IngredientesEudragit® no es, en sentido estricto, un ingrediente botánico ni un componente de suplemento dietético derivado de fuentes naturales. Es un excipiente polimérico completamente sintético utilizado extensamente en las industrias farmacéutica y nutracéutica como material de recubrimiento, encapsulación o formación de matriz. No tiene identidad herbal o nutricional tradicional ni historia de uso medicinal tradicional en el sentido en que la tienen los suplementos de origen vegetal. Su relevancia en el contexto de los suplementos dietéticos y nutracéuticos surge enteramente de su función como tecnología de administración: se aplica como agente de recubrimiento o encapsulación en tabletas, cápsulas, pellets y micropartículas que contienen ingredientes activos de suplementos —vitaminas, minerales, probióticos, extractos botánicos y otros bioactivos— con el fin de controlar dónde, cuándo y cómo se liberan esos activos en el tracto gastrointestinal (GI). Por lo tanto, cualquier artículo que pretenda tratar a Eudragit como un "ingrediente natural" lo aborda en su función propia de excipiente o polímero de formulación, y todas las afirmaciones a continuación se presentan en consecuencia, con una delimitación rigurosa entre qué es el polímero en sí, qué muestra la ciencia que hace como excipiente, y en qué punto se encuentra la evidencia.
Eudragit® fue una marca registrada de Rohm GmbH & Co. KG en Darmstadt, Alemania, comercializada por primera vez en 1953. El nombre se derivó de la palabra griega "Εύ" (que significa "bueno") y la palabra alemana "dragieren" (que significa "recubrimiento con azúcar"), combinadas para indicar un material de recubrimiento de alta calidad. La marca es hoy propiedad de Evonik Industries AG (Essen, Alemania) y es fabricada por esta empresa, entidad sucesora de Röhm & Haas GmbH.
EUDRAGIT® es el nombre comercial de copolímeros derivados de ésteres de ácido acrílico y metacrílico, cuyas propiedades están determinadas por grupos funcionales. Los distintos grados de EUDRAGIT® difieren en su proporción de grupos neutros, alcalinos o ácidos y, por lo tanto, en cuanto a propiedades fisicoquímicas.
Los eudragits son polímeros sintéticos producidos por polimerización de ácido acrílico así como de ácido metacrílico o sus ésteres, como el éster dimetilaminoetílico o el éster butílico. Eudragit, sintetizado mediante polimerización por radicales libres, se utiliza para el recubrimiento entérico, la liberación temporal precisa y la focalización en todo el sistema gastrointestinal.
Se trata de una amplia colección de copolímeros aniónicos, catiónicos o neutros derivados del ácido metacrílico y de ésteres metacrílicos o acrílicos, así como de sus derivados. Los polímeros se denominan genéricamente poli(met)acrilatos o polimetacrilatos, y los grados individuales figuran en las farmacopeas internacionales bajo designaciones como "Copolímero de Ácido Metacrílico, Tipo A, B o C" y "Copolímero de Metacrilato de Amonio, Tipo A o B."
Eudragit está incluido en la USP/NF, la BP (Farmacopea Británica), la Ph.Eur. (Farmacopea Europea) y el Handbook of Pharmaceutical Excipients. Las especificaciones del polímero insoluble en ácido se detallan en la Farmacopea de los Estados Unidos y en varias monografías. Este reconocimiento multifarmacopeico establece a los grados de Eudragit como estándares de excipientes reconocidos globalmente, no como secretos comerciales exclusivos: los reguladores en Europa, América del Norte, Japón y otras regiones aceptan estos materiales sobre la base de especificaciones de calidad codificadas.
Muchos grados distintos de polímero Eudragit suelen estar disponibles en forma de gránulos, polvo seco, solvente orgánico y dispersión acuosa. Los polímeros EUDRAGIT® están disponibles en una amplia gama de concentraciones y formas físicas diferentes, incluyendo soluciones acuosas, dispersión acuosa, soluciones orgánicas y sustancias sólidas.
