IngredientesNombre científico aceptado: Lophira lanceolata Van Tiegh. ex Keay. Pertenece a la familia Ochnaceae. La autoridad aceptada combina la descripción original de Van Tieghem con la revisión de Keay, y es este binomio el que aparece de manera uniforme en la literatura farmacológica revisada por pares.
Lophira lanceolata es comúnmente conocida como el ironwood enano rojo y es una especie de árbol de la familia Ochnaceae nativa del África tropical occidental y central. Otros nombres vernáculos documentados en la literatura incluyen false shea y red oak; también se le denomina iron wood y es un árbol multipropósito ampliamente distribuido en las sabanas boscosas del África tropical.
Lophira lanceolata es un árbol pequeño de hoja caduca que alcanza una altura de 16 m (52 pies) o más; su madera se utiliza en construcción pesada, se puede extraer un aceite comestible de las semillas, y diversas partes de la planta se utilizan en la medicina tradicional. El árbol tiene una copa estrecha y ramas de ascenso pronunciado, y forma retoños con facilidad. El tronco por lo general no se ramifica hasta aproximadamente 8 m (26 pies) y puede alcanzar un diámetro de unos 70 cm (28 pulgadas). La corteza es gris y corchosa, y se desprende en escamas gruesas.
Lophira lanceolata se encuentra en el África tropical occidental y central, y su área de distribución se extiende desde Senegal hasta Sudán, Uganda y la República Democrática del Congo. Crece a altitudes de hasta unos 1500 m (5000 pies) en sabana boscosa, particularmente en los bordes de zonas forestales más extensas, donde puede crecer de forma densa.
Distinción taxonómica de la especie relacionada: El género Lophira comprende solo 2 especies: Lophira alata Banks ex P.Gaertn., que produce la conocida madera azobé, y Lophira lanceolata. Son muy similares en morfología y a menudo se han confundido. Se diferencian principalmente por su hábito y sus distintos hábitats: Lophira alata es un árbol muy grande que se encuentra en bosque denso, mientras que Lophira lanceolata es mucho más pequeño y crece en bosque de sabana.
En la medicina tradicional, todas las partes de la planta se utilizan para tratar enfermedades. Las principales preparaciones comerciales y tradicionales documentadas en la literatura incluyen:
Métodos de extracción del aceite de semilla: El aceite de semilla de L. lanceolata se extrae mediante métodos tradicionales en aldeas africanas. Las etapas de este método ancestral pasan por el tostado de las semillas. Los métodos modernos de extracción de laboratorio evaluados en estudios comparativos incluyen la extracción con hexano (Soxhlet) y la extracción acuosa asistida por enzimas. El aceite obtenido tras el proceso ancestral ha mostrado buenos parámetros químicos con colores brillantes. Los resultados revelaron que todos los aceites son ricos en ácidos grasos poliinsaturados, con los ácidos α-linoleico (>30% p/p) y araquidónico (>14% p/p) como mayoritarios. Las enzimas y el tostado de las semillas indujeron la formación de ácidos láurico, eicosapentaenoico y adrénico en los aceites.
Numerosos aceites de semillas de fuentes no convencionales, obtenidos de plantas de sabana, se han utilizado localmente durante siglos con fines alimentarios, farmacéuticos y cosméticos. Entre ellos, Lophira lanceolata es una semilla oleaginosa extraída de una planta silvestre de África occidental y central.
Una amplia encuesta etnobotánica realizada en 29 grupos sociolingüísticos en Benín documentó la amplitud del conocimiento tradicional: la encuesta se basó en un cuestionario semiestructurado administrado a 1261 miembros de la población local seleccionados aleatoriamente entre veintinueve grupos sociolingüísticos. Se reportaron setenta y seis usos diferentes, y la mayoría corresponde a la medicina tradicional (76,62 % de los usos reportados por los encuestados).
Diversas partes de la planta, incluidas las semillas y el aceite de semilla, las hojas, la corteza y las raíces, se utilizan en la medicina tradicional para tratar la fiebre, la malaria, las heridas, las afecciones cutáneas y los trastornos digestivos.
