Planta del dolor de muelas

Otros Nombres

Acmella caulirhiza DelileAcmella oleraceaAcmella oleracea (L.) R.K.Jansenagrião do Brasilagrião do ParáAnacyclus pyrethraria (L.) Spreng.Bidens acmelloides BergiusBidens fervida Lam.Bidens fixa Hook.f.Bidens fusca Lam.Bidens oleracea Cav. ex Steud.Brazil cressBrazilian cressbrède mafanebullseye plantbuzz buttonsCotula dichotoma Pers.Cotula pyretharia L.Cotula pyrethraria L.cresson de Paraelectric daisyeye ball planteyeball plantHusarenknopfblumeIsocarpha pyrethraria (L.) Cass.jambújambujambú do riojin chou kouMandal Poo Chedipará cresspara cressparacressparakarseparakrassipellitorypimenteiraPyrethraria dichotoma Pers. ex Steud.Pyrethrum spilanthus Medik.salad cressSpilanthesSpilanthes acmellaSpilanthes acmella (L.) MurraySpilanthes acmella var. oleracea (L.) BakerSpilanthes acmella var. oleracea (L.) C.B.Clarke ex Hook.f.Spilanthes calva var. oleracea (Jacq.) Mehrotra, Aswal & B.S.BishtSpilanthes fusca Lam.Spilanthes oleraceaSpilanthes oleracea Jacq.Spilanthes oleracea L.Spilanthes oleracea var. fusca (Lam.) DC.spilanthes plantSpilanthes radicans Schrad. ex DC.spot flowerspot plantsubang nenekSzechuan buttonstandvärksplantatannpineplantetingflowers

Sinopsis

Planta del dolor de muela (Acmella oleracea): una referencia integral

1. Identidad y clasificación botánica

1.1 Nombre botánico aceptado y sinonimia

Acmella oleracea es una especie de hierba con flores de la familia Asteraceae. Sus nombres comunes incluyen planta del dolor de muela, botones de Szechuan, paracress, jambú, buzz buttons, tingflowers y margarita eléctrica. Anteriormente se conocía como Spilanthes acmella, y la literatura más antigua utiliza con frecuencia Spilanthes oleracea L. como designación equivalente. La especie también se identifica como A. oleraceae Murr., una hierba medicinal anual o perenne de vida corta, terapéuticamente importante, con flores amarillas no fragantes. Debido a que la sinonimia entre Acmella oleracea y Spilanthes acmella es taxonómicamente compleja y ambos nombres aparecen de forma intercambiable en la literatura científica, ambas designaciones se refieren, para la mayoría de los fines prácticos, a la misma planta medicinal.

Su epíteto específico oleracea significa "vegetal/hortense" en latín, lo que refleja su uso tradicional como planta alimenticia. Conocida comúnmente como "planta del dolor de muela" o "jambú", es una planta medicinal significativa que se ha utilizado tradicionalmente en Brasil y otras regiones tropicales y subtropicales para aliviar el dolor dental, como agente antiinflamatorio y como especia culinaria. Debido a su utilidad versátil, esta planta ha sido ampliamente estudiada en la medicina y farmacia modernas por sus diversas propiedades farmacológicas, que incluyen actividades anestésicas, analgésicas, antiinflamatorias, antioxidantes y antimicrobianas.

1.2 Descripción botánica y distribución

Su distribución nativa no es clara, pero probablemente deriva de una especie brasileña de Acmella. Es una planta pequeña y erguida que crece rápidamente y produce inflorescencias doradas y rojas. Es sensible a las heladas, pero perenne en climas más cálidos. La planta se encuentra en países tropicales y subtropicales, principalmente en India y Sudamérica. El pueblo mizo de India y Myanmar ha cultivado esta planta como una hortaliza común y ha producido una variedad fácilmente reconocible por sus hojas muy aserradas y corrugadas y su inflorescencia en forma de cúpula completamente amarilla.

Las investigaciones analíticas sobre las composiciones químicas responsables de las actividades farmacológicas han permitido identificar aproximadamente 120 metabolitos secundarios en esta especie.

1.3 Formas y preparaciones comunes

Como suplemento dietético, se elabora a partir de la hoja, la flor y el tallo secos de Acmella oleracea, una pequeña planta herbácea de la familia Asteraceae nativa de Brasil y ampliamente naturalizada en regiones tropicales y subtropicales de todo el mundo. Un extracto concentrado de la planta, a veces llamado aceite de jambú o extracto de jambú, se utiliza como agente saborizante en alimentos, goma de mascar y tabaco de mascar. El aceite se extrae tradicionalmente de todas las partes de la planta.

Las formas comerciales de suplementos incluyen:

Extractos de uso interno como cápsulas, tabletas y tinturas líquidas, a menudo estandarizados a un porcentaje específico de espilantol; extractos cosméticos tópicos incluidos en sérums, cremas y aceites diseñados para suavizar las líneas finas y mejorar la percepción de firmeza de la piel; y formulaciones para el cuidado bucal como enjuagues bucales o aerosoles herbales.
También se han desarrollado preparaciones en película mucoadhesiva que contienen extracto de Acmella oleracea para uso tópico en la mucosa oral, con extractos etanólicos de las partes aéreas preparados mediante maceración.
El extracto de jambú como agente saborizante se describe con un olor cítrico, herbal, tropical o a moho, y su sabor puede describirse como picante, refrescante, hormigueante, adormecedor o efervescente.

