Identidad: descripción botánica, nomenclatura y fuente natural
Nombre científico y taxonomía
Stachytarpheta cayennensis (Rich.) Vahl es el nombre científico aceptado para esta especie de planta con flores. Pertenece al género Stachytarpheta dentro de la familia Verbenaceae, un grupo de hierbas, arbustos y árboles mayormente tropicales y subtropicales conocidos por sus flores a menudo vistosas. El nombre del género Stachytarpheta deriva del griego stachys (espiga) y tarphys (grueso o denso), en alusión a las inflorescencias densas y en forma de espiga de la planta. El epíteto específico cayennensis hace referencia a Cayena, la capital de la Guayana Francesa.
Entre los sinónimos notables registrados en la literatura botánica se incluyen Verbena cayennensis Rich., Stachytarpheta urticifolia Sims, Abena cayennensis (Rich.) Hitchc., Valerianoides cayennensis (Rich.) Kuntze, Verbena dichotoma Ruiz & Pav., y Zappania cayennensis (Rich.) Mirb.
Nombres comunes
En inglés, la planta se conoce por muchos nombres comunes, entre ellos blue snakeweed, Cayenne snakeweed, dark-blue snakeweed, bluetop, nettle-leaf porterweed, rattail, rough-leaf false vervain, blue rat's tail, Brazilian tea, Cayenne vervain, false verbena, joee, nettleleaf velvetberry, y Cayenne porterweed. Los nombres en otros idiomas incluyen honagasō (japonés), gervão-urticante (portugués brasileño), piche de gato y rabo de zorro (español), herbe à chenille, herbe bleue, y queue de rat (francés), ōi u ōwī (hawaiano), sakura u ouchung (chuuk), y tiāki (maorí). En Brasil también se le llama gervão.
Descripción botánica y hábitat
Stachytarpheta cayennensis es un subarbusto o arbusto herbáceo perenne de la familia Verbenaceae, nativo del sur de México, Centroamérica, Sudamérica y el Caribe, caracterizado por tallos erguidos y ramificados que alcanzan entre 0,4 y 2,5 metros de altura, hojas opuestas de forma ovalada a oblonga con márgenes aserrados que miden entre 2 y 10 cm de largo, y distintivas inflorescencias largas, delgadas y en forma de espiga de hasta 45 cm que portan pequeñas flores azules, moradas o blancas. Tiene un tallo erguido y ramificado, en ocasiones con una base leñosa. Las hojas se disponen de forma opuesta, con láminas de hasta 8 a 10 centímetros de largo, de forma ovalada con bordes marcadamente dentados, y de textura rugosa o arrugada en las superficies superiores. Las flores van de un azul-morado intenso a lavanda con centros pálidos, y también se conocen plantas de flores blancas. Las flores duran un solo día antes de marchitarse.
Ampliamente introducida y naturalizada en regiones tropicales y subtropicales de todo el mundo, incluidas partes de África, Asia, las islas del Pacífico, Australia y las islas del Océano Índico, esta especie prospera en hábitats alterados como bordes de caminos, pastizales, praderas, márgenes de bosques y terrenos baldíos, a menudo a elevaciones desde el nivel del mar hasta 1800 metros en biomas tropicales estacionalmente secos.
Relación con especies estrechamente emparentadas
Stachytarpheta cayennensis se confunde frecuentemente con las especies estrechamente relacionadas S. jamaicensis (L.) Vahl y S. angustifolia (Mill.) Vahl. La creciente demanda de productos herbales hace necesaria la estandarización de las plantas medicinales, particularmente aquellas que están estrechamente relacionadas y frecuentemente mal identificadas. Un estudio comparativo logró establecer caracteres diagnósticos únicos, propiedades fisicoquímicas y evaluaciones químicas de S. cayennensis y S. angustifolia, proporcionando estándares esenciales para su identificación y su posible inclusión en la farmacopea herbal de África Occidental. Los caracteres microscópicos diagnósticos exclusivos de S. cayennensis que la diferencian de S. angustifolia incluyen un tricoma glandular con cabeza unicelular, mayor número de estomas (adaxial 7,2, abaxial 17,0), mayor índice estomático (adaxial 24,7, abaxial 39,0), menor tamaño de los estomas (adaxial 15,8 × 3,6 µm, abaxial 16,4 × 4,2 µm), y menor longitud de los tricomas (adaxial 255,9 µm, abaxial 237,5 µm).