Importancia cultural: las hojas y la madera de Lophira lanceolata son muy importantes para el pueblo Dii. Las hojas se utilizan para danzas tradicionales y con la madera se fabrican máscaras. Los usos medicinales probablemente son inseparables de los usos ceremoniales de las hojas.
Los constituyentes farmacológicamente más estudiados de Lophira lanceolata son un conjunto de bioflavonoides estructuralmente inusuales, aislados principalmente de la corteza del tallo y de las raíces. El análisis fitoquímico de la corteza ha demostrado la presencia de varios flavonoides con cierta actividad antibacteriana y antiviral. Estos incluyen un grupo de bioflavonoides relacionados llamados lophironas A–J, el bioflavonoide isombamichalcona, y la tetraflavona lanceochalcona.
La lophirona A es un bioflavonoide aislado de la corteza del tallo de Lophira lanceolata. Su estructura se dilucidó mediante EM, RMN de ¹H y ¹³C en 2D, incluyendo INADEQUATE para determinar el esqueleto de carbono. Implicó un desplazamiento arílico de una unidad flavonoide hacia la segunda.
Dos bioflavonoides isoméricos, la lophirona B y la lophirona C, han sido aislados de la corteza del tallo de Lophira lanceolata. También se describió la elucidación estructural de tres dímeros de chalcona (lophironas F, G y H) aislados de la corteza del tallo de Lophira lanceolata mediante evidencia espectral química.
Más recientemente, la investigación sobre las raíces identificó un compuesto novedoso: la investigación del extracto en MeOH de raíces de L. lanceolata proporcionó una mezcla de bioflavonoides no separados, con uno de ellos descrito por primera vez, la dihidrolophirona A (1a), asociada a la lophirona A (1b).
Adicionalmente, el fraccionamiento guiado por bioensayo de la corteza del tallo llevó al descubrimiento de compuestos adicionales: el fraccionamiento guiado por bioensayo del extracto orgánico obtenido de la corteza del tallo de Lophira lanceolata ha llevado al aislamiento de siete bioflavonoides, incluyendo el nuevo α′-clorolophirona E (5) y la 5′-clorolophirona D (6). Un estudio relacionado aisló el bichalcona glicosilado glucolophirona C y las conocidas lanceolinas. También se identificaron lanceolatinas y lophironas en extractos de la planta.
Pegnyemb et al. (1998) aislaron y caracterizaron una isoflavona de la corteza del tallo y flavonoides de las hojas de L. lanceolata. Estudios de tamizaje fitoquímico más amplios han revelado la presencia de polifenoles, taninos (incluyendo taninos gálicos) y compuestos de tipo quinona. Un estudio fitoquímico cualitativo con extracto acuoso de hojas secas de Lophira lanceolata reveló la presencia de esteroles, polifenoles, flavonoides, saponósidos, compuestos de tipo quinona, alcaloides y taninos gálicos, que se cree son responsables de ciertos efectos farmacológicos.
El estigmasterol y los bioflavonoides (dihidrolophirona A y lophirona A) pueden considerarse compuestos aislados prometedores con relevancia antituberculosa. La actividad micobacteriana de L. lanceolata podría estar relacionada principalmente con su contenido de esteroides y flavonoides.
Las semillas secas contienen, por 100 g, aproximadamente: agua 8 g, energía 2290 kJ (547 kcal), proteína 14 g, grasa 44 g, carbohidratos 32 g, fibra 1 g, Ca 101 mg, P 156 mg. En la extracción, las semillas producen entre 40 y 50 % de un aceite amarillo semisólido inodoro. Su composición aproximada de ácidos grasos es: ácido mirístico 2 %, ácido palmítico 27 %, ácido behénico 14 %, ácido lignocérico 2 %, ácido oleico 15 %, ácido linoleico 33 %, ácido docosénico 5 %.
Se han caracterizado los perfiles químicos del aceite de semilla de Lophira lanceolata. El aceite contiene aproximadamente 31 % de ácidos grasos saturados, principalmente ácido palmítico. El aceite de L. lanceolata tiene un alto contenido de ácidos grasos poliinsaturados (52,46 %).