Hasta la década de 1950, todos los medicamentos orales, incluso los más modernos, tenían una gran desventaja: no era posible controlar el momento ni el lugar de liberación del ingrediente farmacéutico activo. El desarrollo de Eudragit por Rohm & Haas GmbH en Darmstadt fue la solución a este problema.
Hasta la década de 1940, todos los medicamentos administrados por vía oral padecían una desventaja significativa: la liberación de los ingredientes activos en el cuerpo en el momento y lugar correctos no podía controlarse con precisión. Esto solo cambió con el desarrollo de EUDRAGIT® en Röhm & Haas, hoy el sitio de Evonik en Darmstadt. A comienzos de la década de 1950, los científicos concibieron la idea de recubrir las tabletas con un plástico y así regular la liberación de los ingredientes activos. En 1953 se desarrollaron los primeros cuatro prototipos, que se lanzaron en 1954 bajo la marca EUDRAGIT®.
Los primeros recubrimientos de fármacos desarrollados en 1953 eran solubles en medio alcalino y, por lo tanto, resistentes a los ácidos estomacales. Las sustancias activas, en consecuencia, no se liberaban en el estómago sino en el intestino, donde debían activarse.
Hace siete décadas, científicos en Darmstadt, Alemania, hicieron un descubrimiento significativo que tendría un impacto profundo en la industria farmacéutica. Descubrieron que los polímeros derivados de ésteres de ácido acrílico y metacrílico podían crear recubrimientos altamente eficaces para tabletas. EUDRAGIT®, introducido hace 70 años, amplió las posibilidades para los desarrolladores y fabricantes de fármacos con funcionalidades innovadoras, como la resistencia gástrica, la protección contra la humedad, y el enmascaramiento del sabor y el olor.
Eudragit L-30D se introdujo en 1972. En las décadas siguientes se desarrollaron grados adicionales para abordar perfiles de liberación cada vez más específicos en todos los segmentos del tracto GI.
No existe historia medicinal tradicional o etnobotánica de uso de Eudragit. La familia de polímeros fue creada a mediados del siglo XX por químicos industriales y nunca se ha utilizado en la medicina popular o tradicional. Toda su historia es una historia de la ciencia de excipientes farmacéuticos y nutracéuticos.
La proporción de ácido metacrílico respecto a los monómeros basados en metacrilato utilizados en la reacción de polimerización define las características del producto final y, en consecuencia, su rango potencial de aplicaciones. Los grados se dividen en tres amplias categorías funcionales según su carácter iónico y comportamiento de solubilidad:
El mecanismo funcional principal de los grados aniónicos de Eudragit es su comportamiento de ionización dependiente del pH. La protección que ofrece Eudragit S100 sobre las sustancias encapsuladas se atribuye a sus grupos carboxílicos activos. En un entorno ligeramente ácido (un rango de pH de 5.0–7.0), estos grupos carboxílicos se convierten en carboxilato y forman una película insoluble en agua, que puede resistir el ácido gástrico y bloquear la penetración de vapor de agua.
Su funcionamiento se basa en grupos carboxilo (-COOH). En el pH corrosivo y ácido del estómago (1.0–3.0), estos grupos permanecen protonados (no ionizados). Cuando el fármaco entra en el duodeno y el pH sube por encima de un umbral específico (el valor de pKa del polímero), se libera un ion hidrógeno (desprotonación al anión -COO⁻). En una fracción de segundo, el polímero adquiere una carga eléctrica, se vuelve extremadamente hidrofílico, absorbe agua y libera el fármaco.
Esto permite una focalización espacial precisa: Eudragit L 100-55 y L 30 D-55 liberan el fármaco en el duodeno (pH > 5.5), Eudragit L 100 en el yeyuno (pH > 6.0), y Eudragit S 100 y FS 30 D en el íleon y el colon (pH > 7.0).