Formas y preparaciones comunes
La planta se utiliza en varias formas físicas según la tradición y el uso previsto. Las hojas son la parte más empleada, aunque también se usan las raíces, los tallos y la planta entera. Las preparaciones documentadas en fuentes etnobotánicas incluyen decocciones e infusiones acuosas (tés), cataplasmas, baños, tinturas, y extractos alcohólicos o acuosos utilizados en entornos de investigación de laboratorio y clínica. La raíz, los tallos y las hojas se usan en decocción para baños como remedio contra la gripe, el dolor de cabeza y las fracturas. En investigaciones científicas, las preparaciones se han producido típicamente como extractos metanólicos, etanólicos, acuosos, de acetato de etilo, hexano, butanol y diclorometano a partir de material foliar seco o fresco.
Uso tradicional e histórico
América Latina y el Caribe
Las hojas se utilizan en la medicina popular como infusión y decocción para varios trastornos, tales como inflamación, dolor, fiebre, trastornos hepáticos y renales, helmintiasis, constipación, hipertensión, estrés y diabetes. Varios pueblos latinoamericanos reconocen los extractos de la planta como un tratamiento para aliviar los síntomas de la malaria. El jugo hervido o un té elaborado con las hojas o la planta entera se toma para aliviar la fiebre y otros síntomas.
En las prácticas caribeñas, las decocciones de hojas se emplean para tratar la disentería, mientras que los tés de raíz se usan contra la malaria; las infusiones ayudan a manejar la hipertensión, y las cataplasmas de las hojas se aplican a las heridas. Además, las hojas masticadas sirven como remedio para el algodoncillo y el dolor de muelas, y la planta también se usa para resfriados, diarrea e infecciones de la piel.
Los criollos usan el té de hoja para la disentería, mientras que los kofán del noroeste de la Amazonía beben una decocción de la planta para aliviar los dolores de estómago. Los pueblos indígenas del Perú usan la planta para la diabetes, y los indios wayãpi y palikur en Guyana usan la planta en baños para aliviar resfriados y dolores de cabeza.
En Brasil, la planta se conoce como gervão y goza de una historia particularmente extensa de uso medicinal. La planta se usa tradicionalmente como antialérgica, broncodilatadora, estimulante de la digestión, antiácida y antidiarreica; como agente analgésico, antiespasmódico y antiinflamatorio; para la protección hepática y la desintoxicación; y como agente protector celular, antioxidante, antimicrobiano, anticonvulsivo y sedante.
El nombre común "Brazilian tea" (té brasileño) atestigua una práctica de larga data de preparar las partes aéreas como infusión para beber. Las hojas se describen como astringentes, colagogas y purgantes en relatos clásicos sobre el uso de plantas del Caribe y Sudamérica.
África Occidental y Nigeria
En la medicina tradicional africana, particularmente en Nigeria, las hojas se usan como sedante y ansiolítico para el insomnio y la ansiedad, así como para la inflamación, el dolor, la fiebre, los trastornos hepáticos y renales, y la helmintiasis. En Ghana, los extractos de las hojas de Stachytarpheta cayennensis se emplean en la medicina tradicional para el manejo de enfermedades mentales.
Aplicaciones externas
La planta también se usa externamente para tratar heridas y el dolor de muelas. Las cataplasmas y baños preparados con las hojas y raíces están documentados en múltiples culturas del Caribe y Sudamérica para afecciones cutáneas, fracturas y fiebres.
Componentes clave y compuestos activos
Glucósidos iridoides
El ipolamiide y el verbascósido se aislaron como los principales constituyentes de Stachytarpheta cayennensis en un estudio previo. También se considera que la planta es especialmente rica en glucósidos iridoides, principalmente ipolamiide y lamiide; glucósidos feniletanoides como jinosido-D, martinósido (martynósido), acetósido, iso-acetósido, y leucosceptósido-A. Los glucósidos arilpropanoides encontrados son el verbascósido y el isoverbascósido.
Estudios previos han identificado numerosos compuestos aislados de diferentes partes de Stachytarpheta cayennensis, cada uno con su estructura química única y potenciales bioactividades, entre ellos ipolamiide, isoverbascósido, 6β-hidroxiipolamida, verbascósido, apigenina, glucósido de estigmasterol, y ácido betulínico. Un compuesto novedoso, el nnenósido-B, aislado de las hojas de S. cayennensis, mostró picos de absorción con bandas características a Vmáx 2980 cm⁻¹ y 2750 cm⁻¹.