El aceite de L. lanceolata es rico en tocoferoles (3,61 mg/100 g), y se encontró un contenido total de esteroles más alto para L. lanceolata (100,13 ± 0,04 mg/g). El contenido de α-tocoferol del aceite es alto, y en una prueba su contenido de ácidos grasos insaturados permaneció sin cambios durante un año.
La presencia de tocoles y fitosteroles, determinada por LC–MS/APCI+, podría explicar el uso terapéutico de estos aceites en zonas rurales. El aceite mostró un valor nutricional potencial interesante. Los altos contenidos de ácidos grasos esenciales poliinsaturados, tocoferoles y fitosteroles podrían responder adecuadamente a las deficiencias nutricionales.
Es importante señalar que hasta la fecha no se han publicado ensayos clínicos (en humanos) sobre preparaciones de Lophira lanceolata. Toda la evidencia científica aquí revisada proviene de estudios in vitro (basados en células/organismos) o in vivo en animales. Por lo tanto, la base de evidencia es preliminar y aún no puede traducirse directamente en recomendaciones clínicas.
Base tradicional: la corteza del tallo de Lophira lanceolata se utiliza para tratar la fiebre y la malaria en la Región Oeste de Camerún por parte de sanadores tradicionales.
Evidencia antiplasmódica in vitro: un estudio de 2023 publicado en el Journal of Tropical Medicine (PMC9938790) abordó directamente este uso tradicional. Los extractos acuoso y etanólico se obtuvieron por maceración. Se probaron in vitro contra Plasmodium falciparum 3D7 y la cepa multirresistente Dd2. Se utilizaron líneas celulares de macrófagos (células RAW 264.7) y glóbulos rojos para las pruebas de citotoxicidad. Los resultados antiplasmódicos in vitro mostraron que el extracto etanólico fue el más activo, con una IC₅₀ de 24,51 ± 4,77 µg/mL y 31,86 ± 3,10 µg/mL en las cepas resistente Dd2 y sensible 3D7; el extracto acuoso mostró actividad moderada con una IC₅₀ de 51,36 ± 4,86 µg/mL y 56,36 ± 4,27 µg/mL, respectivamente.
Evidencia antimalárica in vivo (animal): un estudio publicado en PMC (PMC10457170) empleó las pruebas de supresión de 4 días de Peter y curativa de Rane en ratones albinos Swiss infectados con Plasmodium berghei. El extracto etanólico de L. lanceolata mostró una actividad supresora dependiente de la dosis, con la mayor supresión de 88,22 % a 500 mg/kg. El extracto etanólico de L. lanceolata mostró la capacidad de inhibir el crecimiento del parásito tras su instalación en diferentes dosis, con una disminución considerable de la parasitemia observada al aumentar las dosis en los ratones.
Actividad gametocitocida — aislamiento de la lophirona E: un hallazgo farmacológico notable fue reportado en Bioorganic Chemistry (2019). Entre los compuestos aislados, el bichalcona lophirona E fue identificado como un potente agente gametocitocida con un valor de IC₅₀ en el rango nanomolar y citotoxicidad insignificante (índice de selectividad = 570). La lophirona E resultó ser aproximadamente 100 veces más activa contra los gametocitos en etapa V de P. falciparum que sobre las etapas sanguíneas asexuales, mostrando así un perfil de actividad específico de etapa único.
Actividad anti-esporogónica selectiva de etapa: un estudio de seguimiento en Phytochemistry (2020) profundizó en esto. Lophira lanceolata produce dos agentes antimaláricos diferentes, específicos de etapa, que actúan sobre las etapas transmisibles. Atacar las etapas transmisibles del parásito Plasmodium que se desarrollan en el huésped humano y en el mosquito es una estrategia crucial para el control y la eliminación de la malaria. Las plantas medicinales ofrecen una fuente prolífica para el descubrimiento de nuevos compuestos antimaláricos. La reciente identificación de la actividad gametocitocida de la lophirona E inspiró la evaluación de la planta también contra las etapas esporogónicas tempranas del desarrollo del parásito. El estudio fitoquímico guiado por bioensayo llevó al aislamiento de dos lanceolinas conocidas y de un nuevo bichalcona glicosilado, la glucolophirona C. La lanceolina B resultó ser un potente inhibidor del desarrollo de las etapas esporogónicas tempranas de Plasmodium, lo que indica que la planta produce dos agentes antimaláricos diferentes, específicos de etapa, que actúan sobre las etapas transmisibles en el huésped humano y en el mosquito.