2. Uso tradicional e histórico

2.1 Las Américas

Las flores eran masticadas tradicionalmente por los habitantes del Amazonas para aliviar los dolores de boca, dientes y garganta, y de ahí surgió el nombre común "planta del dolor de muela". El jambú, el nombre tradicional de Acmella, se ha utilizado durante siglos para tratar el dolor bucal debido a sus propiedades analgésicas. Las hojas y la inflorescencia se usan como remedio casero en la región norte de Brasil para tratar enfermedades bucales y de la garganta.

Históricamente, se ha afirmado que la planta cura el escorbuto. Otros usos tradicionales incluyen el tratamiento de mordeduras de serpiente, tuberculosis, reumatismo, malaria y otras fiebres. En Brasil se ha utilizado una decocción de la planta como antiséptico. Los peruanos también usaron Acmella como insecticida contra el mosquito de la fiebre amarilla y la palomilla del elote, así como antiparasitario.

La planta es una especie ampliamente utilizada en la medicina tradicional amazónica para tratar la disfunción sexual. En el norte de Brasil, la flor también se agrega a las verduras durante la cocción.

2.2 Asia Meridional y el subcontinente indio

La planta se ha utilizado ampliamente en el Ayurveda y en los sistemas de medicina popular como fármaco antiinflamatorio, antiséptico y anestésico desde tiempos históricos. En particular, esta planta es célebre como remedio popular para el dolor de muela y para infecciones de garganta y encías. Las flores se trituran y se aplican en el sitio del dolor de muela, particularmente en la tribu Irula de las colinas de Hasanur, en el distrito de Erode, en Tamil Nadu, donde se conoce con el nombre local "Mandal Poo Chedi". Además de Tamil Nadu, la pasta de raíz de la planta se utiliza para problemas de garganta en los distritos de Chindwara y Betul, en Madhya Pradesh. También se sabe que la planta se utiliza como panacea (Sumatra), como estimulante y para el dolor de muela (Sudán), para la estomatitis (Java) y para la curación de heridas (India).

En Camerún, la planta se usa como remedio para mordeduras de serpiente y en el tratamiento del reumatismo articular. Se supone que es útil en casos de tuberculosis. En India, las cabezuelas florales de S. acmella se usan para tratar la tartamudez en niños.

Se conoce en la medicina india como afrodisíaco y se usa como terapia para la impotencia. También se utiliza para tratar el reumatismo articular, la disentería, las mordeduras de serpiente y la tuberculosis.

2.3 Sudeste Asiático y África

Se utiliza en la medicina tradicional en toda Asia y Sudamérica, donde se conoce como jambú. El pueblo mizo de India y Myanmar ha cultivado esta planta como hortaliza común. Los usos tradicionales registrados en África incluyen el tratamiento de dolores de muela, dolores de garganta, estomatitis y malaria. La planta está bien documentada por sus usos como especia, como antiséptico, antibacteriano, antifúngico y tratamiento antimalárico, y como remedio para el dolor de muela, la gripe, la tos, las enfermedades por rabia y la tuberculosis.

2.4 Métodos de preparación en el uso tradicional

Se ha utilizado como remedio popular una decocción o infusión de las hojas y flores. En la medicina tradicional, las flores se han masticado para aliviar el dolor de muela y la infección de la garganta y para paralizar la lengua. Las flores se trituran y se aplican en el sitio del dolor de muela mediante aplicaciones tópicas directas. Otros usos tradicionales de Spilanthes acmella incluyen su empleo como agente estomacal, estimulante y antidiarreico.

3. Fitoquímica: componentes clave y compuestos activos

3.1 N-alquilamidas (alcamidas)

El espilantol (también llamado afinina) es una amida de ácido graso aislada de Acmella oleracea. Se cree que es responsable de las propiedades anestésicas locales de la planta. Su nombre químico formal es N-isobutilamida del ácido (2E,6Z,8E)-deca-2,6,8-trienoico, y es el compuesto bioactivo principal y definitorio de la especie. Las actividades biológicas descritas para A. oleracea se atribuyen principalmente a la presencia de N-alquilamidas lipofílicas, compuestos que caracterizan tanto a la especie como al género Acmella. Entre ellos, el espilantol (afinina) es la principal alcamida encontrada en las partes aéreas, responsable de los efectos sensoriales locales y de las acciones terapéuticas, incluidos los efectos anestésicos y antiinflamatorios.

Otros constituyentes alquilamídicos incluyen alcamidas relacionadas, específicamente N-isobutilamidas y N-2-metilbutilamidas de ácidos grasos poliinsaturados. Los principales constituyentes "espilantol" y "acmelonato" se utilizan a veces para reducir el dolor asociado con el dolor de muela y pueden inducir la secreción de saliva.