Flavonoides y polifenoles
Un flavonoide del gervâo llamado escutelareína ha sido documentado con acciones cardioprotectoras, antiinflamatorias y antivirales. Otro flavonoide presente en el gervâo llamado hispidulina también se encuentra en la verbena y en el verbasco (vervain) y se considera uno de los principales químicos "activos" en las tres plantas. Se ha reportado que la hispidulina tiene propiedades antiasmáticas, broncodilatadoras y antiespasmódicas; acciones de desintoxicación hepática; y ayuda a normalizar la sangre pegajosa (viscosa).
Los principales químicos vegetales del gervâo incluyen: apigenol-7-glucurónido, alfa-espinasterol, ácido gamma-aminobutírico, ácido clorogénico, citral, dopamina, friedelina, geraniol, hentriacontano, hispidulina, ipolamiide, luteolol-7-glucurónido, n-dotriacontano, n-nonacosano, n-pentriacontano, n-tetratriacontano, n-triacontano, n-tritriacontano, ácido salicílico, escutelareína, estaquitarfina, estigmasterol, tarfetalina, ácido ursólico, y verbascósido.
Contenido fenólico antioxidante
El análisis químico de compuestos bioactivos arrojó un mayor contenido fenólico total (2511 ± 3,14 µg equivalentes de ácido gálico/g) y un mayor contenido de flavonoides totales (604 ± 0,5 µg equivalentes de quercetina/g) en S. cayennensis, lo que también corresponde a una mayor actividad antioxidante con IC₅₀ = 127,3 ± 1,72 µg/mL. Los contenidos fenólicos totales fueron relativamente altos en la fracción de acetato de etilo y en el extracto crudo, mientras que los contenidos de flavonoides totales también fueron más altos en la fracción de acetato de etilo y en el extracto crudo.
Mecanismos de acción establecidos
Mecanismos antiinflamatorios
El iridoide ipolamiide y el glucósido feniletanoide acteósido, aislados de la fracción activa de S. cayennensis, mostraron un efecto inhibitorio sobre las contracciones inducidas por histamina y bradiquinina en el íleon de conejillo de indias. Estos compuestos también mostraron actividad antiinflamatoria in vivo cuando se administraron oralmente a ratas, principalmente en la cuarta hora tras la administración del agente flogístico (70,22% y 93,99%, respectivamente). Estos resultados indican que S. cayennensis presenta propiedades antiinflamatorias que parecen deberse, al menos en parte, a la inhibición de la bradiquinina y la histamina.
En el estudio de 2006 de Penido et al., publicado en el Journal of Ethnopharmacology, el análisis cromatográfico del extracto etanólico crudo (SC01) reveló altas concentraciones del iridoide ipolamiide, mientras que un segundo extracto etanólico (SC02) presentó el arilpropanoide verbascósido como constituyente principal. La administración oral de SC01 (100 mg/kg) en ratones Swiss no logró inhibir el edema en la pata y la exudación pleural inducidos por carragenina y zimosán, mientras que SC02 (100 mg/kg, p.o.) inhibió el edema y la extravasación de proteínas en todos los casos. Ambos extractos inhibieron la acumulación total de leucocitos en la cavidad pleural 4 y 24 horas después de la inyección intratorácica de carragenina, debido a la inhibición del influjo de neutrófilos y células mononucleares, mientras que solo SC02 fue capaz de inhibir la movilización de leucocitos inducida por zimosán.
Mecanismos sobre el SNC / sedativos y ansiolíticos
El flumazenil bloqueó el efecto de las hojas de Stachytarpheta cayennensis sobre el comportamiento de erguirse (rearing), la locomoción y el laberinto en cruz elevado, lo que sugiere que los receptores GABA están implicados en las actividades sedantes y ansiolíticas observadas. El estudio también encontró que los receptores opioides están implicados en la actividad sedante de las hojas de Stachytarpheta cayennensis.
El extracto metanólico, así como las fracciones de butanol y acuosa, poseen actividad sedante, mientras que la fracción de acetato de etilo posee propiedad estimulante. El efecto ansiolítico se encontró tanto en la fracción acuosa como en la fracción de butanol, pero no en el extracto principal de metanol ni en la fracción de acetato de etilo.
El ácido gamma-aminobutírico (GABA) se encuentra en sí mismo listado entre los constituyentes identificados de la planta (ver arriba), lo que sugiere un posible mecanismo directo relacionado con el sustrato, además de la modulación receptora.
