IngredientesEl cineol, también conocido como eucaliptol o cajeputol, es un óxido terpénico que constituye un componente principal de los aceites de eucalipto. Su nombre sistemático IUPAC es 1,8-epoxi-p-mentano, y está registrado bajo el número CAS 470-82-6. El eucaliptol es un monoterpenoide y éter cíclico, también conocido comúnmente como cineol. Los cineoles son líquidos volátiles e incoloros. Son éteres cíclicos monoterpénicos simétricos que generalmente se encuentran como componentes de los aceites esenciales de plantas aromáticas. El 1,8-cineol tiene una fragancia característica fresca y alcanforada, y un sabor picante.
Un isómero estructural, el 1,4-cineol (CAS 470-67-7), existe en la naturaleza junto con la forma 1,8. Aunque el 1,8-cineol es tradicionalmente el isómero más abundante y deseable, el 1,4-cineol (1,4-epoxi-p-mentano) es un monoterpeno oxigenado natural ampliamente distribuido que se encuentra en las mismas especies vegetales. Sin embargo, se encuentra con frecuencia en concentraciones mucho menores que el 1,8-cineol. A menos que se indique lo contrario, el nombre "cineol" en la literatura farmacológica y clínica siempre se refiere al isómero 1,8.
El eucaliptol se genera a partir del pirofosfato de geranilo (GPP), que se isomeriza a difosfato de (S)-linalilo (LPP). La ionización del pirofosfato, catalizada por la cineol sintasa, produce eucaliptol. El proceso involucra la intermediación de un catión alfa-terpinilo.
El 1,8-cineol es un compuesto de origen natural derivado de fuentes botánicas como el eucalipto, el romero y el laurel de alcanfor. El monoterpeno natural 1,8-cineol es un componente principal del aceite esencial del eucalipto. Sin embargo, el 1,8-cineol también se encuentra en algunas especies de la tribu Mentheae, incluyendo la menta y el tomillo. El eucaliptol constituye más del 80% del total en los aceites esenciales de los árboles de eucalipto, y también se encuentra en el árbol de té, el ajenjo, las hojas de laurel, la albahaca dulce, el romero, la salvia y el cannabis. Dentro del género Eucalyptus, el contenido depende de la especie: el contenido de eucaliptol en el aceite esencial de eucalipto puede oscilar entre aproximadamente el 6% y más del 80%. Las hojas de Eucalyptus globulus contienen no menos del 2% (v/p) de aceite esencial, que consiste en no menos del 70% (p/p) de 1,8-cineol; otro informe indica que las hojas frescas de Eucalyptus globulus contenían del 54% al 61% de 1,8-cineol.
El aceite esencial de las hojas de eucalipto puede extraerse mediante destilación al vapor. Más allá del eucalipto, el 1,8-cineol fue el compuesto principal particularmente en las hojas frescas de Eucalyptus cinerea en primavera (74,98%), hojas secas de primavera (85,32%), flores de invierno (78,76%) y frutos de invierno (80,97%). Otros compuestos encontrados en las partes aéreas en todas las estaciones incluyen α-pineno (2,41% a 10,13%), limoneno (1,46% a 4,43%), α-terpineol (1,73% a 11,72%) y acetato de α-terpinilo (3,04% a 20,44%).
El cineol está disponible y se utiliza en varias formas diferenciadas:
Los aborígenes australianos utilizan infusiones de hojas de eucalipto (que contienen aceite de eucalipto) como medicina tradicional para tratar dolores corporales, congestión sinusal, fiebre y resfriados. Este conocimiento tradicional fue fundamental para el posterior desarrollo científico y comercial del aceite de eucalipto. El conocimiento íntimo de los aborígenes australianos sobre el árbol de eucalipto se basaba en una comprensión profunda de su entorno y sus potenciales curativos. Este conocimiento tradicional se transmitió a través de generaciones y sentó las bases para la aceptación más amplia del eucalipto en la medicina.
El árbol de eucalipto captó la atención de los exploradores europeos a principios del siglo XIX. Su rápido crecimiento y su capacidad para drenar pantanos se consideraron rasgos útiles para la recuperación de tierras. Era solo cuestión de tiempo antes de que la comunidad científica explorara las propiedades medicinales del árbol. En la década de 1850, el químico francés Pierre-Joseph Pelletier y su colega Joseph Bienaimé Caventou aislaron el aceite de eucalipto e identificaron su componente clave, el cineol (o eucaliptol). Este descubrimiento fue fundamental, ya que se descubrió que el cineol tenía propiedades antisépticas y expectorantes, lo que convirtió al aceite de eucalipto en una herramienta valiosa para tratar afecciones respiratorias.
