IngredientesLos carbómeros, también conocidos como carboxipolimetileno, son una serie de polímeros sintéticos de ácido poliacrílico de alto peso molecular y reticulados, ampliamente utilizados en las industrias cosmética y farmacéutica para la formulación de productos semisólidos y líquidos orales de diversas consistencias. La sustancia se identifica bajo varios nombres intercambiables en la literatura científica y regulatoria. El carbómero también se conoce como carbopol o carboxipolimetileno y es un polvo blanco levemente ácido compuesto de cadenas hidrocarbonadas reticuladas. Otros sinónimos registrados en documentos oficiales incluyen carpolene, polímero carboxivinílico y ácido poliacrílico.
El carbómero (N.º CAS 9003-01-4; entre los nombres alternativos se incluyen carbómero 934 [9007-16-3]; carbómero homopolímero Tipo C [9007-17-4]; carbómero 941 [9062-04-08]; y carbómero carboxipolimetileno [9007-20-9]) también se conoce comercialmente como Acrypol, Acritamer, Carbopol, Pemulen y Tego Carbomer.
El carboxipolimetileno es un polímero completamente sintético; no tiene ningún origen botánico o biológico natural. El carbómero se forma a partir del monómero ácido acrílico, que se polimeriza y reticula con pentaeritritol alílico (APE). Los polímeros se sintetizan en acetato de etilo utilizando un iniciador de polimerización por radicales libres.
Los carbómeros se diferencian según el tipo de reticulante y su densidad, y el solvente utilizado durante su polimerización. Según el tipo de reticulante, los carbómeros pueden agruparse en carbómeros homopolímeros (ácido acrílico reticulado con sacarosa alílica o pentaeritritol alílico), carbómeros copolímeros (ácido acrílico y acrilato de alquilo C10–C30 reticulado con pentaeritritol alílico) e interpolímeros de carbómero (homopolímero o copolímero de carbómero que contiene un copolímero en bloque de polietilenglicol y un éster de ácido alquílico de cadena larga).
Inicialmente, los polímeros Carbopol® se polimerizaban en benceno. Con el tiempo, Lubrizol amplió su oferta de productos para incluir productos polimerizados en solventes toxicológicamente preferidos, como el acetato de etilo o una mezcla cosolvente de acetato de etilo y ciclohexano.
El carbómero es un polvo blanco esponjoso con un olor característico leve. Con base en el peso seco, los carbómeros tienen grupos de ácido carboxílico que varían del 56% al 68% p/p. Debido a que la estructura molecular contiene entre 52% y 68% de grupos ácidos, presenta cierta acidez; el valor de pH de una solución acuosa al 1% es de 2.5 a 3.0.
Cuando se dispersa en agua, las moléculas de carbómero se hinchan parcialmente y forman una solución de baja viscosidad; cuando se neutraliza con un álcali soluble en agua, las moléculas de resina se hinchan por completo y forman un gel de alta viscosidad. Cuando los carbómeros se hidratan en agua forman soluciones ácidas que se vuelven cada vez más viscosas y gelificadas si el pH se ajusta a un ambiente más alcalino (típicamente por encima de 4–6). Durante el proceso de neutralización, las cadenas del polímero se ionizan y la repulsión interna entre las cadenas del polímero obliga al polímero a desenrollarse y a aumentar la viscosidad. El gel alcanza la viscosidad máxima entre pH 6 y 12; cuando el pH cae por debajo de 3 o sube por encima de 12, la viscosidad disminuye.
El rango de peso molecular resultante del polímero va desde aproximadamente 2×106 daltons hasta aproximadamente 1×109 daltons, con un peso molecular promedio de aproximadamente 4×106 daltons.
El carbómero ha sido incluido en la Farmacopea de los Estados Unidos, la Farmacopea Británica, la Farmacopea China, entre otras. Es un material polimérico multiuso y un excipiente farmacéutico. Debido a sus buenas propiedades de adhesión, gelificación, emulsificación, espesamiento, suspensión y formación de película, se utiliza ampliamente en la industria farmacéutica, la industria de productos químicos de uso doméstico y otros campos industriales relacionados.