Evidencia científica por área de uso
1. Actividad antiinflamatoria y antinociceptiva
Tipo de evidencia: Estudios in vitro y en animales (roedores); no se identificaron ensayos clínicos en humanos.
La actividad farmacológica más ampliamente publicada de S. cayennensis es su efecto antiinflamatorio. En un estudio fundacional de 1998 de Schapoval et al. (Journal of Ethnopharmacology, 60: 53–59), el pretratamiento intraperitoneal con extractos alcohólicos y n-butanólicos de hojas secas en dosis que oscilaban entre 100 y 200 mg/kg inhibió significativamente la formación de edema inducido por carragenina. Los extractos activos fueron fraccionados y monitoreados con el mismo bioensayo. El iridoide ipolamiide y el glucósido feniletanoide acteósido, aislados de la fracción activa, mostraron un efecto inhibitorio sobre las contracciones inducidas por histamina y bradiquinina en el íleon de conejillo de indias. Los compuestos también mostraron actividad antiinflamatoria in vivo cuando se administraron oralmente a ratas, principalmente en la cuarta hora tras la administración del agente flogístico (70,22% y 93,99%, respectivamente). Estos resultados indican que S. cayennensis presenta propiedades antiinflamatorias que parecen deberse, al menos en parte, a la inhibición de la bradiquinina y la histamina.
El estudio de 2006 de Penido et al. refinó aún más estos hallazgos: SC02 inhibió la acumulación total de leucocitos, neutrófilos y eosinófilos en la cavidad pleural inducida por LPS, mientras que SC01 inhibió selectivamente el influjo de neutrófilos. Además, los datos indican que el extracto SC02 presenta una importante actividad antiulcerogénica, ya que inhibió las úlceras gástricas inducidas por diclofenaco (100 mg/kg, p.o.).
Fuerza de la evidencia: Preliminar; limitada a modelos en roedores e in vitro. No existen ensayos controlados aleatorizados (ECA) en humanos para esta indicación.
2. Actividad gastroprotectora y antidiarreica
Tipo de evidencia: Estudios en animales (ratas y ratones); no se identificaron datos clínicos en humanos.
Almeida et al. (1995) demostraron los efectos antidiarreicos de Stachytarpheta cayennensis en ratas. Estudios adicionales realizados por Vela et al. (1997, 2004) mostraron las propiedades laxantes y antiulcerosas de Stachytarpheta cayennensis, debido a la reducción eficiente de la acidez gástrica y a la protección del estómago que proporciona.
El extracto y las fracciones de Stachytarpheta cayennensis poseían efectos tanto antibacterianos como antiespasmódicos, confirmando el uso reclamado en la medicina folclórica para la curación de heridas y la ulceración gastrointestinal. El estudio buscaba investigar la actividad antimicrobiana del extracto de hoja en metanol y sus fracciones, así como los efectos antiespasmódicos sobre las contracciones inducidas por acetilcolina e histamina en íleon aislado de conejillo de indias.
Fuerza de la evidencia: Preliminar; basada únicamente en modelos animales y de tejido aislado. Coherente con el uso tradicional, pero no hay estudios en humanos disponibles.
3. Actividad sedante y ansiolítica
Tipo de evidencia: Estudio en animales (ratones), publicado en una revista revisada por pares (African Journal of Traditional, Complementary and Alternative Medicines, 2013, PMC3847405).
Las hojas se usan etnomédicinamente en Nigeria y otras partes del mundo para el insomnio y la ansiedad, entre otros usos. Las investigaciones buscaron evidencia científica del uso etnomédico de las hojas para el manejo del insomnio y la ansiedad, así como los mecanismos neurales de estas actividades. Los efectos sedantes y ansiolíticos de los extractos de las hojas de Stachytarpheta cayennensis se examinaron en este estudio. Se examinaron el extracto metanólico (5–50 mg/kg, i.p.), así como la fracción de acetato de etilo (10–50 mg/kg, i.p.), y las fracciones de butanol y acuosa (5–50 mg/kg, i.p.) del extracto. La sedación se evaluó mediante la reducción del comportamiento de erguirse inducido por la novedad (NIR, por sus siglas en inglés), la reducción de la actividad locomotora espontánea (SLA), y el aumento del tiempo de sueño inducido por pentobarbitona (PIST) en ratones.
Se encontró que los receptores opioides estaban implicados en la actividad sedante. Este estudio proporcionó validación científica para el uso tradicional de las hojas de S. cayennensis en el manejo del insomnio y la ansiedad, esclareciendo sus mecanismos de acción.