En 1870, F. S. Cloez identificó y asignó el nombre "eucaliptol" a la porción dominante del aceite de Eucalyptus globulus. Para la década de 1870, el aceite de Eucalyptus globulus, el eucalipto azul de Tasmania, se exportaba a nivel mundial y eventualmente dominó el comercio mundial. Los cirujanos utilizaban el aceite de eucalipto como antiséptico durante las cirugías en la década de 1880. En el siglo XIX, los profesionales europeos adoptaron el aceite de eucalipto que contiene cineol como remedio para la tos, los resfriados, la bronquitis y la congestión sinusal.
El cineol se encuentra en plantas medicinales tradicionales como Mentha longifolia, que se utiliza para tratar trastornos digestivos. Históricamente, el cineol se ha utilizado en la medicina tradicional durante siglos, especialmente en Australia y Asia, donde las hojas de eucalipto se utilizaban por su capacidad percibida para aliviar los síntomas de las afecciones respiratorias. Durante mucho tiempo, el género Eucalyptus se ha utilizado en la medicina tradicional. Las plantas de Eucalyptus poseen un amplio espectro de efectos biológicos, como actividades antibacterianas, antisépticas, antioxidantes, antiinflamatorias y anticancerígenas.
El Comité de Medicamentos Herbales de la Agencia Europea de Medicamentos concluyó que las medicinas tradicionales a base de aceite de eucalipto pueden utilizarse para tratar la tos asociada con el resfriado común, y para aliviar los síntomas de dolor muscular localizado. Esta evaluación de la EMA reconoce el uso tradicional de larga data de las preparaciones que contienen cineol, validando su papel en el alivio de síntomas respiratorios y musculoesqueléticos.
El eucaliptol (1,8-cineol) es el componente principalmente responsable del valor medicinal de los aceites de eucalipto. Si bien el aceite esencial de eucalipto contiene muchos otros compuestos secundarios —incluyendo α-pineno, limoneno, α-terpineol y acetato de terpinilo— la mayor parte de la investigación farmacológica se ha centrado en el 1,8-cineol aislado. El monoterpeno mucolítico 1,8-cineol (eucaliptol), el constituyente principal de las especies de eucalipto, es bien conocido por sus efectos antiinflamatorios, antioxidantes, broncodilatadores, antivirales y antimicrobianos.
Los mecanismos antiinflamatorios del 1,8-cineol implican la inhibición de la translocación nuclear de NF-κB p65 y PPARγ, lo que conduce a la supresión de genes de respuesta inmune. Este proceso regulador modula eficazmente la expresión de mediadores inflamatorios clave, incluyendo TNF-alfa, IL-6, IL-8, VCAM-1 y E-selectina.
Juergens (2014) propuso un mecanismo de acción del 1,8-cineol mediante la reducción de dos vías del ácido araquidónico, que involucran a 5-LOX y COX, lo que perjudica la producción de mediadores proinflamatorios derivados del AA, como LTB4 y PGE2. Sin embargo, esto debe demostrarse, y considerando que NF-κB está implicado en la transcripción de estas enzimas inflamatorias, su actividad reducida podría ser una consecuencia de la inhibición de NF-κB, en lugar de una inhibición directa de estas enzimas por parte del 1,8-cineol.
El efecto antiinflamatorio del 1,8-cineol en ratones de tipo silvestre fue atribuible a la supresión de la activación de los mastocitos en comparación con ratones deficientes en mastocitos. El mecanismo de acción se examinó más a fondo en un sistema celular in vitro utilizando mastocitos derivados de médula ósea, lo que reveló que el 1,8-cineol no solo reprimió la desgranulación de los mastocitos, sino que también mitigó la dermatitis alérgica.
El trabajo in vitro ha caracterizado además los efectos a nivel de citocinas. En presencia de 1,8-cineol a una concentración de 0,15 μg/ml (10⁻⁶ M), la producción de TNF-α e IL-1β por parte de los monocitos, y de IL-1β y TNF-α por parte de los linfocitos, se inhibió significativamente.