En el análisis del extracto hidroetanólico de flores de A. oleracea, el espilantol se detectó como el compuesto principal mayoritario, con una concentración de 97,7%, seguido de 1,53% de escopoletina y 0,77% de d-limoneno.

3.2 Flavonoides y fenólicos

Los flavonoides identificados en la planta incluyen quercetina, kaempferol y luteolina, junto con fenólicos, cumarinas y triterpenoides. Otros fitoquímicos importantes incluyen alcaloides, flavonoides, saponinas, glucósidos esteroidales y taninos, todos ellos detectados en las tres partes principales de la planta.

3.3 Polisacáridos

Se han vinculado posibles mecanismos de efectos gastroprotectores con el ramnogalacturonano, un polisacárido aislado de A. oleracea, entre ellos la unión protectora a la superficie mucosa, el aumento de la síntesis de moco, la eliminación de radicales y la disminución de las secreciones de ácido y pepsina. Otras investigaciones sugieren que el ramnogalacturonano promueve la restauración de la continuidad epitelial mediante la proliferación de células epiteliales y aumenta la producción de mucina para favorecer la curación de úlceras gástricas.

3.4 Componentes del aceite esencial

El aceite esencial de A. oleracea contiene beta-cariofileno, limoneno y germacreno D. Mediante un análisis detallado por CG-EM, se han identificado 180 constituyentes en el aceite esencial, incluidos ésteres α-ceto de cadena larga de diversos ácidos identificados de forma tentativa.

3.5 Componentes nutricionales

Las hojas son ricas en vitaminas A, C y K, luteína y magnesio.

4. Mecanismos de acción

4.1 Anestesia local y nocicepción

Al masticarlas, las hojas y flores generan una sensación de hormigueo en los labios y la lengua. Esta sensación es provocada por la acción del espilantol, un compuesto isobutilamídico que promueve la acción anestésica local en el tratamiento del dolor de muela. Se cree que el espilantol es responsable de las propiedades anestésicas locales de la planta. El espilantol permea la piel humana y el revestimiento interior de las mejillas en la boca (mucosa bucal), lo que resulta en concentraciones farmacológicas tanto locales como sistémicas.

En un modelo de dolor agudo en ratones, se ha reportado que Acmella oleracea tiene actividades antialodínicas y antiedematogénicas debido a las alquilamidas y, en particular, al espilantol. El mecanismo molecular implica que el espilantol actúa como modulador de los receptores TRPA1 y como antagonista de TRPV1, promoviendo así efectos analgésicos. El espilantol presenta similitudes estructurales con la capsaicina, el ligando del canal nociceptor TRPV1, lo que podría explicar sus propiedades analgésicas.

Los efectos antinociceptivos se han atribuido a propiedades antiinflamatorias y a la participación de los receptores opioides.

4.2 Mecanismos antiinflamatorios

En la piel y en el páncreas, se ha demostrado que el espilantol ejerce efectos antiinflamatorios. El mecanismo subyacente implica la inhibición de la producción de óxido nítrico debido a una menor expresión de la enzima óxido nítrico sintasa inducible (iNOS) en los macrófagos. Los experimentos con matrices de factores de transcripción revelaron que el espilantol inhibe la activación de varios factores de transcripción (NFκB, ATF4, FOXO1, IRF1, ETS1 y AP-1), lo que podría explicar su efecto sobre la expresión génica.

El espilantol aislado también muestra propiedades inmunomoduladoras in vitro, causando una reducción dependiente de la dosis de la activación de macrófagos y la producción de óxido nítrico (NO), así como la inhibición de la producción de citocinas y la activación de NF-κB.

El espilantol redujo la expresión del ARNm y la proteína de iNOS y, como posible mecanismo subyacente, inhibió la activación de varios factores de transcripción (NFκB, ATF4, FOXO1, IRF1, ETS y AP1) y sensibilizó a las células a la regulación negativa de Smad. El efecto inhibitorio sobre iNOS se tradujo en un efecto antiinflamatorio, como se demostró en la dermatitis inducida por 12-miristato 13-acetato de forbol y, en menor medida, en la pancreatitis inducida por ceruleína.

4.3 Vasorrelajación y mecanismos cardiovasculares

El efecto antihipertensivo del espilantol fue bloqueado por el antagonista de CB1 rimonabant y el antagonista de TRPV1 capsazepina, lo que sugiere que el espilantol media parte de su actividad mediante la interacción con los receptores cannabinoides y los canales TRPV1. Existe evidencia de que la afinina (espilantol) activa los receptores cannabinoides vasculares endoteliales (CB1 y eCB), así como los canales endoteliales TRPA1 y TRPV1. La vasodilatación inducida por la afinina también está mediada en parte por la activación de la vía HNO-TRPA1-CGRP.

4.4 Activación salivar y sensorial

El espilantol, el principal constituyente del extracto de jambú, es responsable de la percepción de una sensación de sabor que provoca salivación, así como de la capacidad de promover la salivación como sialogogo, quizás mediante su acción astringente o su sabor picante. Los compuestos que inducen sensaciones de hormigueo asociadas con la aplicación tópica o la masticación de jambú incluyen el espilantol y, en menor grado, el acmelonato. También se han identificado compuestos alquilamídicos activadores del gusto que inducen una respuesta salivar.

