mm Hg en la mayoría de los pacientes con hipertensión no controlada.

Una revisión Cochrane de 2012 de dos ensayos controlados aleatorizados encontró evidencia insuficiente para determinar si el ajo proporciona una ventaja terapéutica en comparación con el placebo en términos de reducción del riesgo de mortalidad y morbilidad cardiovascular en pacientes diagnosticados con hipertensión; aunque el ajo pareció reducir la presión arterial sistólica y diastólica media en decúbito supino en comparación con el placebo, los revisores señalaron que la diferencia en la reducción de la presión arterial se encuentra dentro de la variabilidad conocida de las mediciones de presión arterial, lo que dificulta determinar el impacto, si existe alguno, del ajo sobre la reducción de la presión arterial.

5.2 Salud Cardiovascular — Perfil Lipídico y Colesterol

Nivel de evidencia: Modesto, con una señal consistente para el colesterol total y efectos variables sobre el LDL y el HDL; la evidencia es mixta entre estudios individuales.

Un metaanálisis de 2024 que incorporó 108 ensayos con 7,137 participantes encontró que el consumo de ajo dio lugar a una mejora significativa en los niveles séricos de triglicéridos (DMP: −5.82 mg/dL), colesterol total (DMP: −10.21 mg/dL), colesterol LDL (DMP: −5.90 mg/dL) y colesterol HDL (DMP: +2.18 mg/dL).

Una revisión de 2023 encontró evidencia que demuestra una reducción del colesterol total mayormente consistente con la suplementación de ajo; sin embargo, su efecto sobre el LDL-C y el HDL-C es variable. Un metaanálisis y revisión de 2016 de 39 ensayos controlados aleatorizados con 2,300 participantes tratados durante un mínimo de 2 semanas encontró que el ajo era eficaz para reducir el colesterol total y el LDL-C en un 10 por ciento si se tomaba durante más de 2 meses por personas con concentraciones levemente elevadas.

El NCCIH afirma que no hay evidencia de que los suplementos de ajo prevengan enfermedades cardíacas; la evidencia es mixta sobre si los suplementos de ajo reducen los niveles de colesterol o modifican otros factores de riesgo conocidos de enfermedad cardiovascular, y la evidencia disponible sobre la eficacia de la suplementación con ajo para la prevención de enfermedades consiste principalmente en estudios pequeños, preliminares o de baja calidad.

La formulación importa de manera significativa: evidencia reciente sugiere que la variación en los resultados de los ensayos puede deberse a la variabilidad que surge de la formulación de la dosis, que provoca una liberación inconsistente de alicina, y estos resultados podrían interpretarse en el sentido de que la eficacia terapéutica del ajo depende de la dosis, la cual se basa en la cantidad de alicina liberada.

5.3 Glucosa Sanguínea y Control Glucémico

Nivel de evidencia: Preliminar a moderado en poblaciones específicas; resultados inconsistentes entre estudios, con alta heterogeneidad.

Entre los estudios centrados en la glucosa en sangre en ayunas (FBG), se examinaron 8 estudios elegibles con 12 tamaños del efecto en una revisión sistemática y metaanálisis; la intervención con ajo demostró una influencia significativa en los niveles de FBG (desviación media = −7.01; IC 95%: −8.53, −5.49; P < 0.001; I² = 91.8%). En los casos en que la heterogeneidad supera el umbral del 50%, la confiabilidad de los resultados combinados puede verse comprometida, lo que requiere una evaluación crítica de la idoneidad de estos resultados.

Los datos actuales confirman que el suplemento de ajo desempeña funciones positivas y sostenidas en la regulación de la glucosa en sangre, el colesterol total y las lipoproteínas de alta/baja densidad en el manejo de la diabetes mellitus tipo 2 (DMT2). Sin embargo, debido al tamaño limitado de la muestra y a los resultados verificados, todavía no existe un análisis cuantitativo integral con alta confiabilidad.

A pesar de la extensa investigación en animales sobre las propiedades antidiabéticas del ajo, hay evidencia limitada de su eficacia en investigaciones humanas; se ha demostrado que el ajo afecta los niveles de glucosa en sangre en la mayoría de las investigaciones clínicas, pero no de manera consistente en pacientes diabéticos, lo que demuestra que todavía se necesita más investigación para determinar su papel en el tratamiento de pacientes diabéticos.

5.4 Cáncer — Evidencia Epidemiológica y Clínica

Nivel de evidencia: Débil e insuficiente para conclusiones clínicas a partir de estudios en humanos; la evidencia preclínica es extensa pero no se traduce directamente.

Algunos estudios indican que ciertos grupos de personas que consumen más ajo pueden tener menos probabilidades de desarrollar determinados tipos de cáncer, como el de estómago y el de colon; sin embargo, no se ha demostrado que el ajo en forma de suplemento dietético ayude a reducir el riesgo de estos cánceres. El National Cancer Institute reconoce al ajo como una de varias verduras con posibles propiedades anticancerígenas, pero no recomienda el uso de suplementos dietéticos de ajo para la prevención del cáncer.