Los principales mecanismos antivirales, antiinflamatorios y mucolíticos protectores del 1,8-cineol son la inducción del factor regulador de interferón 3 (IRF3), el control del factor nuclear potenciador de las cadenas ligeras kappa de las células B activadas (NF-κB), junto con la disminución de los genes de mucina (MUC2, MUC19). Al igual que otros aceites aromáticos, el 1,8-cineol se utiliza comúnmente para tratar infecciones del tracto respiratorio debido a su capacidad para aumentar la frecuencia de batido ciliar en la membrana mucosa y sus propiedades broncodilatadoras y antiinflamatorias, según evidencian los estudios preclínicos.
El cotratamiento con LPS y 1,8-cineol conduce a una producción reducida de mucina y a niveles de expresión disminuidos de genes de mucina estrechamente asociados con una actividad atenuada de NF-κB. Los investigadores demostraron por primera vez una reducción dependiente de 1,8-cineol de las células caliciformes llenas de mucina y de la expresión del gen MUC2 asociada con una actividad atenuada de NF-κB en cultivos de cortes de mucosa nasal humana. Estos hallazgos sugieren que estos efectos explican parcialmente los beneficios clínicos de la terapia basada en 1,8-cineol durante la rinosinusitis.
Sus efectos protectores se deben principalmente a su capacidad para reducir el estrés oxidativo y la inflamación, y regular el factor nuclear kappa B (NF-κB) y el factor nuclear eritroide 2 relacionado con el factor 2 (Nrf2). En el presente estudio, se reportaron los mecanismos antioxidantes de acción del monoterpeno 1,8-cineol como un tema clave importante para controlar los efectos prooxidativos y proinflamatorios relacionados que no están suficientemente controlados por las terapias inhaladas antiinflamatorias guiadas conocidas para las vías respiratorias.
Se observó un fuerte efecto antimicrobiano del 1,8-cineol en coadministración con gluconato de clorhexidina con respecto a las cepas de S. aureus resistentes a la meticilina, y también para las cepas de E. coli, K. pneumoniae, E. faecalis y C. albicans, con un efecto más débil. Los aceites esenciales extraídos mediante hidrodestilación de las partes foliares de E. globulus revelaron propiedades antibacterianas significativas y causaron una disminución muy significativa en los recuentos microbianos de S. aureus en ensayos de difusión en agar. Los aceites esenciales mostraron actividades antimicrobianas contra bacterias y levaduras, con los mejores resultados encontrados para los aceites de hojas secas de otoño e invierno (CIM <0,39 mg/mL) contra Streptococcus pyogenes.
Tras la administración oral, el 1,8-cineol se absorbe en el intestino delgado y posteriormente se metaboliza en el hígado mediante las enzimas humanas del citocromo P450 (CYP3A4/5). Sus principales metabolitos, 2α-hidroxi- y 3α-hidroxi-1,8-cineol, se excretan a través de la orina. Además de su disponibilidad sistémica en el torrente sanguíneo, el 1,8-cineol puede llegar al sistema bronquial y ser exhalado a través de las vías respiratorias periféricas.
Recientemente se ha demostrado que el 1,8-cineol era detectable en muestras de tejido nasal después de su administración oral durante 14 días, lo que indica la distribución sistémica del 1,8-cineol a través del intestino y el torrente sanguíneo. La identificación de metabolitos urinarios tras una dosis única de 100 mg de 1,8-cineol ha revelado 2-hidroxi-1,8-cineol y 3-hidroxi-1,8-cineol.
La evidencia clínica ha demostrado que el 1,8-cineol proporciona alivio sintomático, mejora la función pulmonar y mejora la calidad de vida, particularmente en pacientes con EPOC, asma y sinusitis crónica. Específicamente para la EPOC, un ensayo controlado con placebo, doble ciego, realizado por Worth, Schacher y Dethlefsen (2009) examinó el cineol como terapia concomitante. En este ensayo controlado con placebo, doble ciego, 242 pacientes fueron asignados aleatoriamente a uno de dos grupos de tratamiento, con un grupo recibiendo cápsulas que contenían 100 mg de cineol y el otro recibiendo placebo. A los pacientes se les prescribieron 2 cápsulas tres veces al día, tomadas media hora antes de las comidas. El grupo de cineol recibió un total de 600 mg al día. El objetivo principal del estudio fue explorar el potencial del cineol para reducir el número, la gravedad y la duración de las exacerbaciones en pacientes con EPOC. Las medidas de resultado secundarias incluyeron la función pulmonar, la gravedad de la disnea y la calidad de vida. Los pacientes fueron evaluados una vez al mes durante 6 meses.