4.5 Mecanismos gastroprotectores

Los posibles mecanismos de los efectos gastroprotectores vinculados al ramnogalacturonano, un polisacárido aislado de A. oleracea, incluyen la unión protectora a la superficie mucosa, el aumento de la síntesis de moco, la eliminación de radicales y la disminución de las secreciones de ácido y pepsina. Otras investigaciones sugieren que el ramnogalacturonano promueve la restauración de la continuidad epitelial mediante la proliferación de células epiteliales y aumenta la producción de mucina para favorecer la curación de úlceras gástricas.

4.6 Mecanismo diurético

La capacidad diurética de A. oleracea se ilustra por su impacto en la secreción de ADH, alterando la osmolalidad urinaria y la excreción renal de electrolitos esenciales como el sodio, el potasio y el cloruro.

4.7 Mecanismo antiobesidad

La planta demuestra efectos antiobesidad al impedir la lipasa pancreática, involucrada en la digestión de las grasas, influyendo en consecuencia en el control del peso.

5. Evidencia científica por área de uso

5.1 Salud bucal, dolor de muela y anestesia local

Base tradicional: El uso más tradicional de esta planta es reducir el dolor de muela tanto en India como en Sudamérica.

Evidencia preclínica: El uso tradicional se ha aplicado a la investigación de la medicina moderna como un posible agente analgésico útil; los extractos concentrados de la planta son especialmente eficaces como medio de antinocicepción. Actualmente, esta investigación se limita principalmente a datos de ratas.

Desarrollo farmacéutico: Los investigadores han desarrollado una película mucoadhesiva anestésica que contiene extracto de Acmella oleracea (jambú) para uso tópico en la mucosa oral. Las tres películas mucoadhesivas desarrolladas mostraron estabilidad física y apariencias visuales adecuadas para su uso en la mucosa oral. El estudio de permeación reveló que el espilantol del extracto JBC al 10% presentó valores más altos de flujo y coeficiente de permeabilidad. Además, el JBC al 10% mostró una mejor eficacia anestésica tópica que las otras películas (p < 0,01). Los autores concluyeron que la película mucoadhesiva que contiene extracto crudo de jambú tratado con carbón activado es una alternativa potencial para uso tópico oral, lo que alienta futuros estudios clínicos.

Actividad antibiofilm/bacterias cariogénicas: Las hojas y el tallo de Acmella oleracea mostraron una fuerte actividad contra Streptococcus mutans en pruebas de laboratorio. Los extractos presentaron una CIM y una CMB de 125 µg/ml contra S. mutans. En el ensayo de antibiofilm, el extracto a 500 µg/ml (4×CIM) presentó una inhibición del 50,89% tras una única aplicación de un minuto, de forma similar (p > 0,05) a la observada con el tratamiento con gluconato de clorhexidina al 0,12%.

Fuerza de la evidencia: La evidencia preclínica e in vitro es convincente. Se completó un ensayo clínico aleatorizado registrado sobre la acción antiséptica y analgésica en la piel (NCT02792972), aunque los resultados detallados no se han publicado ampliamente en literatura indexada. La investigación actual sobre A. oleracea sigue siendo en gran medida preclínica. Es imperativo realizar ensayos clínicos bien diseñados para validar la eficacia terapéutica y la seguridad.

5.2 Dolor e inflamación (sistémicos y musculoesqueléticos)

Evidencia preclínica: Los extractos y fitoconstituyentes aislados de esta planta han mostrado diferentes respuestas farmacológicas, que incluyen efectos anticonvulsivos, analgésicos, antiinflamatorios, vasodilatadores, diuréticos y antimaláricos.

Dolor lumbar crónico — estudio observacional en humanos (2025): En un estudio prospectivo, multicéntrico, observacional, de mundo real, tipo cohorte, 103 pacientes con dolor lumbar crónico (DLC) y dolor neuropático recibieron un extracto estandarizado de A. oleracea y B. serrata durante 8 semanas como terapia complementaria a la terapia en curso. El dolor neuropático se evaluó mediante el painDETECT (PD-Q) y el Inventario de Síntomas de Dolor Neuropático (NPSI). Las puntuaciones PD-Q disminuyeron significativamente en un 13,4% en la semana 2, un 25,5% en la semana 4 y un 37,1% en la semana 8, y las puntuaciones NPSI disminuyeron en 15,8%, 24,4% y 36,9%, respectivamente (todos p < 0,0001 frente a la línea base). La intensidad del dolor según la escala NRS mejoró un 28,0% hacia la semana 8 (p < 0,0001). Las puntuaciones ODI se redujeron un 20,8% (p < 0,0001) y las puntuaciones SF-12 mejoraron un 4,1% (p < 0,001) en comparación con la línea base. El uso de AINE y gabapentinoides disminuyó en 23,7% y 22,2%, respectivamente (p < 0,05). No se produjeron eventos adversos graves; se reportaron efectos leves y transitorios en el 8,7% de los pacientes. El extracto de A. oleracea y B. serrata como terapia complementaria dio lugar a mejoras significativas en el dolor neuropático, la discapacidad funcional y una menor utilización de medicamentos, con buena tolerabilidad. Sin embargo, la ausencia de un grupo control limita la inferencia causal. Se necesitan ensayos controlados aleatorizados para establecer la eficacia y confirmar estas observaciones preliminares.