Fuerza de la evidencia: Datos preclínicos mecanísticamente informativos en ratones; sin ECA en humanos. La identificación de la participación de los receptores GABAérgicos y opioides es un hallazgo notable, pero requiere traducción a estudios en humanos.
4. Actividad antimalárica / antiplasmódica
Tipo de evidencia: Estudios en animales (ratones) y ensayos in vitro contra Plasmodium falciparum; no se identificaron ensayos clínicos en humanos.
S. cayennensis (Verbenaceae) se usa tradicionalmente en África occidental y central como remedio contra la malaria. Se realizó un estudio para evaluar la actividad antiplasmódica de las fracciones de hoja de S. cayennensis y para aislar e identificar algunos constituyentes activos. Se investigaron porciones de solventes y fracciones de columna de acetato de etilo en la infección temprana en ratones frente a P. falciparum tanto sensible a la cloroquina (HB3) como resistente a la cloroquina (FCM29). Los compuestos aislados de las fracciones activas se identificaron con base en sus datos espectroscópicos y se evaluaron para determinar su actividad antioxidante y su capacidad inhibitoria sobre la biomineralización del hemo.
A una dosis de 2,5 mg/kg, los compuestos I–III suprimieron significativamente (P < 0,05) la infección entre un 54,91% y un 88,95%. El compuesto III también mostró un fuerte efecto antioxidante (EC₅₀ = 0,05 mg/ml) comparable a concentraciones equivalentes de ácido ascórbico (EC₅₀ = 0,03 mg/ml), mientras que el compuesto I provocó un efecto inhibitorio más fuerte (67,93%) sobre la biomineralización del hemo que el compuesto III (38,67%). Los compuestos se identificaron como apigenina (I), glucósido de estigmasterol (II), y verbascósido (III). Los hallazgos mostraron que las hojas de S. cayennensis contienen compuestos con actividad antiplasmódica que muestran potencial para un desarrollo posterior.
En un estudio in vivo separado, se evaluó el extracto etanólico de hoja de Stachytarpheta cayennensis (90–270 mg/kg/día) por su actividad esquizonticida sanguínea contra Plasmodium berghei berghei sensible a la cloroquina en ratones. Se investigó el efecto esquizonticida durante la infección temprana y la infección establecida. Stachytarpheta cayennensis (90–270 mg/kg/día) exhibió una actividad esquizonticida sanguínea significativa (P < 0,05) tanto en la prueba de infección temprana de 4 días como en la infección establecida, con un tiempo medio de supervivencia considerable, comparable al del fármaco estándar cloroquina (5 mg/kg/día). El extracto de hoja posee una actividad antiplasmódica significativa (P < 0,05), lo cual confirma su uso en la medicina folclórica para el tratamiento de la malaria.
Específicamente, los niveles de quimiosupresión fueron del 64,6%, 77,42% y 78,2% para dosis de 90, 180 y 270 mg/kg/día, respectivamente. La quimiosupresión producida por el extracto fue significativa (P < 0,05) en comparación con el control y comparable a la del fármaco estándar cloroquina (5 mg/kg/día) con una quimiosupresión del 87,8%.
Fuerza de la evidencia: Datos preclínicos prometedores en roedores e in vitro contra parásitos resistentes a fármacos. Sin ensayos en humanos. Se han identificado compuestos activos (apigenina, verbascósido, glucósido de estigmasterol), lo que agrega plausibilidad mecanística.
5. Actividad inmunomoduladora
Tipo de evidencia: Estudio en animales e in vitro (BMC Complementary Medicine and Therapies, 2014; PMC4195953).
El extracto metanólico de S. cayennensis (MESC) exhibió un 64,21% de inhibición de la respuesta de hipersensibilidad de tipo retardado (DTHR) a la dosis de 500 mg/kg y provocó un 139,64% de estimulación fagocítica a la dosis de 100 µg/ml. El MESC también mostró significativamente (P < 0,05) una estimulación relacionada con la dosis de la inmunidad humoral y un porcentaje máximo de movilización leucocitaria del 10,15% a la dosis de 250 mg/kg. El artesunato ofreció una estimulación fagocítica no significativa, mientras que el efecto combinado de artesunato y MESC exhibió una estimulación fagocítica dependiente de la dosis significativa (P < 0,05) con un valor máximo de 393,77% a 100 µg/ml.