Para la serie RL, RS, NE y NM, el mecanismo de liberación no es la disolución sino la difusión controlada por hinchamiento. Debido a la estructura amorfa de Eudragit, este exhibe liberación prolongada. Estos grados forman matrices insolubles en agua que se hinchan a cualquier pH, permitiendo que el ingrediente activo se difunda hacia el exterior a una velocidad regida por la permeabilidad del polímero y el gradiente de concentración a través del recubrimiento.
Los polímeros de Eudragit® sensibles al pH ofrecen ventajas clínicamente validadas: los sistemas recubiertos con Eudragit® L100 demuestran una protección gástrica casi cuantitativa (98.2 ± 1.4%) mediante un sellado herméticamente molecular (tamaño de poro ≤0.4 nm a pH < 5), seguida de una disolución rápida (T90 = 8.7 min) a pH intestinal para permitir la liberación localizada de probióticos.
Eudragit® FS30D es un polímero dependiente del pH que se disuelve en un entorno por encima de pH 7.0, mientras que Eudragit® RS100 es un polímero de liberación controlada dependiente del tiempo, con baja permeabilidad. La combinación de estos dos polímeros minimizó eficazmente la liberación prematura del fármaco en el tracto GI superior y logró una liberación sostenida del fármaco a lo largo del colon.
Una combinación de compuestos Eudragit® S y L (por ejemplo, Eudragit® L/S 100) produce una liberación controlada de las sustancias activas a pH > 6.4, lo cual ocurre en el íleon terminal.
Los polímeros de Eudragit no ejercen ninguna función farmacológicamente activa por sí mismos. Su papel en los suplementos es exclusivamente de naturaleza formulativa: permitir la administración de ingredientes activos en el sitio fisiológicamente más apropiado del tracto GI, proteger a los activos de la degradación prematura, enmascarar sabores u olores desagradables, y extender o modular la duración de la liberación.
Los polímeros EUDRAGIT® pueden ofrecer las siguientes posibilidades para la liberación controlada de fármacos: focalización en el tracto gastrointestinal (resistencia gástrica, liberación en el colon), recubrimientos protectores (enmascaramiento de sabor y olor, protección contra la humedad) y liberación retardada del fármaco (formulaciones de liberación sostenida).
Eudragit L 30 D-55 se utiliza como formador de película de recubrimiento entérico para formas farmacéuticas sólidas. El recubrimiento es resistente al jugo gástrico pero se disuelve fácilmente por encima de pH 5.5. Esta propiedad hace que los grados Eudragit L sean el material de recubrimiento entérico estándar para suplementos sensibles a los ácidos, incluyendo cápsulas de aceite de pescado con omega-3, productos probióticos y ciertas preparaciones enzimáticas.
Los polímeros de Eudragit se han investigado extensamente como recubrimientos entéricos para bacterias probióticas vivas, donde el principal desafío es la supervivencia a través del ácido gástrico antes de llegar al intestino.
Los copolímeros de metacrilato como Eudragit® proporcionan una protección entérica confiable al permanecer intactos bajo la acidez gástrica y disolverse a pH intestinal, permitiendo la administración específica de sitio de Lactobacilos y Bifidobacterias. Por ejemplo, las cápsulas con recubrimiento entérico de Eudragit L100–55 no se desintegraron en fluido gástrico simulado y estaban diseñadas para su liberación en el intestino, confirmando la idoneidad de los recubrimientos de metacrilato para la administración oral de probióticos.
La microencapsulación con Eudragit S100 también ha mantenido recuentos de probióticos viables por encima de 6 log UFC mL−1 después de la exposición gástrica simulada, evidenciando protección gástrica y liberación posterior.
Las micropartículas entéricas permanecieron inalteradas bajo condiciones gástricas simuladas y liberaron la carga microbiana viable contenida bajo condiciones intestinales simuladas. Se encontraron flotabilidades de 90.2% para las micropartículas de Eudragit y estabilidad a largo plazo (5 meses) para los microorganismos encapsulados. Se evaluó la citotoxicidad de las micropartículas formuladas con ambos polímeros (0.5–20 mg/mL) en células Caco-2, mostrando alta citocompatibilidad.