Dismenorrea — estudio retrospectivo en humanos (2025): Un estudio evaluó un suplemento alimenticio con Acmella oleracea y Boswellia serrata para el manejo de los síntomas de la dismenorrea en mujeres con respuesta inadecuada a los AINE. Este estudio retrospectivo unicéntrico incluyó a 33 mujeres de entre 20 y 35 años con síntomas relacionados con la dismenorrea que habían experimentado un alivio insuficiente con AINE solos. La combinación mostró potencial como manejo complementario del dolor; se ha encontrado que el principal compuesto activo, el espilantol, exhibe efectos analgésicos al modular la vía central del dolor y reducir la liberación de mediadores proinflamatorios.

Dolor neuropático inducido por quimioterapia — preclínico (2025): El dolor neuropático inducido por quimioterapia es un efecto secundario importante del tratamiento antineoplásico. Un estudio de 2025 investigó el potencial neuroprotector de extractos de Acmella oleracea L. que contienen la N-alquilamida espilantol, ácidos fenólicos y flavonoides glicosilados. Este estudio sigue siendo preclínico.

Mucositis intestinal — preclínico: La administración diaria de espilantol redujo significativamente la gravedad de la mucositis intestinal, disminuyendo los cambios histopatológicos y aumentando la altura de las vellosidades en los animales tratados con espilantol a una dosis de 30 mg/kg (p < 0,0044) en comparación con un grupo expuesto únicamente a 5-FU. También se observó una disminución de la actividad de la mieloperoxidasa en los animales tratados con 30 mg/kg de espilantol (p < 0,05). Los datos demostraron que el espilantol redujo eficazmente la inflamación en un modelo de ratón de mucositis intestinal inducida por 5-FU. En modelos murinos de mucositis intestinal inducida por 5-fluorouracilo, el espilantol de A. oleracea redujo la inflamación. Sin embargo, faltan datos en humanos.

Fuerza de la evidencia: La evidencia preclínica (modelos animales) es sólida y está caracterizada mecánicamente. El estudio observacional de 2025 en DLC y el estudio retrospectivo de 2025 sobre dismenorrea son los datos humanos más sustanciales, pero ambos presentan limitaciones metodológicas (sin brazo control; diseño retrospectivo; formulación combinada). En general, la evidencia clínica en humanos es preliminar.

5.3 Envejecimiento cutáneo y aplicaciones cosméticas

Mecanismo miorrelajante ("similar a la toxina botulínica"): Se observó que el espilantol, notablemente en forma de un extracto de Acmella oleracea, era capaz de inhibir eficazmente la actividad contráctil de los músculos subcutáneos del rostro, lo que llevó a su explotación comercial como alternativa de "Botox natural".

Datos clínicos in vivo sobre arrugas: Se ha demostrado la eficacia suavizante in vivo del extracto de Acmella oleracea en las líneas finas y arrugas presentes alrededor del área de los ojos, a menudo conocidas como arrugas de "patas de gallo". Con un extracto de Acmella oleracea al 5%, más del 83% de los voluntarios se benefició de una reducción en las arrugas de patas de gallo.

Estudio de sérum antiarrugas (International Journal of Cosmetic Science, 2021): Se probó in vivo un sérum que contenía 15% de emolientes y 1% de emulsionante en 16 adultos sanos (12 mujeres y cuatro hombres). El cribado de los efectos de irritación cutánea reveló la ausencia de potencial irritante del sérum investigado, lo que sugiere una tolerabilidad cutánea general satisfactoria y una seguridad preliminar. El análisis de imágenes de réplicas de silicona de la piel demostró una reducción/mejora notable en todos los parámetros medidos de arrugas cutáneas después de solo 2 semanas de aplicación del sérum de prueba en las áreas periorbital y perioral, lo que indica efectos rápidos y beneficiosos sobre las líneas de expresión facial y las arrugas.

Mecanismo antiinflamatorio en la piel: Cuando se administra tópicamente en ratones, se ha demostrado que el espilantol inhibe la señalización de la proteína cinasa activada por mitógenos y mejora la inflamación alérgica en la dermatitis atópica inducida por 2,4-dinitroclorobenceno.

Fuerza de la evidencia: Los estudios cosméticos tópicos demuestran resultados medibles en cohortes humanas pequeñas. Sin embargo, estos estudios suelen estar financiados por, o realizados en el contexto de, el desarrollo cosmético comercial, tienen un tamaño de muestra muy pequeño y no cumplen con el estándar probatorio de los ensayos clínicos aleatorizados independientes. Los datos preclínicos sobre miorrelajación y efectos antiinflamatorios en la piel son sólidos.

5.4 Función sexual

Base tradicional: Acmella se conoce en la medicina india como afrodisíaco y se usa como terapia para la impotencia.