Aunque se han reportado efectos beneficiosos del consumo de ajo contra el cáncer en estudios con animales, los beneficios en estudios con humanos siguen siendo controvertidos. Se han realizado pocos ensayos clínicos para examinar los posibles efectos anticarcinogénicos del ajo. Una revisión sistemática de ensayos clínicos aleatorizados y estudios de cohortes identificó evidencia insuficiente para extraer conclusiones sobre la relación causal entre el consumo de ajo y el cáncer.

5.5 Actividad Antimicrobiana y Antiviral

Nivel de evidencia: Evidencia preclínica sólida; evidencia clínica en humanos limitada y no concluyente.

Se han evaluado extractos y compuestos aislados de A. sativum para diversas actividades biológicas, incluyendo actividades antibacteriana, antiviral, antifúngica, antiprotozoaria, antioxidante, antiinflamatoria y anticancerígena, entre otras. La mayoría de los estudios previos sobre la actividad antibacteriana de los extractos de ajo se han centrado en Escherichia coli y Staphylococcus aureus.

En cuanto al resfriado común, una revisión Cochrane de 2014 de un único ensayo controlado aleatorizado con 146 participantes que recibieron un suplemento de ajo o un placebo durante 12 semanas concluyó que existe evidencia clínica insuficiente sobre los efectos del ajo en la prevención o el tratamiento del resfriado común; el único ensayo sugirió que el ajo podría prevenir la aparición del resfriado común, pero se necesitan más estudios para validar este hallazgo.

En cuanto a Helicobacter pylori, aunque las preparaciones de ajo y los compuestos organosulfurados podrían inhibir el crecimiento de H. pylori en el laboratorio, hay poca evidencia que sugiera que las ingestas elevadas de ajo o la suplementación con ajo puedan ayudar a prevenir o erradicar la infección por H. pylori en humanos; las ingestas más altas de ajo no se asociaron con una prevalencia significativamente menor de infección por H. pylori en China o Turquía, y los ensayos clínicos que utilizaron dientes de ajo, extracto de ajo envejecido, aceite de ajo destilado al vapor, macerado de aceite de ajo o polvo de ajo no encontraron que la suplementación con ajo fuera eficaz para erradicar la infección por H. pylori en humanos.

5.6 Actividad Antioxidante

Nivel de evidencia: Cierta evidencia con biomarcadores en humanos; significado clínico no bien establecido.

La suplementación con ajo a 600 mg/día redujo notablemente la susceptibilidad a la oxidación de las lipoproteínas que contienen apolipoproteína B en estudios clínicos. Un metaanálisis integral de 2024 también demostró que el consumo de ajo mejora significativamente los biomarcadores de estrés oxidativo e inflamación, particularmente en adultos con factores de riesgo desfavorables al inicio.

6. Sistemas Corporales y Áreas de Salud Asociadas

Numerosos estudios han demostrado que el ajo y sus constituyentes bioactivos exhiben propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, antibacterianas, antifúngicas, inmunomoduladoras, protectoras cardiovasculares, anticancerígenas, hepatoprotectoras, protectoras del sistema digestivo, antidiabéticas, antiobesidad, neuroprotectoras y protectoras renales. Los principales sistemas corporales con los que se ha asociado la investigación sobre el ajo incluyen:

• Sistema cardiovascular: Presión arterial, metabolismo lipídico, agregación plaquetaria, aterosclerosis, función endotelial.
• Sistema endocrino y metabólico: Regulación de la glucosa en sangre, sensibilidad a la insulina, perfiles lipídicos en el síndrome metabólico.
• Sistema inmunológico: El ajo y sus constituyentes bioactivos derivados, incluidos los compuestos organosulfurados, pueden mejorar el rendimiento del sistema inmunológico a través de vías como el estrés oxidativo, las interleucinas y la respuesta inmunológica e inflamatoria.
• Defensa microbiana: Actividad antibacteriana, antifúngica y antiviral a nivel celular.
• Sistema digestivo: Uso histórico para molestias gastrointestinales; evidencia moderna limitada en humanos para la erradicación de H. pylori.
• Asociaciones oncológicas: Asociaciones epidemiológicas con un menor riesgo de cáncer gastrointestinal en contextos dietéticos (no de suplementos).

7. Formas de Dosificación y Dosis Reportadas en Estudios

Varios ensayos clínicos controlados han examinado el efecto de los suplementos de ajo en polvo o deshidratado sobre los factores de riesgo cardiovascular; las dosis más comúnmente utilizadas oscilaron entre 600 y 900 mg/día y proporcionaron de 3.6 a 5.4 mg/día de alicina potencial.

Los ensayos clínicos han utilizado 600–900 mg (que proporcionan aproximadamente 5,000–6,000 mcg de alicina potencial) por día en dos o tres dosis divididas; los extractos de ajo envejecido se han estudiado en cantidades que van de 2.4 a 7.2 gramos por día.