Fortaleza de la evidencia: solo estudios in vitro y en animales. No existen datos clínicos en humanos. Los hallazgos gametocitocidas y anti-esporogónicos para la lophirona E y la lanceolina B son mecanísticamente significativos, con potencia submicromolar, pero permanecen en etapa preclínica.
Base tradicional: la evaluación de la actividad antihelmíntica de Lophira lanceolata estuvo motivada por su uso como planta medicinal para el tratamiento de la helmintiasis en Foumban, Región Oeste de Camerún.
Actividad in vitro contra Onchocerca ochengi (modelo de oncocercosis): un estudio de 2017 publicado en BMC Complementary and Alternative Medicine investigó la actividad contra el parásito bovino Onchocerca ochengi —un modelo validado para el agente causante de la oncocercosis humana, Onchocerca volvulus— y contra cepas de Caenorhabditis elegans resistentes a fármacos. Los extractos etanólico y metanólico-cloruro de metileno mataron a O. ochengi con valores de LC₅₀ de 9,76, 8,05, 6,39 µg/mL y 9,45, 7,95, 6,39 µg/mL, respectivamente, para hojas, corteza del tronco y corteza de raíz tras 72 h. Las concentraciones más bajas requeridas para matar al 50 % de la cepa silvestre de C. elegans fueron de 1200 y 1890 µg/mL con el extracto crudo etanólico para la corteza de raíz y la corteza del tronco, respectivamente, tras 72 h. Los extractos de hojas de L. lanceolata fueron letales para cepas de C. elegans resistentes al albendazol y a la ivermectina tras 72 h.
Actividad contra Heligmosomoides polygyrus: un estudio de 2023 publicado en el Journal of Tropical Medicine utilizó un método automatizado de alto rendimiento, WMicroTracker. La actividad ovicida (eclosión) tuvo una IC₅₀ de 1,4 mg/mL para el extracto etanólico. Estos resultados mostraron que el extracto etanólico fue más activo que el extracto acuoso.
Fortaleza de la evidencia: solo evidencia in vitro (dos estudios de laboratorio independientes). La actividad contra cepas de nematodos resistentes a fármacos es un hallazgo notable. No se han publicado estudios en modelos animales ni en humanos para aplicaciones antihelmínticas.
Un estudio de 2018 publicado en Pharmaceutical Biology (PMID 29969355; PMC6130701) investigó la actividad antimicobacteriana del extracto metanólico de raíz y sus constituyentes aislados contra dos cepas de Mycobacterium tuberculosis (AC45 y AC83). El tamizaje antimicobacteriano se realizó a concentraciones del extracto de 4,882–5000 µg/mL y de los compuestos aislados de 0,244–250 µg/mL, mediante el ensayo de microplaca con azul de alamar (MABA) frente a dos cepas micobacterianas. La investigación del extracto en MeOH de raíces de L. lanceolata proporcionó una mezcla de bioflavonoides no separados, con uno de ellos descrito por primera vez, la dihidrolophirona A (1a) asociada a la lophirona A (1b). Se encontró que los compuestos bioactivos que inhibieron eficazmente el crecimiento de M. tuberculosis AC45 fueron los compuestos 1 y 2. Estos exhibieron valores de CMI de 31,25 y 15,75 µg/mL, respectivamente, y su CMI resultó ser de 62,5 µg/mL contra la cepa resistente AC83. Se concluyó que la actividad micobacteriana de L. lanceolata podría estar relacionada principalmente con su contenido de esteroides y flavonoides. El género Lophira, por la riqueza de sus componentes, podría considerarse una fuente importante de nuevos agentes antituberculosos.
Fortaleza de la evidencia: solo in vitro. El estudio es el primero en identificar valores específicos de CMI para compuestos aislados de esta planta contra M. tuberculosis. No se dispone de datos en modelos animales ni clínicos.