El aumento del pH en el intestino indujo que el Eudragit hidrofóbico se volviera hidrofílico, liberando posteriormente las bacterias en los sitios objetivo. El recubrimiento de Eudragit pudo proteger a las células vivas secas del entorno ácido del estómago y garantizar la liberación rápida de las células en el intestino.
La evidencia del papel protector de Eudragit en la administración de probióticos proviene principalmente de estudios in vitro y en animales que modelan condiciones gástricas. La evidencia clínica que compara directamente suplementos probióticos recubiertos con Eudragit frente a no recubiertos en ensayos humanos para resultados de salud específicos es limitada; el polímero es generalmente un vehículo para el activo (organismos probióticos), cuya evidencia clínica debe evaluarse de forma independiente.
Las plataformas de administración sensibles al pH emplean polímeros que permanecen estables en el entorno gástrico ácido pero que se solubilizan o hinchan en las condiciones neutras a ligeramente alcalinas del intestino delgado y el colon (pH ~6.5–7.5), permitiendo la administración oral de nutracéuticos que evitan la degradación prematura. Polímeros basados en metacrilato como Eudragit S100, que se disuelve por encima de pH 7, se han utilizado ampliamente para proteger polifenoles y probióticos hasta que llegan al colon.
Los estudios de disolución in vitro revelaron que los nanomateriales aminados recubiertos con Eudragit®-S100 evitaron la liberación explosiva de la catequina cargada en el entorno ácido, liberándose aproximadamente el 90% de la catequina solo a pH colónico (pH > 7) con un mecanismo de transporte de tipo supercaso II.
La investigación sobre nutracéuticos recubiertos con Eudragit (por ejemplo, polifenoles, curcumina, catequinas) en el contexto de la administración colónica se ha realizado en gran medida a nivel in vitro o preclínico. La traducción a ensayos humanos controlados con criterios de valoración clínicos es un área activa de investigación, pero la evidencia a nivel humano específica para nutracéuticos recubiertos con Eudragit sigue siendo incipiente o inexistente en la mayoría de los casos.
Un motivo clave para el uso de Eudragit en suplementos es proteger a los compuestos bioactivos —particularmente aquellos vulnerables al ácido gástrico, las enzimas digestivas o la degradación en el tracto GI superior— para que llegue más cantidad al sitio de absorción previsto. Se sabe que los sistemas de administración de fármacos nanoparticulados basados en polímeros son un enfoque eficaz para mejorar la absorción del fármaco, mejorar la biodisponibilidad, dirigir agentes terapéuticos al colon y reducir la toxicidad. Este principio se aplica en el contexto nutracéutico para ingredientes como los ácidos grasos omega-3, la curcumina, la quercetina y las bacterias vivas.
La quercetina es un compuesto dietético natural conocido por su potencial para prevenir enfermedades crónicas. Sin embargo, la traducción de este éxito a humanos se ve obstaculizada por la escasa biodisponibilidad oral de la quercetina, atribuida a su solubilidad y permeabilidad extremadamente bajas en agua. Se han estudiado complejos de polímero de Eudragit para abordar esta limitación, aunque la evidencia clínica en humanos sobre el beneficio en biodisponibilidad de las formulaciones específicas de Eudragit-quercetina aún se encuentra en una etapa preliminar.
La administración dirigida al íleon-colon es un enfoque altamente deseable para el tratamiento local de diversas enfermedades intestinales, tales como la colitis ulcerosa, la enfermedad de Crohn y el cáncer de colon. Además, la liberación selectiva en esta zona de compuestos sensibles como proteínas y péptidos puede mejorar su biodisponibilidad sistémica. Los grados Eudragit FS 30 D y S 100 se investigan específicamente para esta aplicación debido a su umbral de disolución a valores de pH colónico.