En ensayos clínicos controlados, la ingesta diaria de extracto de ajo envejecido en dosis de entre 1.2 g y 2.4 g (que contienen de 1.2 a 2.4 mg de S-alil-L-cisteína) produjo de manera consistente reducciones clínicamente significativas en la presión arterial en pacientes con hipertensión no controlada.

Los suplementos incluidos fueron polvo de ajo, extracto de ajo envejecido y aceite de ajo, que pueden tener efectos diferentes sobre la presión arterial; en un metaanálisis importante, la mayoría de los ensayos utilizaron polvo de ajo en dosis que van de 300 mg/día a 900 mg/día, proporcionando de 1.8 mg a 5.4 mg de alicina.

Es importante señalar que muchos fabricantes proporcionan información sobre el "potencial de alicina" de sus suplementos de ajo en polvo, pero pocos proporcionan información sobre la "liberación de alicina", una distinción con relevancia clínica real, dado que la mayoría de los suplementos medicinales de ajo vendidos como tabletas o cápsulas de polvo de ajo muestran una liberación deficiente de alicina.

8. Consideraciones de Seguridad e Interacciones Farmacológicas

Perfil de Seguridad General

El ajo probablemente es seguro para la mayoría de las personas en las cantidades habitualmente consumidas en los alimentos; tomar suplementos de ajo puede aumentar el riesgo de hemorragia. Los efectos secundarios incluyen olor del aliento y del cuerpo, acidez estomacal y malestar estomacal; estos efectos secundarios pueden ser más notables con el ajo crudo. La alicina, la sustancia activa del ajo, puede inducir irritación gástrica, especialmente si se administra en dosis altas.

Riesgo de Hemorragia

Existe evidencia convincente que asocia la suplementación con ajo con hemorragias quirúrgicas; el ajo se ha asociado con hemorragias quirúrgicas en muchos reportes de casos, y múltiples ECA muestran que el ajo disminuye la agregación plaquetaria; una revisión sistemática reciente concluyó que, con base en la evidencia acumulada, el ajo sí predispone a hemorragias quirúrgicas. Tomar suplementos de ajo puede aumentar el riesgo de hemorragia; esto es especialmente importante si se planea una cirugía o si una persona toma medicamentos como anticoagulantes o aspirina que también pueden afectar el sangrado.

Interacciones con Anticoagulantes

El ajo posee propiedades antiplaquetarias y puede aumentar el riesgo de hemorragia, particularmente cuando se combina con anticoagulantes (warfarina, anticoagulantes orales directos como apixabán, rivaroxabán, edoxabán o dabigatrán) o medicamentos antiplaquetarios (aspirina, clopidogrel, prasugrel, ticagrelor). Se recomienda precaución cuando se usan anticoagulantes orales directos (ACOD) junto con ajo.

Interacciones con Inhibidores de la Proteasa del VIH

Se ha descubierto que el ajo interfiere con la eficacia de algunos fármacos, incluido el saquinavir. En un estudio con voluntarios sanos, la administración de un suplemento de ajo durante 3 semanas disminuyó las concentraciones plasmáticas del inhibidor de la proteasa saquinavir en aproximadamente un 50%. La administración crónica (21 días) de ajo deshidratado redujo significativamente el AUC y la Cmax del inhibidor de la proteasa del VIH saquinavir (un sustrato de CYP3A4 y de la glucoproteína P) en nueve voluntarios sanos; se propuso que los constituyentes del ajo redujeron las concentraciones plasmáticas de saquinavir al inducir la enzima metabolizadora de fármacos CYP3A4 en el intestino y el hígado, y/o el transportador de eflujo de membrana glucoproteína P en la mucosa intestinal.

En dos casos de pacientes infectados por el VIH, interacciones significativas entre el ajo y el darunavir resultaron en concentraciones plasmáticas subterapéuticas de darunavir y un rebote viral; en uno de los casos, el paciente ingería 15 dientes de ajo por semana; otros estudios encontraron que el ajo reducía los niveles sanguíneos de saquinavir y podría reducir su eficacia.

Interacciones con Enzimas CYP

Estudios en animales y en vitro con constituyentes organosulfurados conocidos del ajo, así como con extractos de ajo, muestran que estos inhiben e inducen simultáneamente varias enzimas CYP (subfamilias 1A, 2B, 2C, 2E y 3A) en el hígado, así como el transportador de eflujo glucoproteína P en la mucosa intestinal. Los efectos del ajo sobre el CYP3A4 son controvertidos, ya que algunos estudios in vitro informaron que el ajo tenía un efecto inhibidor sobre el CYP3A4, mientras que otros estudios no mostraron un efecto significativo del ajo sobre el CYP3A4.

Interacciones con Agentes Antidiabéticos

Puede ser necesario ajustar la dosis debido a los posibles efectos hipoglucemiantes de los suplementos de ajo cuando se toman de manera concomitante con insulina.

Embarazo y Lactancia

El ajo puede no ser seguro para su uso durante el embarazo o la lactancia cuando se toma por vía oral en cantidades mayores a las que se encuentran en los alimentos; se sabe poco sobre la seguridad del uso tópico del ajo durante el embarazo o la lactancia.

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