Eyaculación precoz — estudio piloto en humanos (2023): En un estudio con pacientes con eyaculación precoz, los investigadores evaluaron la acción clínica de una nanoformulación que contenía un extracto etanólico de inflorescencias de A. oleracea. Los principales constituyentes de los extractos se identificaron mediante análisis por cromatografía de gases. Los participantes usaron una preparación en aerosol basada en el extracto de A. oleracea durante 12 semanas, durante las cuales se les instruyó a aplicar el producto 5 minutos antes del acto sexual. Durante el tratamiento con el aerosol, la nanoformulación de A. oleracea aumentó los valores de TLEI (tiempo de latencia eyaculatoria intravaginal) de los participantes (293 s) en comparación con los valores basales (193 s), lo que confirmó la acción clínica en hombres con eyaculación precoz. Los participantes demostraron buena tolerancia al aerosol y no presentaron efectos secundarios sistémicos ni incidencia de efectos locales. En comparación con los valores basales, los participantes registraron un aumento en el TLEI al usar este aerosol, aunque estos incrementos de tiempo resultaron ser estadísticamente no significativos, lo cual puede atribuirse al pequeño número de participantes incluidos en el estudio.

Evidencia hormonal en animales: Un estudio en animales encontró que un extracto etanólico de flores de S. acmella rico en alquilamidas afectó la función sexual masculina al aumentar los niveles de testosterona, hormona foliculoestimulante y hormona luteinizante, con un efecto significativo y duradero a dosis altas.

Fuerza de la evidencia: La evidencia humana disponible consiste en un único estudio piloto pequeño. Los datos en animales sobre la modulación hormonal son preliminares. No se pueden extraer conclusiones sobre la eficacia clínica para la función sexual a partir de la evidencia actual.

5.5 Actividad antimicrobiana y antifúngica

Antibacteriano de amplio espectro: El extracto metanólico de las hojas mostró actividad antibacteriana contra E. coli, S. epidermidis, MRSA y P. aeruginosa, así como actividad antifúngica contra C. albicans, con valores de CIM que oscilaron entre 125 y 1000 µg/mL. Al evaluar la inhibición de la adhesión contra S. aureus, P. aeruginosa y sus biofilms mixtos, el extracto mostró tasas de inhibición de 44,71%, 95,5% y 51,83%, respectivamente. Demostró una inhibición significativa del crecimiento del 77,17% para S. aureus y del 62,36% para P. aeruginosa.

Actividad antihelmíntica: Las investigaciones confirman que Acmella oleracea contiene importantes compuestos bioactivos responsables de una actividad antihelmíntica de amplio espectro.

Fuerza de la evidencia: Las actividades antimicrobianas y antifúngicas están documentadas in vitro. Ningún ensayo clínico (en humanos) ha evaluado directamente las aplicaciones antimicrobianas. Los datos antibiofilm contra S. mutans en contextos de salud bucal son metodológicamente significativos como prueba de concepto.

5.6 Actividad inmunomoduladora

En términos de respuesta inmunitaria, Acmella oleracea desempeña un papel inmunomodulador, reduciendo la secreción de citocinas inflamatorias como el TNF-α y la IL-6. El espilantol aislado muestra propiedades inmunomoduladoras in vitro, causando una reducción dependiente de la dosis de la activación de macrófagos y la producción de óxido nítrico (NO), así como la inhibición de la producción de citocinas y la activación de NF-κB.

Fuerza de la evidencia: Todos los datos inmunomoduladores provienen de estudios celulares in vitro y modelos animales. Ningún ensayo clínico en humanos ha evaluado específicamente la modulación inmunitaria. La evidencia es preclínica y preliminar.

5.7 Cardiovascular — antihipertensivo y vasorrelajante

La acción antihipertensiva de A. oleracea se facilita mediante la inducción de la vasorrelajación. La evidencia indica que la afinina/espilantol activa los receptores cannabinoides vasculares endoteliales (CB1 y eCB), así como los canales endoteliales TRPA1 y TRPV1. Los análisis in silico mostraron que la afinina puede unirse con alta afinidad a estos objetivos moleculares. Se estudiaron los efectos de la administración oral de 100 mg/kg de extracto hidroetanólico de flores durante 60 días en ratas macho espontáneamente hipertensas (SHR) y ratas Wistar.

Fuerza de la evidencia: La actividad antihipertensiva y vasorrelajante está caracterizada mecánicamente en modelos preclínicos. No existen ensayos cardiovasculares en humanos.

5.8 Gastroprotección

Se utiliza en el tratamiento de la anemia, el cáncer, el estreñimiento, la diuresis, la fiebre, la flatulencia, la inflamación, el absceso hepático, la úlcera peptídica y la úlcera en registros etnofarmacológicos tradicionales. El polisacárido ramnogalacturonano ha sido objeto de investigación mecánica, como se describe en la sección 4.3, pero toda la evidencia gastroprotectora sigue siendo preclínica.

5.9 Actividad citotóxica y anticancerígena

In vitro, un extracto hidroetanólico de S. acmella produjo efectos citotóxicos en el citoesqueleto de células tumorales. El espilantol puede ejercer una variedad de efectos biológicos y farmacológicos, incluidas actividades analgésicas, neuroprotectoras, antioxidantes, antimutagénicas, anticancerígenas, antiinflamatorias, antimicrobianas, antilarvicidas e insecticidas.