Fuerza de la evidencia: Solo en animales e in vitro. El efecto sinérgico con el artesunato es de interés farmacológico, pero no está confirmado en humanos.
6. Actividad antimicrobiana
Tipo de evidencia: Estudios in vitro de difusión en agar.
Los organismos utilizados en un estudio fueron aislados clínicos de Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella paratyphi, Candida albicans, y Aspergillus niger. El extracto y las fracciones exhibieron inhibición dependiente de la dosis contra todas las bacterias probadas, pero también exhibieron una actividad antifúngica insignificante contra Candida albicans y Aspergillus niger. El extracto y las fracciones poseían efectos tanto antibacterianos como antiespasmódicos, confirmando el uso reclamado en la medicina folclórica para la curación de heridas y la ulceración gastrointestinal.
Fuerza de la evidencia: Solo in vitro; la actividad antibacteriana parece más fuerte que la antifúngica en este modelo experimental. No hay datos en humanos.
7. Actividad antioxidante
Tipo de evidencia: Ensayos in vitro.
Las actividades antioxidantes y antidiabéticas de los extractos y fracciones de solventes de S. cayennensis respaldan su uso tradicional como alimento y medicina. Además, se realizó una evaluación antidiabética in silico e in vitro del ipolamiide. Los contenidos fenólicos y de flavonoides totales están entre los más altos reportados para especies estrechamente relacionadas dentro del género, lo cual se correlaciona con una capacidad medible de eliminación de radicales libres.
Fuerza de la evidencia: Solo datos preliminares in vitro.
Sistemas corporales y áreas de salud asociadas
- Sistema nervioso central: Propiedades sedantes y ansiolíticas mediadas a través de vías de receptores GABAérgicos y opioides; uso tradicional para el insomnio, la ansiedad y las enfermedades mentales.
- Sistema inmunológico: Efectos inmunomoduladores que incluyen la estimulación de la actividad fagocítica, la inmunidad humoral, y la modulación de las respuestas de hipersensibilidad de tipo retardado.
- Musculoesquelético/inflamatorio: Efectos antiinflamatorios y antinociceptivos documentados en modelos animales; inhibición de vías mediadas por histamina y bradiquinina.
- Sistema gastrointestinal: Efectos antidiarreicos, antiespasmódicos, gastroprotectores (antiulcerosos), laxantes, y reductores de la acidez gástrica; uso tradicional para la constipación, la disentería, el dolor de estómago y las úlceras.
- Enfermedades infecciosas / parasitología: Actividad antiplasmódica contra P. falciparum tanto sensible como resistente a la cloroquina; actividad antibacteriana contra patógenos clínicos; uso tradicional para la malaria y la helmintiasis.
- Sistemas hepático/renal: Uso tradicional para trastornos hepáticos y renales; efectos protectores hepáticos atribuidos a constituyentes antioxidantes, incluidos el verbascósido y el ácido betulínico.
- Cardiovascular/metabólico: Uso tradicional para la hipertensión y la diabetes; el potencial hipotensor e hipoglucemiante del extracto de la planta se ha señalado en registros etnobotánicos, aunque estos permanecen poco investigados científicamente.
- Sistema respiratorio: Uso tradicional para la tos, los resfriados y los síntomas similares al asma, señalándose a la hispidulina como un constituyente broncodilatador y antiespasmódico.
Formas de dosificación y dosis reportadas en estudios
Las siguientes dosis se reportan únicamente tal como se documentan en estudios específicos revisados por pares y no deben interpretarse como recomendaciones terapéuticas:
- Para estudios sedantes y ansiolíticos en ratones: extracto metanólico a 5–50 mg/kg (i.p.), fracción de acetato de etilo a 10–50 mg/kg (i.p.), y fracciones de butanol y acuosa a 5–50 mg/kg (i.p.).
- Para estudios antiplasmódicos in vivo en ratones: extracto etanólico de hoja a 90–270 mg/kg/día.
- Para estudios de compuestos antiplasmódicos en ratones: compuestos aislados (apigenina, glucósido de estigmasterol, verbascósido) a una dosis de 2,5 mg/kg.
- Para estudios antiinflamatorios: administración oral de 100 mg/kg de extracto etanólico (SC01 y SC02) en ratones Swiss.
- Para estudios antiinflamatorios: pretratamiento intraperitoneal con extractos alcohólicos y n-butanólicos en dosis que oscilan entre 100 y 200 mg/kg.