En enero de 2006, la Farmacopea de los Estados Unidos/Formulario Nacional (USP 29-NF 24) introdujo una nueva monografía general denominada "Carbómero Homopolímero", que se aplica a homopolímeros fabricados sin el uso de benceno como solvente de polimerización. La monografía de Carbómero Homopolímero incluye tres tipos diferentes según la viscosidad (Tipo A, Tipo B y Tipo C).
Existen distintos tipos de Carbopol, designados por un número. Los más utilizados en farmacia son el Carbopol 934 y el Carbopol 940. Aquellos que llevan la letra "P" después del número son de alta pureza, con un contenido de benceno residual controlado, lo que los hace adecuados para uso oral (por ejemplo, como aglutinante en tabletas).
Se pueden fabricar dos grados de carbómero variando la cantidad de reticulante APE utilizado en la reacción de polimerización: el Polímero Carbopol® 974P NF, definido como "altamente reticulado", y el Polímero Carbopol® 971P NF, definido como "ligeramente reticulado", lo que da como resultado polímeros con diferentes viscosidades. Un tercer grado, el Polímero Carbopol® 71G NF, puede obtenerse a partir del Polímero Carbopol® 971P NF mediante granulación en seco para obtener un tamaño de partícula diferente.
Los carbómeros, definidos como polímeros de alta masa molecular de ácido acrílico reticulados con éteres polialquenílicos de azúcares o polialcoholes con 56–68% de grupos de ácido carboxílico (para la sustancia seca), se utilizan en productos farmacéuticos y están reconocidos como excipientes en la Farmacopea Europea (Farmacopea Europea 10.5, 2021).
Los polímeros Carbopol, fácilmente hinchables en agua, se utilizan en una amplia gama de aplicaciones farmacéuticas para proporcionar liberación controlada en tabletas; bioadhesión en aplicaciones bucales, oftálmicas, intestinales, nasales, vaginales y rectales; y espesamiento a concentraciones muy bajas para producir una amplia gama de viscosidades y propiedades de flujo en lociones tópicas, cremas, geles, suspensiones orales y reservorios de gel transdérmico.
Estos polímeros son espesantes, agentes de suspensión y estabilizantes eficaces a concentraciones muy bajas (0.1–3% p/p). El Carbopol se utiliza como agente emulsificante, viscosificante, de suspensión y gelificante en fórmulas como soluciones, suspensiones, cremas, geles y pomadas, que pueden administrarse por vía oftálmica, rectal y tópica.
El carboxipolimetileno, también conocido como carbómero, es un polímero sintético de alto peso molecular derivado del ácido acrílico. Históricamente, su principal uso medicinal ha sido como excipiente en lugar de como remedio directo, pero sus contribuciones han sido significativas para el avance de las formulaciones farmacéuticas y nutricionales modernas. Introducido a mediados del siglo XX, la capacidad única del carboxipolimetileno para formar geles claros y estables y espesar eficientemente soluciones acuosas revolucionó la textura, la estabilidad y la administración de muchos medicamentos orales y tópicos.
Debido a que el carboxipolimetileno es un compuesto completamente sintético desarrollado por primera vez en la era industrial, no cuenta con ningún historial de uso tradicional o etnobotánico. No aparece en la herbolaria premoderna, la medicina tradicional china, el ayurveda ni en ninguna otra tradición médica histórica. Cualquier afirmación que lo vincule con prácticas antiguas o tradicionales no está respaldada por la literatura científica autorizada.
Varias propiedades del Carbopol lo hacen potencialmente valioso como excipiente farmacéutico en numerosas aplicaciones. El Carbopol se ha utilizado en formulaciones de dosificación sólida de liberación controlada durante las últimas cuatro décadas, y el número de fabricantes que comercializan tabletas de liberación controlada utilizando carbómeros ha aumentado considerablemente en los últimos períodos.
En aplicaciones medicinales, el carboxipolimetileno ha permitido la creación de geles y suspensiones de sabor agradable y fáciles de tragar para quienes tienen dificultades con las pastillas tradicionales. Su naturaleza inerte, no tóxica y biocompatible lo convierte en un vehículo ideal para administrar tanto fármacos como suplementos nutricionales, garantizando una distribución uniforme y una dosificación constante de los ingredientes activos.