Fortaleza de la evidencia: La base de evidencia para la EPOC consiste en al menos un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo publicado, que es el diseño de estudio de referencia. Sin embargo, la evidencia está limitada por el número relativamente pequeño de ensayos dedicados específicamente a esta indicación, y los datos confirmatorios a largo plazo y multicéntricos siguen siendo limitados.
En el primer estudio preliminar controlado con placebo en asma grave dependiente de esteroides (n = 32), después de una fase de preinclusión de 2 meses para determinar la dosis mínima efectiva de prednisolona diaria, los pacientes fueron asignados aleatoriamente para recibir 1,8-cineol (3 × 200 mg/día) (cápsulas Soledum® forte) o placebo, mientras se reducía la prednisolona diaria en 2,5 mg cada 3 semanas. Los resultados mostraron, por primera vez, una reducción significativa de la prednisolona del 36% con el tratamiento activo (rango 2,5–10 mg, media 3,75) frente a una disminución de solo el 7% (2,5–5 mg, media 0,91 mg) en el grupo placebo. Estos resultados sugirieron una potencia equivalente de prednisolona del 1,8-cineol 600 mg de alrededor de 2,8 mg, que fue bien tolerada tras la reducción de esteroides.
Un estudio involucró a 32 pacientes divididos aleatoriamente en dos grupos: el grupo de cineol y el grupo placebo. El grupo de cineol recibió pequeñas cápsulas solubles en el intestino que contenían 200 mg de cineol cada una, tomadas 3 veces al día. El grupo placebo tomó 3 cápsulas al día utilizando cápsulas rellenas sin ingrediente activo. Las visitas del estudio tuvieron lugar a las 3, 6, 9 y 12 semanas. El cineol fue bien tolerado, con solo dos participantes en el grupo de cineol reportando gastritis y acidez estomacal.
Fortaleza de la evidencia: La evidencia sobre el asma se basa en un pequeño número de ensayos controlados aleatorizados (un estudio pivotal de n = 32). Aunque los resultados son prometedores —particularmente en cuanto a los efectos de ahorro de esteroides— los tamaños de muestra pequeños significan que los hallazgos deben considerarse preliminares y requieren replicación en poblaciones más grandes.
En un estudio prospectivo, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo con 152 pacientes con rinosinusitis aguda no purulenta, los investigadores evaluaron la eficacia y seguridad del 1,8-cineol. Los participantes recibieron cápsulas de 1,8-cineol (3 × 200 mg/día) o cápsulas de placebo durante 7 días. Los hallazgos indicaron que el grupo de 1,8-cineol experimentó una reducción significativa en su puntuación total de síntomas (SSS) y mejoras en los criterios de valoración secundarios, incluyendo dolor de cabeza, obstrucción nasal y secreción rinológica.
El primer estudio controlado con placebo con 1,8-cineol (dos cápsulas de 100 mg tres veces al día durante 7 días) en sinusitis aguda no purulenta mostró una reducción significativa de la puntuación total media de síntomas después de 4 y 7 días, y mejora del dolor de cabeza entre los criterios de valoración secundarios.
A nivel mecanístico, la aplicación tópica de 1,8-cineol puede ofrecer un enfoque terapéutico novedoso para reducir la hipersecreción de moco inducida por bacterias.
Fortaleza de la evidencia: La rinosinusitis cuenta con la evidencia clínica humana más sólida para el 1,8-cineol, con múltiples ensayos aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo que demuestran efectos consistentes en las puntuaciones de síntomas. Esta es también la indicación para la cual la EMA ha reconocido el uso tradicional.
Como parte de un estudio multicéntrico, doble ciego, controlado con placebo, se seleccionó aleatoriamente a un total de 242 pacientes con bronquitis aguda confirmada para participar. Durante un período de 10 días, a todos los pacientes se les administraron 3 × 200 mg de cineol, o el respectivo placebo, al día. Dado que el cineol acelera la frecuencia de batido de los cilios en la membrana mucosa, además de actuar tanto como agente broncodilatador como antiinflamatorio, se ha postulado que será eficaz en el tratamiento de los síntomas de la bronquitis aguda.