- Para estudios inmunomoduladores: extracto metanólico a 500 mg/kg (para la inhibición de DTHR) y 100 µg/ml in vitro (para la estimulación fagocítica), con la movilización leucocitaria evaluada a 250 mg/kg.
Ninguna farmacopea o autoridad regulatoria ha establecido dosis estandarizadas para uso humano. No hay estudios de determinación de dosis en humanos disponibles en la literatura publicada.
Consideraciones de seguridad
Toxicidad aguda
En un estudio inmunomodulador, la DL₅₀ del extracto metanólico de S. cayennensis (MESC) se estimó en más de 5000 mg/kg, ya que no hubo letalidad ni signos de intoxicación aguda tras 48 horas de observación.
En contraste, en el estudio antimalárico de Okokon et al. (2008), el extracto (500–1000 mg/kg) produjo signos físicos de toxicidad como retorcimiento, jadeo, palpitaciones, disminución de la frecuencia respiratoria, del tono corporal y de las extremidades, y muerte, según la dosis. Todos los ratones tratados con dosis de 4000 mg/kg del extracto y superiores murieron. La DL₅₀ i.p. del extracto en ratones se calculó en 938,08 mg/kg. La divergencia entre estos valores de DL₅₀ entre estudios refleja diferencias en la vía de administración (i.p. frente a oral), el método de extracción y la especie, e ilustra la importancia de estas variables en la interpretación toxicológica.
Toxicidad subcrónica / de dosis repetida
Los numerosos potenciales farmacológicos de Stachytarpheta cayennensis, especialmente en el manejo de trastornos del sistema nervioso central, la hipertensión, la diabetes y las infecciones, han hecho de ella un objeto de uso indiscriminado, lo que hace necesario determinar su seguridad. Un estudio investigó los efectos tóxicos del extracto de hoja de S. cayennensis en ratas tras dosis agudas y repetidas durante 28 días en ratas macho y hembra, utilizando las directrices de ensayo OECD 423 y 407, respectivamente.
Los hallazgos de este estudio, publicado en una revista revisada por pares e indexado en PubMed Central (PMC7588336), fueron notablemente preocupantes: la evaluación histológica reveló evidencia de toxicidad hepática y renal, y la recuperación fue incompleta, ya que los signos de toxicidad seguían siendo evidentes después de 21 días de recuperación. Por lo tanto, el extracto es potencialmente dañino para órganos vitales, con evidencia de efectos adversos diferenciales por sexo y formas de toxicidad no reversibles, especialmente con el uso repetido, lo que hace necesario evitar el uso indiscriminado.
Genotoxicidad
El tratamiento con extracto de hoja indujo aberraciones cromosómicas y formaciones de micronúcleos (MNC) en células de la punta de la raíz de Allium cepa que fueron significativas (p < 0,05) en comparación con el grupo control. El tratamiento con extracto de hoja indujo además muerte celular, células fantasma, daño de la membrana celular, y células binucleadas. Estos resultados sugieren que el extracto de hoja de Stachytarpheta cayennensis posee efectos citotóxicos y genotóxicos en A. cepa.
Esta señal de genotoxicidad, aunque derivada de un modelo de bioensayo vegetal en lugar de células mamíferas, es un hallazgo precautorio que los investigadores han destacado junto con los datos histopatológicos de toxicidad orgánica.
Perfil de toxicidad incompletamente caracterizado
A pesar de los potenciales farmacológicos documentados, el perfil de toxicidad de la planta permanece en gran medida sin explorar. El uso tradicional de la hoja de S. cayennensis en el manejo del insomnio ha hecho de esta planta un objeto de uso indiscriminado, lo que hace necesario establecer su perfil de seguridad. No se han identificado estudios sobre interacciones fármaco-fármaco en humanos o animales en la literatura revisada por pares. Dada la actividad GABAérgica y opioide documentada, los efectos aditivos teóricos con depresores del SNC (como benzodiazepinas, opioides o barbitúricos) representan una preocupación plausible pero no estudiada. Dada la actividad antiplasmódica y la evidencia de sinergia con artesunato en modelos animales, las interacciones planta-fármaco con agentes antimaláricos estándar también podrían ser relevantes, pero permanecen sin estudiar en humanos.