El carboxipolimetileno no es una mezcla de fitoquímicos activos: es un único polímero sintético bien definido. Los carbopoles/carbómeros son polímeros de ácido acrílico de alto peso molecular unidos a sacarosa alílica. Con base en el peso seco, estos tienen grupos de ácido carboxílico que van del 56% al 68% p/p. Estos grupos de ácido carboxílico (–COOH) densamente espaciados son responsables de las interacciones funcionales y biológicas clave del polímero.
Cuando se dispersa en agua, las moléculas de carbómero se hinchan parcialmente y forman una dispersión de baja viscosidad; cuando se neutraliza con un álcali soluble en agua, las moléculas de resina se hinchan por completo y forman una viscosidad alta. La velocidad de gelificación y el grado de hinchamiento en agua del carbómero están relacionados con la fuerza electrostática. Cuando el grado de disociación del carbómero es alto, es más fácil formar un gel.
Cuando se neutraliza con álcali, a medida que las macromoléculas se disuelven gradualmente, la viscosidad aumenta progresivamente, formando una solución clara a bajas concentraciones y un gel translúcido a concentraciones más altas. El gel presenta la viscosidad máxima entre pH 6 y 12.
Los carbómeros se utilizan ampliamente en sistemas de administración controlada de fármacos (CDDS, por sus siglas en inglés). También están encontrando numerosas aplicaciones en la administración mucoadhesiva oral de fármacos debido a su capacidad para interactuar con la glicoproteína mucosa y permanecer localizados en un sitio específico.
Los carbómeros contienen entre 56% y 68% de grupos de ácido carboxílico calculados sobre base seca. Se utilizan como agentes de suspensión o de aumento de viscosidad, aglutinantes secos y húmedos, así como agentes de control de velocidad en tabletas, e inhibidores enzimáticos de la proteasa intestinal en formas de dosificación que contienen péptidos.
El Carbómero 934 exhibe la bioadhesión más fuerte a través de interacciones de grupos carboxilo con las superficies mucosas. Esto prolonga el tiempo de permanencia del fármaco en las cavidades nasal, vaginal, rectal y oral, al tiempo que reduce el aclaramiento ciliar.
BufferGel™ o Carbopol 974 es un polímero de carbopol formulado con un agente amortiguador (buffer) que tiene la capacidad de amortiguar el doble de su volumen en semen hasta un pH ≤ 5. Es un candidato microbicida diseñado para mantener el pH ácido del tracto vaginal. Esta propiedad acidificante sustenta su investigación como agente protector de la mucosa y antimicrobiano.
El carbómero no mostró evidencia de disponibilidad sistémica o biotransformación en un estudio in vivo en ratas dosificadas por sonda con tres polímeros de poli(ácido acrílico) marcados con 14C de diferentes pesos moleculares promedio y grados de reticulación. Los estudios han demostrado que el carboxipolimetileno no se absorbe sistémicamente y se excreta sin cambios, lo que minimiza el riesgo de toxicidad.
Nota importante de contexto: El carboxipolimetileno/carbómero está clasificado por los principales organismos regulatorios como un excipiente farmacéutico —un portador o agente de formulación inerte— en lugar de como una sustancia farmacológicamente activa. Existe evidencia limitada que sugiera algún beneficio nutricional directo del carboxipolimetileno en sí mismo; sus contribuciones a la seguridad, estabilidad y aceptabilidad de los productos nutricionales están bien establecidas. Las investigaciones clínicas descritas a continuación generalmente evalúan al carbómero como un vehículo funcional o como un componente de formulación, no como un principio farmacológicamente activo en el sentido tradicional de un suplemento.
El Carbopol® 980 NF es el espesante más eficiente de todos los polímeros Carbopol® disponibles en el mercado. Además, ya está incorporado en geles oftálmicos comerciales para tratar el síndrome de ojo seco. GelTears es un gel oftálmico estéril y viscoso, formulado específicamente para funcionar como sustituto de las lágrimas naturales. En el manejo de las enfermedades de la superficie ocular, particularmente la queratoconjuntivitis seca (síndrome de ojo seco), el mantenimiento de una película lagrimal estable es fundamental para la salud corneal y la claridad visual. A diferencia de las gotas oftálmicas acuosas convencionales, que a menudo requieren instilación frecuente debido a su rápido drenaje, GelTears utiliza una formulación semisólida basada en Carbómero 980 para proporcionar un tiempo de retención prolongado en la superficie ocular.