Los sistemas de administración de fármacos específicos de colon (CDDS, por sus siglas en inglés) deben ser capaces de proteger el fármaco en el estómago y en el intestino delgado, permitiendo la liberación y absorción del fármaco una vez que el sistema alcanza el colon. Los CDDS pueden presentar varias ventajas, incluyendo la reducción de la carga del fármaco y de la incidencia de efectos secundarios, la evitación del metabolismo hepático de primer paso, la mejora del cumplimiento del paciente, la reducción de la irritación gástrica causada por algunos fármacos, y la mejora de la biodisponibilidad local de moléculas de fármaco poco absorbidas.
La investigación en este campo, que involucra a Eudragit como vehículo para agentes antiinflamatorios o nutracéuticos con relevancia en la EII (por ejemplo, budesonida, curcumina), es predominantemente preclínica. Los ensayos clínicos humanos robustos, aleatorizados y controlados con placebo que evalúen formulaciones de suplementos recubiertas con Eudragit específicamente para el manejo de la EII son limitados.
La ingesta diaria estimada de copolímero de metacrilato básico proveniente de los usos propuestos en la administración de micronutrientes ha sido evaluada formalmente en presentaciones de expedientes GRAS. Eudragit E PO (el grado catiónico) se ha evaluado específicamente en el contexto del recubrimiento de micronutrientes, ofreciendo enmascaramiento de sabor y olor, y protección contra la humedad y las interacciones químicas, algo relevante en formulaciones de suplementos multivitamínicos y minerales.
Como excipiente, Eudragit en sí mismo no ejerce efectos farmacológicos sobre los sistemas corporales. Los sistemas corporales enumerados a continuación son aquellos en los que las formulaciones de ingredientes activos recubiertas con Eudragit o formuladas en matriz de Eudragit se encuentran en investigación o uso clínico:
Eudragit no se consume como un suplemento independiente en una "dosis" definida de la manera en que lo es un ingrediente activo. Más bien, está presente como un material de recubrimiento o matriz en niveles que varían según el objetivo de la formulación. A continuación se reportan los siguientes datos en la literatura científica:
Es esencial distinguir la evidencia relativa al desempeño de Eudragit como excipiente (datos fisicoquímicos, in vitro e in vivo en animales que demuestran la integridad del recubrimiento, la disolución dependiente del pH y la estabilidad) de la evidencia clínica relativa a resultados de salud en humanos que toman suplementos formulados con Eudragit. La primera está bien establecida; la segunda es casi siempre atribuible al ingrediente activo y no a Eudragit en sí.
Fortaleza de la evidencia: Sólida para el desempeño fisicoquímico; incipiente a moderada para las aplicaciones nutracéuticas.
Entre los excipientes sensibles al pH, los copolímeros de ácido metacrílico (serie Eudragit®) son los más utilizados extensamente. Sus perfiles de disolución son dependientes del pH: Eudragit® L100 se disuelve a pH 6.0, Eudragit® S100 a pH 7.0, Eudragit® L30D a pH 5.6, Eudragit® FS30D a pH 6.8, y Eudragit® L100-55 a pH 5.5.
Los perfiles de disolución-pH se han caracterizado en numerosos estudios revisados por pares utilizando aparatos de disolución USP y fluidos gástricos/intestinales simulados validados. Esta base de evidencia es sólida y reproducible. La traducción al desempeño GI humano está respaldada por la aceptación farmacopeica de las pruebas de disolución de recubrimiento entérico que modelan las condiciones in vivo.
Fortaleza de la evidencia: Moderada (in vitro/preclínica); datos clínicos humanos limitados para formulaciones específicas de Eudragit.
Eudragit es una clase de copolímeros aniónicos sintetizados a partir de ácido acrílico o metacrílico y sus monómeros ésteres. Debido a sus excepcionales propiedades de disolución dependientes del pH, se utiliza ampliamente como material de recubrimiento entérico.
Los estudios in vitro que utilizan fluido gástrico simulado (pH 1.2, 2 h) seguido de fluido intestinal simulado (pH 6.8 o 7.4) demuestran de manera consistente que las formulaciones probióticas recubiertas con Eudragit mantienen recuentos bacterianos viables sustancialmente más altos que los controles sin recubrimiento. La microencapsulación con Eudragit S100 ha mantenido recuentos de probióticos viables por encima de 6 log UFC mL−1 después de la exposición gástrica simulada.