Ausencia de estatus regulatorio
Según la literatura disponible, Stachytarpheta cayennensis no ha sido evaluada ni aprobada por ninguna farmacopea internacional importante (Farmacopea Europea, USP, OMS), ni evaluada por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) ni por el Centro Nacional de Salud Complementaria e Integrativa de los Estados Unidos (NCCIH) como hierba medicinal. La especie y sus extractos no están incluidos en las monografías de la Comisión E ni en las monografías de ESCOP. Figura en la esfera de la medicina tradicional de la subregión de África Occidental, pero carece de una estandarización farmacopeica formal.
Resumen del estado de la evidencia
Todo el cuerpo de evidencia científica sobre Stachytarpheta cayennensis consiste en ensayos in vitro, farmacología animal (predominantemente en ratones y ratas), y estudios etnobotánicos. No se ha identificado ningún ensayo controlado aleatorizado, estudio de cohorte, ni ninguna otra forma de evidencia clínica en humanos en la literatura revisada por pares para ninguno de sus usos atribuidos. La evidencia preclínica es farmacológicamente coherente con los usos tradicionales en las áreas de antiinflamación, actividad antiplasmódica, sedación/ansiólisis, y protección intestinal, y se han identificado y caracterizado químicamente los compuestos activos responsables de varios de estos efectos. Sin embargo, la brecha entre la promesa preclínica y la eficacia clínicamente validada es sustancial, y los hallazgos de toxicidad subcrónica —particularmente la evidencia de daño hepático y renal en estudios en roedores— subrayan que la seguridad para el uso humano sigue siendo una cuestión abierta que requiere una investigación sistemática.
Referencias
- Penido C, et al. "Anti-inflammatory and anti-ulcerogenic properties of Stachytarpheta cayennensis (L.C. Rich) Vahl." Journal of Ethnopharmacology 104(1–2): 225–233. 2006. ScienceDirect.
- Olayiwola G, et al. "Sedative and Anxiolytic Effects of the Extracts of the Leaves of Stachytarpheta Cayennensis in Mice." African Journal of Traditional, Complementary and Alternative Medicines. 2013. PubMed Central PMC3847405.
- Okokon JE, Ettebong E, Antia BS. "In vivo antimalarial activity of ethanolic leaf extract of Stachytarpheta cayennensis." Indian Journal of Pharmacology 40(3): 111–113. 2008. PubMed Central PMC2792606.
- Okoye TC, et al. "Immunomodulatory effects of Stachytarpheta cayennensis leaf extract and its synergistic effect with artesunate." BMC Complementary and Alternative Medicine 14: 376. 2014. PubMed Central PMC4195953.
- Olayode OA, et al. "Biochemical, hematological and histopathological evaluation of the toxicity potential of the leaf extract of Stachytarpheta cayennensis in rats." PubMed Central PMC7588336.
- Ezenyi IC, et al. "Antiplasmodial Activity and Some Active Compounds from Stachytarpheta cayennensis Vahl. (Verbenaceae) Leaf Fractions." Anti-Infective Agents 14(2). 2016. Bentham Science Publishers.
- Okoye TC, et al. "Antimicrobial and antispasmodic activity of leaf extract and fractions of Stachytarpheta cayennensis." Asian Pacific Journal of Tropical Medicine 3(3): 189–192. 2010. ScienceDirect.
- Comparative micromorphological study and phytochemical constituents of Stachytarpheta cayennensis (Rich.) Vahl and Stachytarpheta angustifolia (Mill.) Vahl. Discover Plants. Springer Nature, 2025.
- Yadav et al. "Phytochemistry, pharmacology, and botanical aspects of Stachytarpheta species — A review." International Journal of Green Pharmacy 15(2): 114–122. 2021. ResearchGate.
- Froelich S, Gupta MP, Siems K, Jenett-Siems K. "Phenylethanoid glycosides from Stachytarpheta cayennensis (Rich.) Vahl, Verbenaceae, a traditional antimalarial medicinal plant." Revista Brasileira de Farmacognosia 18(4): 517–520. 2008. ResearchGate.
- Wikipedia. "Stachytarpheta cayennensis." Wikimedia Foundation.
- Taylor L. "Gervao — Stachytarpheta cayennensis, Stachytarpheta jamaicensis Database File." Tropical Plant Database. Rain-Tree.com.
- Hawaiian Plants with Beneficial Effects on Sleep, Anxiety, and Mood, etc. PubMed Central PMC10538232.
- Grokipedia. "Stachytarpheta cayennensis." 2026.
- Onofre SB, et al. "Antioxidant activity, total phenolic and flavonoids contents in Stachytarpheta cayennensis (Rich.) Vahl (Verbenaceae)." ResearchGate.
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