Evidencia clínica: Se comparó la eficacia y la seguridad de un gel ocular que contiene carbómero con una preparación de lágrima artificial de alcohol polivinílico (PVA) al 1.4%, comúnmente utilizada, en un estudio multicéntrico, aleatorizado, abierto y cruzado en 61 pacientes con síntomas y signos de ojo seco, quienes fueron tratados con cada preparación por separado durante dos semanas. Estudios controlados aleatorizados adicionales que comparan el gel de carbómero con el alcohol polivinílico en pacientes con ojo seco están indexados en la base de datos Cochrane CENTRAL, incluyendo estudios de Brodwall et al. (1997) y Bron et al. (1998). Un estudio controlado con placebo evaluó la eficacia y la seguridad del gel de carbómero al 0.3% en pacientes con síndrome de ojo seco moderado a grave (Sullivan et al., Ophthalmology, 1997;104:1402–1408).
El principal componente de los productos oftálmicos comerciales con carbómero es el Carbopol 980 NF, un ácido poliacrílico hidrosoluble con buena mucoadhesión. Le confiere al gel las propiedades químico-físicas de viscosidad y elasticidad necesarias para la correcta lubricación de los párpados, formando una película fluida estable en el exterior del ojo para proteger la superficie ocular, particularmente durante la noche.
Fuerza de la evidencia: Múltiples ensayos aleatorizados de tamaño pequeño a moderado en pacientes humanos respaldan el uso de geles oftálmicos de carbómero al 0.2%–0.3% como sustitutos de lágrimas en el síndrome de ojo seco. La evidencia es de fuerza moderada para el alivio sintomático del ojo seco, pero las comparaciones directas con otras formulaciones de lágrimas artificiales arrojan resultados mixtos en cuanto a la superioridad. La base de evidencia respalda la no inferioridad en lugar de la superioridad respecto a otras preparaciones de lágrimas artificiales.
BufferGel (Carbopol 974P): El carbómero ha sido ampliamente investigado como el componente estructural activo de BufferGel, un candidato microbicida vaginal. BufferGel (ReProtect, LLC) es un gel vaginal con acción amortiguadora ácida diseñado para prevenir la neutralización vaginal por el semen. Un estudio evaluó la seguridad y la tolerabilidad de BufferGel aplicado vaginalmente una o dos veces al día por 27 mujeres con bajo riesgo de adquisición de VIH. Las participantes usaron inicialmente el producto una vez al día durante 14 días y luego dos veces al día durante 14 días; se les realizó colposcopia antes y después de la exposición al producto.
BufferGel fue bien tolerado, aunque dos tercios de las participantes reportaron al menos una experiencia adversa leve o moderada. Los eventos adversos más comunes fueron síntomas genitourinarios irritativos. El uso del producto se interrumpió tras 3 eventos adversos. BufferGel fue bien tolerado en mujeres con bajo riesgo de adquisición de VIH; la toxicidad fue limitada y se presentó con frecuencias similares a las observadas en mujeres que no usaron ningún producto vaginal, y en niveles inferiores a los observados en mujeres que usaron microbicidas a base de detergentes.
Un estudio de seguridad de Fase I internacional más amplio incluyó a 98 mujeres en cuatro sitios. Se pidió a mujeres negativas para VIH/ITS, sexualmente abstinentes y sexualmente activas en India, Tailandia, Malaui y Zimbabue que se insertaran un aplicador (aproximadamente 5 mL) de BufferGel vaginalmente dos veces al día durante 14 días. Las mujeres sexualmente activas aceptaron tener relaciones sexuales (mientras usaban BufferGel y condones no lubricados) al menos dos veces por semana. En total, se inscribieron 98 mujeres (30 sexualmente abstinentes y 68 sexualmente activas). El cumplimiento general con el uso del producto fue del 93%. Las anomalías epiteliales detectadas mediante examen pélvico o colposcopia fueron poco frecuentes (8 casos en 271 exámenes). La irritación fue reportada por aproximadamente una cuarta parte de las mujeres (0.58 eventos por mujer-semana), pero generalmente fue leve y de corta duración.