Fuerza de la evidencia: Solo in vitro. No existen datos en humanos sobre cáncer. Esta área requiere una amplia investigación adicional antes de que se puedan sustanciar cualquier afirmación.

6. Sistemas corporales y áreas de salud asociadas con la planta del dolor de muela

Salud bucal y dental: Las flores se han utilizado por sus propiedades adormecedoras y analgésicas, y se ha señalado que la planta alivia la estomatitis, tiene propiedades activadoras del gusto e induce una respuesta salivar.
Musculoesquelético y manejo del dolor: Múltiples acciones farmacológicas incluyen efectos anestésicos locales, analgésicos, antinociceptivos y antiinflamatorios.
Tegumentario (piel): Efectos antiarrugas, miorrelajantes y antiinflamatorios a nivel cutáneo, como se revisó en la sección 5.3.
Sistema inmunológico: Actividad inmunomoduladora mediante la regulación de NF-κB y citocinas, como se revisó en la sección 5.6.
Sistema cardiovascular: Actividad vasorrelajante y antihipertensiva mediada por canales TRP y receptores cannabinoides, como se revisó en la sección 5.7.
Sistema genitourinario: Los estudios experimentales sugieren efectos diuréticos y afrodisíacos.
Sistema gastrointestinal: Mecanismos gastroprotectores de polisacáridos y uso tradicional para la flatulencia, la disentería y la úlcera peptídica, según se señala en registros etnobotánicos.
Sistema reproductivo: Uso afrodisíaco tradicional e investigación emergente sobre la eyaculación precoz, como se detalla en la sección 5.4.
Enfermedades infecciosas (antimicrobiano): Actividades antibacterianas y antifúngicas de amplio espectro in vitro, como se detalla en la sección 5.5.

7. Formas de dosificación y dosis reportadas en estudios

No existe una dosis estándar universalmente establecida para Acmella oleracea como suplemento dietético, y ningún organismo regulador importante ha emitido una monografía formal que especifique una dosis terapéutica. Las siguientes dosis se reportan en la literatura científica:

Mucositis intestinal (preclínico, ratones): La administración diaria de espilantol a una dosis de 30 mg/kg redujo significativamente la gravedad de la mucositis intestinal (p < 0,0044).
Antihipertensivo (preclínico, ratas): Se administró oralmente 100 mg/kg de extracto hidroetanólico de flores durante 60 días en ratas espontáneamente hipertensas y ratas Wistar.
Eyaculación precoz (piloto en humanos): Los participantes usaron una preparación en aerosol basada en el extracto de A. oleracea durante 12 semanas, instruidos a aplicar el producto 5 minutos antes del acto sexual.
Cosmético tópico (antiarrugas): Se probaron formulaciones con extracto de Acmella oleracea al 5% en evaluaciones cosméticas, con más del 83% de los voluntarios mostrando una reducción de las arrugas de patas de gallo.
Película oral mucoadhesiva: Se desarrollaron formulaciones que contenían un 10% o un 20% de extracto crudo de jambú como películas mucoadhesivas para uso tópico en la mucosa oral.
Referencia de ingesta segura EFSA/JECFA: La EFSA y el JECFA revisaron un estudio de alimentación en ratas, y ambas autoridades reconocieron que el nivel sin efecto adverso (NOAEL) para el espilantol fue de 572 mg/kg de peso corporal/día, lo que arroja una dosis segura de espilantol de 1,9 mg/kg de peso corporal/día, o 133,5 mg/día para un hombre de 70 kg, 111 mg/día para una mujer de 58 kg, o 38 mg/día para un niño de 20 kg.
Concentración cosmética tópica (según la patente US7531193B2): Cuando el espilantol se usa en forma pura, la concentración de espilantol en la composición está entre el 0,005 y el 10% del peso de la composición.

8. Consideraciones de seguridad

8.1 Evaluación regulatoria de seguridad

La EFSA y el JECFA revisaron un estudio de alimentación en ratas y ambas autoridades reconocieron que el nivel sin efecto adverso para el espilantol fue de 572 mg/kg de peso corporal/día, lo que arroja una dosis segura de espilantol de 1,9 mg/kg de peso corporal/día, o 133,5 mg/día para un hombre de 70 kg, 111 mg/día para una mujer de 58 kg, o 38 mg/día para un niño de 20 kg.

8.2 Permeación bucal y transmucosa

Boonen et al. (2010) evaluaron el comportamiento transmucoso del espilantol administrado en una formulación en gel de extracto etanólico de S. acmella utilizando mucosa bucal porcina en una configuración de celda de difusión de Franz in vitro. Demostraron la promisoria funcionalidad local y sistémica del espilantol al permear la mucosa de manera dependiente de la formulación, aumentando la penetración con efectos tanto locales como sistémicos sobre la mucosa después de la administración tópica. La implicación es que las formulaciones aplicadas tópicamente pueden producir exposición sistémica además de local.