Múltiples estudios independientes han caracterizado el potencial antioxidante de diferentes extractos de L. lanceolata. Un estudio comparativo de polifenoles y flavonoides con extractos acuosos de hojas, cortezas y raíces recolectados en diferentes momentos y sitios ecológicos en Burkina Faso encontró una variación sustancial. El extracto de raíz de septiembre de Dindéresso tuvo el mayor contenido de polifenoles (1236,39 ± 11,59 mgGAE/g DE). Los extractos de raíz mostraron las mejores actividades antioxidantes, con IC₅₀-DPPH = 18,39 ± 0,00 µg/mL para el extracto de septiembre de Diarabakoko. Se observó una influencia del tipo de ecología y del período de recolección sobre la actividad antioxidante.
Los datos in vivo del estudio antimalárico en ratones también aportaron evidencia indirecta de efectos antioxidantes: L. lanceolata exhibe un potente poder antioxidante contra las células hepáticas bajo estrés oxidativo, donde disminuyó significativamente los niveles hepáticos elevados de MDA y, en consecuencia, aumentó el nivel de GSH y las actividades enzimáticas.
Los extractos de corteza del tallo mostraron propensiones biológicas más fuertes que los extractos de hojas en análisis comparativos in vitro.
Fortaleza de la evidencia: in vitro y un estudio en animales. Los hallazgos son consistentes en múltiples ensayos independientes (DPPH, ABTS, FRAP, captación de peróxido de hidrógeno), pero representan solo observaciones de laboratorio.
Un estudio publicado en Heliyon (2023) investigó los efectos inhibitorios de extractos acuosos de hojas, corteza y raíces sobre la α-amilasa, una enzima clave en la digestión de carbohidratos relevante para el control de la glucemia. El extracto de raíz muestreado en septiembre en Dindéresso mostró la mayor inhibición de la α-amilasa (IC₅₀ = 0,91 mg/mL) y la máxima adsorción de glucosa (119,00 ± 44,89 mM/g DE) a 20 mM de glucosa.
Un estudio separado de 2020 publicado en Industrial Crops and Products (ScienceDirect, DOI S0926669020308992) evaluó los efectos inhibitorios contra múltiples enzimas relevantes para la patogénesis de enfermedades crónicas: las investigaciones biológicas incluyeron el ensayo de citotoxicidad MTT, y evaluaciones antioxidantes y de inhibición enzimática contra colinesterasas, tirosinasa, α-amilasa y α-glucosidasa.
Fortaleza de la evidencia: solo estudios de inhibición enzimática in vitro. No existen datos en animales ni en humanos para indicaciones antidiabéticas. Los resultados sugieren potencial, pero están lejos de la comprobación clínica.
En el uso convencional, el aceite se aplica sobre la piel para evitar la resequedad y se utiliza para tratar la dermatitis, el dolor de muelas y el agotamiento muscular. La base química de estos usos está respaldada por la composición del aceite: el aceite mostró un valor nutricional potencial interesante; los altos contenidos de ácidos grasos esenciales poliinsaturados, tocoferoles y fitosteroles podrían responder adecuadamente a las deficiencias nutricionales. El contenido de α-tocoferol en particular es relevante para la protección de la piel frente al estrés oxidativo.
Fortaleza de la evidencia: no se identificaron estudios clínicos ni de laboratorio controlados que evaluaran específicamente el aceite de semilla para desenlaces dermatológicos. El uso está respaldado por la documentación tradicional y las propiedades conocidas de los constituyentes del aceite, pero no existe evidencia directa.
Los estudios han documentado el tamizaje antibacteriano de extractos acuosos de hojas (incluyendo una publicación de 2011 de Ali et al. referenciada en la literatura) y de extractos de corteza. El análisis fitoquímico de la corteza ha demostrado la presencia de varios flavonoides con cierta actividad antibacteriana y antiviral. Sin embargo, las especies específicas y los datos de CMI de los estudios fuente primarios no se reproducen con suficiente detalle en las fuentes indexadas consultadas.