La prevalencia de vaginosis bacteriana (VB) descendió significativamente, del 30% en la inscripción al 6% a la semana, y al 7% a las dos semanas de uso de BufferGel. Treinta y dos mujeres adquirieron levadura microscópicamente detectable durante la exposición a BufferGel, pero solo 3 desarrollaron vaginitis sintomática. BufferGel parece ser seguro y bien tolerado por el epitelio cervicovaginal. Su efecto sobre la VB y las levaduras merece mayor estudio.
Sin embargo, BufferGel no logró prevenir la transmisión del VIH-1 durante un ensayo clínico realizado en el sur de África y en EE. UU. (Abdool Karim et al., 2011).
Fuerza de la evidencia: La evidencia de Fase I y de Fase II temprana demuestra buena tolerabilidad local y actividad preliminar contra la vaginosis bacteriana. Sin embargo, la eficacia para la prevención de la transmisión del VIH no se demostró en un ensayo amplio de Fase II/III. La evidencia sobre el gel vaginal de carbómero en el manejo de la VB es preliminar; el carbómero en este contexto funciona principalmente como un vehículo amortiguador y no puede considerarse un agente terapéutico establecido.
Dos ensayos clínicos aleatorizados evaluaron el gel de carbómero 980 al 0.5% como aerosol intranasal para el resfriado común. El Estudio 1 asignó aleatoriamente a adultos sanos a recibir gel de carbómero 980 al 0.5% (n = 20) o placebo (n = 10) administrado por vía intranasal cuatro veces al día durante 7 días; se realizaron exámenes nasales al inicio y diariamente durante todo el estudio, siendo el criterio de valoración principal la tolerabilidad nasal local. El Estudio 2 asignó aleatoriamente a adultos con diagnóstico confirmado por el investigador de resfriado común sintomático a recibir gel de carbómero 980 al 0.5% (n = 87) o placebo (n = 81), administrado por vía intranasal cuatro veces al día durante 7 días. El criterio de valoración de eficacia principal fue la puntuación promedio de síntomas nasales durante los días 1 a 4. Los criterios de valoración de eficacia secundarios incluyeron la puntuación promedio de síntomas nasales durante los días 1 a 7 y la puntuación promedio de síntomas totales.
Si bien el aerosol nasal de gel de carbómero 980 al 0.5% demostró buena tolerabilidad nasal local en voluntarios sanos, el aerosol no tuvo un impacto significativo en el curso de la infección ni en la resolución de los síntomas del resfriado en sujetos con resfriado común.
La dosificación empleada fue de 3 pulverizaciones por fosa nasal por dosis; cada pulverización fue de 140 µL, equivalente a 140 mg, administrada 4 veces al día.
Fuerza de la evidencia: Con base en dos ensayos controlados aleatorizados (uno de tolerabilidad, uno de eficacia), el gel de carbómero 980 intranasal a una concentración del 0.5% demostró tolerabilidad local aceptable, pero no redujo significativamente los síntomas nasales del resfriado. La evidencia para esta indicación es débil y negativa en cuanto a eficacia.
Varias propiedades del Carbopol lo hacen potencialmente valioso como excipiente farmacéutico en numerosas aplicaciones; se ha utilizado en formulaciones de dosificación sólida de liberación controlada desde hace cuatro décadas. Las formulaciones en tabletas que utilizan polímeros Carbopol han demostrado cinéticas de liberación de orden cero y cercanas a orden cero. De esta manera, los carbómeros actúan como agentes eficientes de liberación controlada para tabletas matriciales y también mejoran la biodisponibilidad de ciertos fármacos.
Los sistemas basados en carbómero se han utilizado comercialmente en sistemas aprobados por la FDA, principalmente como excipiente inactivo que promueve la mucoadhesión y la liberación prolongada del fármaco.
El uso de carbómeros en la administración oral de péptidos o fármacos basados en proteínas también se aborda en la literatura. Los carbómeros se utilizan como agentes de suspensión o de aumento de viscosidad, aglutinantes secos y húmedos, así como agentes de control de velocidad en tabletas, y como inhibidores enzimáticos de la proteasa intestinal en formas de dosificación que contienen péptidos.
Fuerza de la evidencia: La aplicación del carbómero en tabletas orales de liberación controlada está bien establecida a nivel de la ciencia de formulación, respaldada por décadas de uso farmacéutico en productos comerciales. Sin embargo, la evidencia aquí se refiere al carbómero como excipiente para administrar otras sustancias activas, no como ingrediente de suplemento farmacológicamente activo por sí mismo.