8.3 Toxicidad reproductiva y del desarrollo (preclínica)

En estudios del desarrollo embrionario en pez cebra, se observaron efectos teratogénicos, incluidos deformación de la cola, edema cardíaco y del saco vitelino, escoliosis y retraso del crecimiento; estas alteraciones fueron más prominentes en los grupos nacidos de progenitores expuestos a las concentraciones más altas (100 y 200 µg/L), pero solo la aparición de edema del saco vitelino y cardíaco tuvo una diferencia estadísticamente significativa en comparación con el grupo control. En general, los datos mostraron que el tratamiento no causó cambios perjudiciales en los progenitores en cuanto a sus gónadas o fertilidad, pero causó cierta actividad potencialmente teratogénica en los embriones, la cual podría deberse a la acción de los metabolitos del espilantol.

In vivo, la posible actividad teratogénica en los embriones puede deberse a diversos metabolitos del espilantol. Estos hallazgos se basan en un modelo de pez cebra y su relevancia para el embarazo humano no está establecida. Sin embargo, indican la necesidad de precaución con el uso durante el embarazo hasta que se disponga de más datos.

8.4 Toxicidad aguda (preclínica)

El tratamiento con extracto hidroetanólico de flores (EHFAo) en pez cebra causó cambios conductuales significativos y muerte a dosis altas. La dosis letal media calculada (DL₅₀) fue de 148,42 mg/kg, y la concentración letal media calculada (CL₅₀) fue de 320 µg/L. En el estudio histopatológico, se produjeron alteraciones tisulares que comprometían el funcionamiento normal con dosis orales de 88,915, 199,53 y 281,83 mg/kg, siendo el intestino el más afectado. Cuando el tratamiento se realizó por inmersión, el órgano más afectado fueron las branquias. Estos resultados provienen de un modelo animal y no son directamente trasladables a la dosificación oral de suplementos en humanos.

8.5 Posibles efectos cardíacos

Una publicación señaló la capacidad del espilantol para generar arritmia al inyectarse en corazones aislados de conejo, hallazgo mencionado en literatura de patentes que revisa la farmacología. Se trató de una preparación de tejido aislado (ex vivo) y no representa una observación clínica, pero se ha citado como una precaución farmacológica.

8.6 Condiciones sensibles a los andrógenos

Un estudio en animales encontró que un extracto etanólico de flores de S. acmella rico en alquilamidas afectó la función sexual masculina al aumentar los niveles de testosterona, hormona foliculoestimulante y hormona luteinizante, con un efecto significativo y duradero a dosis altas. El Memorial Sloan Kettering Cancer Center ha señalado esto como una consideración para pacientes con cáncer de próstata sensible a andrógenos, con base en esta actividad androgénica preclínica.

8.7 Potencial alergénico

La planta del dolor de muela es miembro de la familia Asteraceae, que incluye ásteres, margaritas y acianos. Las personas con hipersensibilidad conocida a plantas de la familia Asteraceae/Compositae podrían teóricamente estar en riesgo de respuestas alérgicas cruzadas, aunque no se han indexado casos clínicos en la literatura revisada.

8.8 Datos de tolerabilidad en humanos

En el estudio clínico piloto sobre eyaculación precoz, los participantes demostraron buena tolerancia al aerosol tópico y no presentaron efectos secundarios sistémicos ni incidencia de efectos locales. En el estudio de cohorte observacional sobre dolor lumbar (n = 103), no se produjeron eventos adversos graves; se reportaron efectos leves y transitorios en el 8,7% de los pacientes. En general, Spilanthes acmella se describe en la literatura de revisión como una planta bien conocida en el sistema tradicional de medicina de la India, con múltiples acciones farmacológicas y efectos secundarios menores, aunque esta caracterización se basa en el uso tradicional y datos clínicos limitados, en lugar de ensayos clínicos a gran escala.

8.9 Limitaciones generales de la evidencia

A pesar de los hallazgos prometedores, la investigación actual sobre A. oleracea sigue siendo en gran medida preclínica. La mayoría de los datos farmacológicos provienen de estudios celulares in vitro y modelos en roedores o pez cebra. Los ensayos clínicos en humanos son pocos, pequeños, a menudo carecen de grupos control y en varios casos combinan A. oleracea con otros extractos botánicos, lo que dificulta atribuir los efectos observados a esta planta por sí sola. Es imperativo realizar ensayos clínicos bien diseñados para validar la eficacia terapéutica y la seguridad de A. oleracea.

Referencias

Condiciones de Salud

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Dolor de muelasCientífico
Spilanthes (Acmella oleracea/Spilanthes acmella), comúnmente llamada la Planta del Dolor de Muelas, ha ganado su nombre gracias a su uso tradicional y farmacológico de larga data para el alivio del dolor dental. Sus compuestos activos, espilantol y acmelonato, actúan como anestésicos locales, produciendo entumecimiento, hormigueo y analgesia cuando se mastican las flores de la planta. Una revisión fitoquímica de PMC de 2013 confirmó sus actividades anestésica local, antinociceptiva y antimicrobiana en múltiples modelos experimentales.

Sistemas Corporales

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