No se ha demostrado de manera concluyente en los estudios controlados revisados para este artículo si esta protección in vitro se traduce en una eficacia probiótica clínica superior (por ejemplo, mejores tasas de colonización, mejores resultados GI) en ensayos humanos. La literatura clínica sobre probióticos respalda cepas específicas para afecciones específicas, pero el recubrimiento de Eudragit como variable determinante en los resultados humanos no se ha aislado.
Fortaleza de la evidencia: Preliminar (solo datos in vitro y en animales para la mayoría de los compuestos).
Múltiples estudios han utilizado polímeros de Eudragit para formular nutracéuticos de baja biodisponibilidad, como la curcumina, la quercetina, el resveratrol y las catequinas. El hallazgo consistente es una mejor disolución in vitro en condiciones de pH objetivo y, en modelos animales, parámetros de biodisponibilidad mejorados en comparación con los compuestos de referencia sin formular.
Las pruebas in vitro revelan que, en entornos ligeramente ácidos, las nanopartículas de curcumina y clorhidrato de berberina recubiertas con Eudragit exhiben una liberación controlada y sostenida durante un período prolongado. Esta administración lenta y constante prolonga eficazmente el efecto terapéutico de los fármacos.
Los ensayos clínicos en humanos que evalúan específicamente polifenoles formulados con Eudragit frente a controles sin formular son escasos en la literatura revisada. La mayoría de las afirmaciones sobre la mejora de la biodisponibilidad derivan de modelos preclínicos.
Fortaleza de la evidencia: Preclínica; Eudragit es un vehículo de administración en estudios de compuestos anti-EII.
La suplementación probiótica representa una estrategia terapéutica prometedora para la modulación de la microbiota; específicamente, se ha demostrado que Lactobacillus reuteri mejora la estructura de la comunidad microbiana y suprime la colonización por patógenos. Un sistema probiótico de doble encapsulación estructurado jerárquicamente (AMS@Eud) integra microesferas de alginato de calcio con un recubrimiento de resina Eudragit®.
Estas formulaciones se evalúan en modelos de colitis murina y en sistemas de simulación colónica in vitro. No se han identificado ensayos clínicos que evalúen suplementos probióticos recubiertos con Eudragit específicamente para criterios de valoración de la EII en sujetos humanos en la literatura revisada.
Eudragit figura en la USP/NF, la Farmacopea Británica (BP), la Farmacopea Europea (Ph.Eur.) y el Handbook of Pharmaceutical Excipients. Este estatus multifarmacopeico refleja una extensa revisión regulatoria y aceptación como excipiente farmacéutico. Eudragit® E PO (copolímero de metacrilato básico) también se ha presentado bajo el programa voluntario de notificación GRAS de la FDA, específicamente para su uso en aplicaciones de micronutrientes y suplementos, con documentación del expediente GRAS que cubre monómeros y solventes residuales, especificaciones generales y datos de estabilidad, ingesta diaria estimada a partir de los usos propuestos, estudios de toxicidad oral a corto plazo y subcrónica, y estudios de genotoxicidad sobre el copolímero de metacrilato básico.
Los ingredientes del grupo de copolímeros de acrilatos contienen todos los monómeros ácido acrílico o ácido metacrílico, o alguna de sus sales o ésteres. Estos ingredientes se consideran similares en que se producen uniformemente en reacciones químicas que dejan muy poco monómero residual. Estos polímeros de muy alto peso molecular exhiben poca toxicidad.
Las monografías farmacopeicas imponen límites estrictos sobre los monómeros residuales en los grados de Eudragit. Para Eudragit E 12.5, el total de monómeros debe ser como máximo 0.04%, evaluado según la monografía de la Ph.Eur., la USP/NF o la JPE. El alto peso molecular del polímero (que va desde aproximadamente 32,000 g/mol para los grados RL hasta 280,000 g/mol para los grados FS) implica que no se absorbe a través de la mucosa intestinal en condiciones normales y atraviesa el tracto GI esencialmente intacto o disuelto en fragmentos macromoleculares no absorbibles.