El carbómero, conocido también como Carbopol, es un polímero mucoadhesivo ampliamente estudiado para la administración tópica de agentes farmacéuticos a la mucosa. El uso del Carbopol y sus ventajas en la aplicación tópica mucoadhesiva han generado un considerable interés, con varios estudios publicados; está disponible en varios grados.
Entre las desventajas de la administración mucosa de fármacos que el carbómero aborda se incluyen el bajo tiempo de residencia del medicamento en el sitio de aplicación debido al movimiento de la lengua y el arrastre salival en la formulación intraoral, el aclaramiento mucociliar en la aplicación intranasal, y la rápida eliminación precorneal en las formulaciones intraoculares.
Tras el espesamiento, el carbómero puede adherirse a la superficie de la mucosa oral durante un tiempo prolongado, formando una fina película que prolonga la liberación y el tiempo de acción del fármaco, y desempeña un papel de aislamiento físico. Esta propiedad se ha investigado para la administración de anestésicos locales, el manejo de úlceras aftosas y la terapia antifúngica en la cavidad bucal.
Fuerza de la evidencia: La investigación en sistemas de administración bucal mucoadhesivos que utilizan carbómero es predominantemente preclínica y de etapa de formulación. Si bien el carbómero se ha incorporado en productos comerciales aprobados de administración bucal de fármacos, la evidencia clínica en humanos sobre cualquier efecto terapéutico independiente del carbómero en sí mismo en este contexto es limitada.
La aplicación del carbómero como aditivo alimentario —en lugar de excipiente farmacéutico— ha sido específicamente revisada por la Autoridad Europea de Seguridad Alimentaria (EFSA). El Panel de la EFSA sobre Aditivos Alimentarios y Saborizantes (FAF) proporciona una opinión científica sobre la seguridad de los polímeros de ácido poliacrílico reticulado (carbómero) propuestos para su uso como aditivo alimentario en suplementos alimenticios sólidos y líquidos.
El Panel de la EFSA concluyó que los datos disponibles eran adecuados para evaluar la seguridad. El carbómero resultó negativo en la batería básica de ensayos in vitro de genotoxicidad, que consiste en un ensayo de mutación inversa bacteriana (OECD TG 471) y un ensayo de micronúcleos en células de mamífero in vitro (OECD TG 487). Por lo tanto, el Panel consideró que el carbómero no genera preocupación con respecto a la genotoxicidad.
Considerando el conjunto de datos disponible, el Panel derivó una ingesta diaria admisible (IDA) de 190 mg/kg de peso corporal por día.
Fuerza de la evidencia: El conjunto de evidencia respalda la seguridad del carbómero como excipiente en suplementos alimenticios a las dosis reguladas, pero no existe evidencia de que el carbómero en sí confiera algún beneficio nutricional o para la salud en las aplicaciones de suplementos alimenticios. Se evalúa únicamente como agente estructurante y estabilizante.
Las siguientes dosis se reportan directamente a partir de fuentes primarias y documentos regulatorios. Debido a que el carbómero es un excipiente, las concentraciones se expresan típicamente como un porcentaje de la formulación total en lugar de como una porción de suplemento.
Los datos in vivo no mostraron evidencia de disponibilidad sistémica ni biotransformación del carbómero. El carbómero no genera preocupación en cuanto a genotoxicidad. Debido a la falta de disponibilidad sistémica, el Panel de la EFSA consideró que los datos biológicos y toxicológicos eran adecuados para concluir sobre la seguridad del nuevo aditivo alimentario propuesto.
Una señal de seguridad crítica identificada en los estudios de toxicología en animales es la posible malabsorción de nutrientes a dosis altas. En el estudio subcrónico de 13 semanas en ratas, se observaron efectos sobre el peso corporal y la ganancia de peso corporal, así como algunos efectos menores en los parámetros de química clínica. El Panel consideró que estas disminuciones podrían ser reflejo de interacciones entre los nutrientes y el carbómero que resultan en malabsorción de nutrientes, lo cual se considera un efecto indeseable. El Panel confirmó que, a pesar de no observarse signos claros de toxicidad en ningún nivel de dosis evaluado, las disminuciones en el peso corporal y la ganancia de peso corporal, junto con los cambios en la química clínica en los grupos de dosis alta, serían reflejo de malabsorción de nutrientes tras interacciones de los nutrientes en el tracto gastrointestinal con el carbómero.