Fortaleza de la evidencia: preliminar; los hallazgos antibacterianos in vitro específicos reportados en los estudios referenciados respaldan los usos tradicionales antiinfecciosos, pero no han avanzado más allá del tamizaje inicial.
No se han establecido dosis estandarizadas en humanos. Lo siguiente representa dosis reportadas únicamente en investigación preclínica (animal e in vitro):
Dos estudios independientes han evaluado la toxicidad aguda de extractos de L. lanceolata en roedores, arrojando conclusiones parcialmente discordantes según la vía de administración y el tipo de extracto:
Extracto acuoso (intraperitoneal, ratones): el estudio de toxicidad aguda en ratones, con dosis que oscilaron entre 150 y 1000 mg/kg de peso corporal, determinó valores de DL₅₀ de 375 y 439 mg/kg de peso corporal (mediante los métodos de Dragstedt-Lang y Miller-Tainter, respectivamente). Según la clasificación de Diezi (1989), esta sustancia se clasifica como altamente tóxica cuando se administra por vía intraperitoneal.
Extractos orales (estudio antihelmíntico, ratones): se observó un hallazgo contrastante para la administración oral: se observó mortalidad a la dosis oral de 4000 mg/kg en ratones. El resultado del estudio de toxicidad oral aguda indica que los extractos de la planta estudiados, cuando se administran por vía oral, podrían considerarse relativamente seguros. Esta clasificación es coherente con un mecanismo de absorción diferente según la vía de administración (oral frente a intraperitoneal).
Evaluación de seguridad del estudio antihelmíntico: los extractos de L. lanceolata podrían considerarse relativamente seguros con base en las pruebas de toxicidad oral aguda realizadas en dicho estudio.
En el estudio in vivo antimalárico en ratones, la función hepática se evaluó mediante marcadores enzimáticos hepáticos: durante la prueba curativa, se recolectó sangre para determinar parámetros hematológicos, alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST) con el fin de evaluar la función hepática. Los resultados específicos de esta evaluación no se reportan completamente en el resumen de acceso público, pero esta observación indica que los investigadores consideraron la hepatotoxicidad como un parámetro que ameritaba monitoreo a las dosis utilizadas.
En el estudio antiplasmódico in vitro, se evaluó la citotoxicidad en líneas celulares de macrófagos (RAW 264.7) y en glóbulos rojos junto con la actividad antiplasmódica. Para el compuesto aislado lophirona E, el índice de selectividad reportado fue muy alto: la lophirona E fue identificada como un potente agente gametocitocida con un valor de IC₅₀ en el rango nanomolar y citotoxicidad insignificante (índice de selectividad = 570). Esto sugiere que la lophirona E, a concentraciones eficaces contra los gametocitos de P. falciparum, muestra una toxicidad mínima frente a las células de mamíferos in vitro; sin embargo, se trata de un hallazgo in vitro y no establece la seguridad in vivo.
El tamizaje fitoquímico cualitativo ha confirmado la presencia de alcaloides y taninos gálicos en la planta, además de flavonoides y esteroles. Los alcaloides y taninos en extractos concentrados a dosis altas pueden tener potencial tóxico, y su presencia es un contexto relevante para los datos de toxicidad intraperitoneal descritos anteriormente.
No se identificaron ensayos clínicos publicados, series de casos ni estudios sistemáticos de farmacovigilancia que documenten efectos adversos en usuarios humanos de preparaciones de L. lanceolata en la literatura revisada por pares consultada. El aceite de semilla tiene una larga historia de uso alimentario y cosmético en el África occidental y central, pero no se han publicado evaluaciones formales de seguridad conforme a estándares regulatorios. No se han realizado estudios de interacciones farmacológicas.
Lophira lanceolata es una especie de árbol frutal multipropósito ampliamente distribuida en el África occidental, pero sus poblaciones están disminuyendo debido al cambio climático y a las presiones antropogénicas. La recolección insostenible para la extracción de aceite es uno de los factores contribuyentes. Esto es relevante para la fiabilidad y composición de la materia prima utilizada en cualquier preparación.
Condiciones de salud que Lophira lanceolata puede ayudar a apoyar.
Sistemas corporales que Lophira lanceolata puede ayudar a apoyar.
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