Fortaleza de la evidencia: Este ensayo controlado aleatorizado multicéntrico proporciona evidencia moderadamente sólida para la bronquitis aguda, aunque la base de evidencia sigue siendo más estrecha que para la rinosinusitis y la EPOC, y se justifica una mayor replicación independiente.
Un estudio fue diseñado para evaluar las posibles relaciones farmacológicas entre el 1,8-cineol absorbido tras la exposición al aroma de romero, el rendimiento cognitivo y el estado de ánimo. Veinte voluntarios sanos realizaron tareas de resta seriada y procesamiento de información visual en un cubículo difundido con el aroma de romero. Las evaluaciones del estado de ánimo se realizaron antes y después de las pruebas, y se tomaron muestras de sangre venosa al final de la sesión. Se realizaron correlaciones de Pearson entre los niveles séricos de 1,8-cineol, las medidas de rendimiento cognitivo y el cambio en las puntuaciones del estado de ánimo. Los resultados mostraron, por primera vez, que el rendimiento en tareas cognitivas está significativamente relacionado con la concentración de 1,8-cineol absorbido tras la exposición al aroma de romero, con un rendimiento mejorado a concentraciones más altas.
El 1,8-cineol es un compuesto monoterpenoide que existe en muchos aceites esenciales de plantas y se ha demostrado que tiene actividad neuroprotectora, aunque sus efectos específicos y mecanismos moleculares requieren mayor clarificación. El romero (Salvia rosmarinus) demostró efectos inhibidores potentes de la acetilcolinesterasa. Se identificaron constituyentes químicos clave, incluyendo el 1,8-cineol, como contribuyentes primarios.
Fortaleza de la evidencia: La evidencia cognitiva es en gran medida preliminar. El estudio humano clave es un pequeño estudio observacional de correlación (n = 20), no un ensayo de intervención. Los datos preclínicos y mecanísticos están más desarrollados, pero no se han traducido en ensayos clínicos sólidos. Esta sigue siendo un área de investigación activa pero en etapa temprana.
La evidencia indica que el 1,8-cineol modula eficazmente las vías inflamatorias al inhibir la liberación de citocinas y suprimir el metabolismo del ácido araquidónico. El 1,8-cineol exhibe una amplia gama de efectos biológicos, incluyendo actividades antiinflamatorias, antioxidantes, antibacterianas, antivirales, mucolíticas/secretolíticas, broncodilatadoras, analgésicas, proapoptóticas y numerosas otras actividades cruciales para las propiedades promotoras de la salud.
Fortaleza de la evidencia: La evidencia mecanística in vitro para la inhibición de citocinas está bien establecida. La traducción a ensayos controlados en humanos que examinen la inflamación como criterio de valoración principal —fuera del contexto respiratorio— es limitada.
El aceite de eucalipto tiene actividad antimicrobiana contra una amplia gama de patógenos humanos transmitidos por alimentos y microorganismos que causan el deterioro de los alimentos. Los datos in vitro confirman la actividad contra una gama de organismos clínicamente relevantes, aunque los ensayos dedicados a infecciones humanas utilizando 1,8-cineol aislado como tratamiento están en gran medida ausentes de la literatura.
Fortaleza de la evidencia: Principalmente in vitro y ex vivo. Clínicamente, los efectos antimicrobianos se infieren de las mejoras observacionales en los ensayos de rinosinusitis y exacerbación de EPOC. Falta evidencia directa de ensayos controlados aleatorizados enfocados en infecciones.
La evidencia reciente ha indicado el papel potencial del 1,8-cineol en el manejo de afecciones como la enfermedad de Alzheimer, el dolor neuropático y el cáncer. Esta molécula bioactiva demuestra un potencial terapéutico significativo para diversos trastornos neurológicos y respiratorios, incluyendo el cáncer, la epilepsia y la traqueítis, atribuible a sus potentes propiedades antioxidantes, antiinflamatorias y antimicrobianas.
El eucaliptol (1,8-cineol) exhibe actividad anticonvulsiva potencialmente mediante la modulación de la vía del óxido nítrico. El eucaliptol, un éter monoterpénico con propiedades antioxidantes, ha demostrado un potencial neuroprotector; sin embargo, su mecanismo anticonvulsivo no está completamente elucidado. Un estudio evaluó los efectos anticonvulsivos del eucaliptol en un modelo de convulsiones inducidas por pentilentetrazol (PTZ) en ratones.