Específicamente, en las hembras con dosis altas se observaron disminuciones en las concentraciones de calcio, potasio y cloruro, así como un ligero aumento en la actividad de la aspartato aminotransferasa (pero no en la alanina aminotransferasa). No se reportaron hallazgos de patología macroscópica o histopatología toxicológicamente relevantes.
El carbómero resultó negativo en la batería básica de ensayos in vitro de genotoxicidad —un ensayo de mutación inversa bacteriana (OECD TG 471) y un ensayo de micronúcleos en células de mamífero in vitro (OECD TG 487)— y, por lo tanto, el Panel consideró que el carbómero no genera preocupación con respecto a la genotoxicidad.
GelTears (carbómero 980) crea una barrera viscosa sobre la superficie corneal. Si se instilan otras gotas oftálmicas (por ejemplo, para el glaucoma, antibióticos o esteroides) después del gel de carbómero, su penetración en el ojo se verá significativamente reducida o bloqueada. El intervalo recomendado es de al menos 15 minutos entre la instilación de cualquier otra gota oftálmica y el gel de carbómero. El gel de carbómero siempre debe administrarse en último lugar; las gotas acuosas deben usarse primero, y luego el gel.
Puede presentarse visión borrosa tras su uso; los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria hasta que la visión sea clara. No se deben usar lentes de contacto blandos con la mayoría de los geles de carbómero debido a los conservantes que contienen. El gel no debe utilizarse si el envase ha estado abierto por más de cuatro semanas.
BufferGel (carbopol 974) fue bien tolerado, aunque dos tercios de las participantes reportaron al menos una experiencia adversa leve o moderada. Los eventos adversos más comunes fueron síntomas genitourinarios irritativos. El uso del producto se interrumpió tras 3 eventos adversos.
Los carbómeros son compatibles con la mayoría de los ingredientes utilizados en formulaciones de cuidado personal y farmacéuticas. Las sales solubles, como el cloruro de sodio, disminuyen la eficiencia del mucílago de resina de carbómero. Los electrolitos salinos reducen la viscosidad del gel de carbómero mediante efectos de apantallamiento de carga sobre la red polimérica. Los iones de metales alcalinotérreos pueden formar sales insolubles con los grupos carboxilo, mientras que los ácidos fuertes causan una pérdida permanente de viscosidad. Estas interacciones son relevantes para los formuladores más que para los usuarios finales, pero indican que los geles a base de carbómero pueden comportarse de manera diferente cuando se combinan con fluidos fisiológicos de alta fuerza iónica.
Inicialmente, los polímeros Carbopol se polimerizaban en benceno. Esto planteó un posible problema de seguridad para las aplicaciones farmacéuticas y orales. La Farmacopea de los Estados Unidos decidió omitir oficialmente cinco tipos de carbómero —940, 941, 1342, 934 y 934P— con un contenido de benceno superior a 2 ppm de la monografía, a partir del 1 de agosto de 2025. Los grados de carbómero designados con la letra "P" (por pureza) tienen un contenido de benceno residual controlado, lo que los hace adecuados para uso oral. Los compradores y formuladores de carbómero para aplicaciones de suplementos ingeribles deben verificar que los grados utilizados cumplan con los límites farmacopeicos vigentes para solventes residuales.
Organismos regulatorios como la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) y la Autoridad Europea de Seguridad Alimentaria (EFSA) han evaluado el carbómero y lo han clasificado como Generalmente Reconocido como Seguro (GRAS, por sus siglas en inglés) cuando se utiliza dentro de los límites especificados. La seguridad de los carbómeros fue evaluada por el American College of Toxicology en 1982 y reevaluada en 2002; la conclusión fue que los carbómeros son seguros para su uso en humanos.
El carbómero está incluido en la base de datos de la Comisión Europea para información sobre sustancias e ingredientes cosméticos (CosIng), donde se reporta que sus funciones son estabilizante de emulsiones, formación de gel y control de viscosidad.
Condiciones de salud que carboxipolimetileno puede ayudar a apoyar.
Sistemas corporales que carboxipolimetileno puede ayudar a apoyar.
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