Algunos polímeros tienen limitaciones, como ser no compatibles con los ingredientes activos, no biodegradables y tóxicos; para superar estos problemas, existe una preocupación creciente por sintetizar polímeros mediante métodos de polimerización modernos con catálisis. Esta observación general sobre los polímeros sintéticos aplica a evaluaciones específicas del contexto; sin embargo, los grados de Eudragit en particular se han sometido a una caracterización toxicológica extensa a lo largo de más de siete décadas de uso.
Los monómeros libres a partir de los cuales se sintetiza Eudragit —incluyendo el ácido metacrílico, el metacrilato de metilo y el acrilato de etilo— son individualmente sustancias químicas reactivas. Aunque el ácido acrílico residual puede llegar a ser tan alto como 1,500 ppm en los copolímeros de acrilato en general, los niveles típicos son de 10 a 1,000 ppm. Sin embargo, los grados de Eudragit de calidad farmacopeica están sujetos a límites específicos de monómeros residuales (típicamente ≤0.04% para los grados sólidos), y el polímero se somete a pruebas exhaustivas antes de su uso en aplicaciones farmacéuticas y de suplementos. Por lo tanto, la preocupación por los monómeros libres se mitiga sustancialmente en los grados que cumplen con las especificaciones.
Cabe señalar que los efectos por la ingestión de ácido metacrílico libre incluyen salivación excesiva, arcadas y vómitos, y los niños expuestos al ácido metacrílico como resultado de derrames accidentales han sufrido quemaduras de primer y segundo grado. Esto es relevante para el ácido libre, no para el copolímero polimerizado en los grados farmacopeicos, pero subraya la importancia de garantizar que los materiales de Eudragit utilizados en suplementos cumplan con las especificaciones farmacopeicas de monómeros residuales.
Se evaluó la citotoxicidad de las micropartículas formuladas con polímeros de Eudragit (0.5–20 mg/mL) en células Caco-2, mostrando alta citocompatibilidad. Las células Caco-2 son un modelo estándar para las células epiteliales intestinales humanas. Este hallazgo es consistente en múltiples estudios in vitro publicados.
Dado el alto peso molecular de los copolímeros de Eudragit y su insolubilidad a pH gástrico (en el caso de los grados aniónicos), no experimentan una absorción significativa a través del epitelio intestinal. Cuando sí se disuelven (a pH intestinal), no se espera que los fragmentos macromoleculares resultantes se absorban sistémicamente. Esto es consistente con la larga historia de uso clínico de estos polímeros como excipientes farmacéuticos. Sin embargo, no se han identificado estudios farmacocinéticos sistémicos formales de los polímeros de Eudragit en humanos en la literatura revisada.
La temperatura de transición vítrea de los grados de Eudragit afecta el almacenamiento de la forma farmacéutica, la producción de películas, el procesamiento por fusión, etc. Las moléculas pequeñas de fármacos, solventes o plastificantes reducen la temperatura de transición vítrea; estas propiedades son importantes para las aplicaciones farmacéuticas. La "interacción" de mayor relevancia es la posibilidad de que ciertos ingredientes activos altamente ionizables o reactivos interactúen con los grupos iónicos de Eudragit a nivel molecular durante la formulación, lo que podría reducir la estabilidad del ingrediente activo o la eficiencia de carga. Los formuladores deben caracterizar la compatibilidad entre el grado de Eudragit elegido y el ingrediente activo caso por caso.
No se han documentado en la literatura revisada interacciones fármaco-excipiente en el sentido de interacciones farmacológicas in vivo entre fragmentos de polímero derivados de Eudragit y terapéuticos coingeridos.
Condiciones de salud que Eudragit puede ayudar a apoyar.
Sistemas corporales que Eudragit puede ayudar a apoyar.
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