Fortaleza de la evidencia: La evidencia para indicaciones neurológicas se limita a estudios preclínicos (in vitro y en animales). No se han completado ensayos controlados aleatorizados en pacientes neurológicos humanos, y esta área sigue siendo exploratoria.
El 1,8-cineol (CIN) es un monoterpeno que se presenta de forma natural en muchas plantas aromáticas y se ha caracterizado por tener acción gastroprotectora. El objetivo de un estudio fue investigar los mecanismos de acción involucrados en la actividad antiulcerosa y curativa del CIN. Se expusieron ratas Wistar a diferentes protocolos (ulceración aguda, motilidad gastrointestinal y actividad antisecretora). Se determinó la participación del óxido nítrico y de los grupos sulfhidrilo, junto con los niveles de moco gástrico, peroxidación lipídica, grupos sulfhidrilo y actividad de la mieloperoxidasa.
Fortaleza de la evidencia: La evidencia gastroprotectora es preclínica (estudios en animales). No se han realizado ensayos clínicos en humanos que aborden específicamente la protección gastrointestinal con 1,8-cineol aislado.
Las dosis a continuación reflejan únicamente las reportadas en estudios clínicos revisados por pares. Las dosis terapéuticas para condiciones aún no estudiadas en ensayos clínicos no se reportan aquí, ya que no existen datos verificados.
A pesar de las aplicaciones prometedoras del 1,8-cineol, la traducción clínica todavía se encuentra en sus etapas iniciales y enfrenta varias complicaciones y limitaciones. Aunque se considera seguro y bien tolerado en dosis terapéuticas normales, el uso excesivo y la sobredosis de 1,8-cineol mediante ingestión oral, inhalación o aplicación cutánea pueden ser peligrosos, pudiendo provocar toxicidad aguda potencial, incluyendo afecciones gastrointestinales inflamatorias y síntomas raros como náuseas, vómitos y diarrea.
El eucaliptol tiene una toxicidad (LD50) de 2,48 gramos por kg (rata). La ingestión en cantidades significativas probablemente cause dolor de cabeza y malestar gástrico, como náuseas y vómitos. Debido a su baja viscosidad, puede entrar directamente en los pulmones si se ingiere, o si posteriormente se vomita.
La toxicidad preclínica y la toxicidad reproductiva del 1,8-cineol (CIN) se investigaron en ratas Wistar. En el estudio de toxicidad de dosis repetidas durante 50 días, el CIN en dosis de 100, 500 o 1000 mg/kg no produjo signos de toxicidad ni muertes, pero afectó el aumento de peso corporal durante la primera semana de tratamiento. Los perfiles hematológicos y bioquímicos no mostraron diferencias significativas excepto por aumentos en los niveles de VCM, plaquetas y urea, o reducciones en HCM, VPM y fosfatasa alcalina. El análisis histopatológico mostró cambios leves en los pulmones, el hígado, los riñones y el útero. En el estudio de toxicidad reproductiva, el CIN en dosis de 250, 500 o 1000 mg/kg produjo una reducción del peso corporal en ratas preñadas tratadas durante los períodos de preimplantación u organogénesis.
En el ensayo sobre el asma, el cineol fue bien tolerado, con solo dos participantes en el grupo de cineol reportando gastritis y acidez estomacal. Debido a su buen perfil de seguridad y efectos secundarios mínimos, representa una opción de tratamiento adyuvante muy atractiva.
Tras la administración oral, el 1,8-cineol se absorbe en el intestino delgado y posteriormente se metaboliza en el hígado mediante las enzimas humanas del citocromo P450 (CYP3A4/5). Debido a que el cineol es tanto un sustrato como, en algunas condiciones experimentales, un inductor de las enzimas CYP, existe una base teórica para la interacción con fármacos coadministrados que compartan estas vías metabólicas. La desaparición de la aminopirina del plasma se vio potenciada en 4 de 5 voluntarios sometidos durante 10 días a tratamiento con aerosol de eucaliptol (1,8-cineol), un hallazgo temprano consistente con la inducción de enzimas hepáticas. Dadas las dosis considerablemente más bajas adquiridas mediante el consumo de 1,8-cineol a través de infusiones de hierbas o especias, la relevancia del metabolismo dependiente de la dosis se vuelve fundamental en una evaluación integral que abarque tanto las dimensiones farmacológicas como toxicológicas.
Una preocupación de seguridad específica y documentada se relaciona con el aceite esencial de eucalipto concentrado (a diferencia de las cápsulas de cineol con recubrimiento entérico de grado farmacéutico) en niños pequeños. El aceite de eucalipto concentrado no debe aplicarse cerca de la cara o las vías respiratorias de bebés y niños pequeños, ya que la ingestión o la aplicación tópica inadecuada se ha asociado con toxicidad grave en reportes de casos y series de casos en la literatura médica. Esta preocupación se aplica a las preparaciones de aceite de eucalipto en su conjunto, no a los usos de baja concentración de grado alimentario del cineol.
Aunque los hallazgos preclínicos son prometedores, la traducción clínica está limitada por la variabilidad metodológica y la falta de protocolos de dosificación estandarizados entre los ensayos. A pesar de las aplicaciones prometedoras del 1,8-cineol, la traducción clínica todavía se encuentra en sus etapas iniciales y enfrenta varias complicaciones y limitaciones. Considerando los usos previamente reportados de los aceites esenciales y extractos de Eucalyptus, todavía existe una necesidad urgente de estudios in vivo adicionales que utilicen los diversos constituyentes de Eucalyptus para revelar los secretos más allá de sus usos tradicionales en el tratamiento de un amplio espectro de afecciones. La mayor parte de la evidencia humana se concentra en la medicina respiratoria; la evidencia para indicaciones neurológicas, oncológicas, metabólicas y gastrointestinales permanece en la fase preclínica o de traducción temprana.
Condiciones de salud que cineol puede ayudar a apoyar.
El cineol (1,8-cineol/eucaliptol) cuenta con evidencia clínica específica proveniente de ensayos para la bronquitis aguda. Un ECA multicéntrico, doble ciego y controlado con placebo en 242 pacientes con bronquitis aguda confirmada encontró que 3×200 mg/día de cineol por vía oral durante 10 días mejoró significativamente el Bronchitis Sum Score para el día 4 (p=0.0383) y redujo significativamente la frecuencia de tos (p=0.0001). También reduce las tasas de exacerbación en la EPOC y permite la reducción de esteroides en pacientes con asma.
El cineol (1,8-cineol/eucaliptol) es el principal componente del aceite de eucalipto y cuenta con evidencia clínica específica para la bronquitis aguda proveniente de un ECA doble ciego controlado con placebo (PMC3842692) que demostró una disipación significativamente más rápida de los síntomas de la bronquitis aguda en comparación con el placebo. Actúa como agente mucolítico, broncodilatador y antiinflamatorio inhibidor de NF-κB.
El cineol (1,8-cineol, eucaliptol) es el terpenoide bioactivo principal del aceite de eucalipto, con sólida evidencia clínica para la EPOC y el asma. Los ECA han demostrado que el 1,8-cineol reduce significativamente las tasas de exacerbación de la EPOC, mejora el FEV1 y permite un ahorro de esteroides en el asma. Está aprobado por la Comisión E para el catarro de las vías respiratorias superiores.
El 1,8-cineol (eucaliptol) es el componente principal del aceite esencial de eucalipto y presenta una actividad mucolítica, expectorante y antiinflamatoria demostrada. Inhibe la expresión de los genes de mucina MUC2 y MUC19, y regula a la baja las cascadas inflamatorias mediadas por NF-κB que impulsan la hipersecreción de moco. Los estudios clínicos confirmaron una mejora significativa en pacientes asmáticos y el alivio de la rinosinusitis.
El cineol (1,8-cineol, eucaliptol) es el compuesto mucolítico y antiinflamatorio principal del eucalipto, con sólida evidencia clínica para la rinosinusitis. Una encuesta no intervencionista con 310 pacientes mostró mejoras significativas en todas las dimensiones de los síntomas de la rinosinusitis (p<0.001) con cineol oral durante 7 días, y el 90% calificó la eficacia como buena o muy buena. Se utiliza en preparaciones orales autorizadas en Alemania para el tratamiento de la rinosinusitis.
El 1,8-cineol (eucaliptol) es el compuesto farmacológicamente activo del aceite de eucalipto con la evidencia clínica más sólida para la sinusitis: un ECA controlado con placebo (Kehrl et al., 2004) encontró que 200 mg tres veces al día mejoraron significativamente las puntuaciones de síntomas de rinosinusitis frente a placebo después de 7 días.
Sistemas corporales que cineol puede ayudar a apoyar.
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