Dimetilhexilamina (DMHA)
1. Identidad: Nombres, Química y Formas
La octodrina, también conocida como dimetilhexilamina (DMHA) y comercializada bajo la marca Vaporpac, entre otras, es un medicamento simpaticomimético y estimulante que anteriormente se utilizaba en el tratamiento de la hipotensión (presión arterial baja). Octodrina es el nombre genérico del fármaco y su Denominación Común Internacional (DCI) y su Nombre Adoptado en Estados Unidos (USAN). También se conoce por su antiguo nombre de código de desarrollo SKF-51.
La octodrina es un estimulante psicoactivo del sistema nervioso central. Es una amina primaria anfipática conocida bajo muchos nombres, incluyendo dimetilhexilamina (DMHA) y 2-amino-6-metilheptano. Aunque el nombre 2-aminoisoheptano aparece en las etiquetas de productos comerciales, es ambiguo y puede referirse tanto al isómero 1,4- como al 1,5-dimetilo. Comercialmente, el isómero 1,5-DMHA es el que se cita con mayor frecuencia.
El compuesto tiene un gran número de sinónimos en la literatura científica y regulatoria. El DMHA es un ingrediente estimulante que se conoce por muchos nombres. Los mencionados en las cartas de advertencia de la FDA incluyen 2-aminoisoheptano, 1,5-DMHA, 2-amino-6-metilheptano, 1,5-dimetilhexilamina, 2-isooctilamina y octodrina. Sinónimos regulatorios adicionales documentados por el Banned Substances Control Group incluyen 6-amino-2-metilheptano, 6-metil-2-heptanamina, α,ε-dimetilhexilamina, Amidrine, Isoctaminum, Vaporpac, y Aconitum kusnezoffii / extracto de acónito.
La octodrina es un estimulante sintético de la familia de las alquilaminas. Químicamente, es una amina primaria relacionada con otros estimulantes simpaticomiméticos que actúan sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Su estructura presenta algunas similitudes con la de otros estimulantes, incluyendo el AMP Citrate (DMBA), la efedrina y la propia 1,3-DMAA. El DMHA es un estimulante similar a la dimetilamilamina (DMAA), la cual está prohibida por muchos organismos deportivos y gobiernos debido a preocupaciones de seguridad. El DMHA es estructuralmente similar a la DMAA.
En el mercado de suplementos dietéticos, el DMHA se vende principalmente en forma de polvo y cápsulas, a menudo como componente de fórmulas multi-ingrediente para pre-entrenamiento o quemadores de grasa. El DMHA es un estimulante del sistema nervioso central desarrollado en la década de 1950 para su uso como inhalante en el tratamiento de bronquitis, laringitis y otras afecciones. Nunca fue aprobado para uso oral, pero en los últimos años ha aparecido como ingrediente en suplementos dietéticos. El DMHA se utiliza con mayor frecuencia en productos de suplementos dietéticos de pre-entrenamiento, pérdida de peso y "quemador de grasa" (termogénicos) debido a sus supuestos beneficios para suprimir el apetito y aumentar la energía.
2. Fuentes Naturales Alegadas y Su Estatus Científico
Los fabricantes de suplementos han afirmado que el DMHA es un constituyente natural presente en varias especies de plantas; sin embargo, estas afirmaciones han sido examinadas exhaustivamente. El más reciente de esos estimulantes farmacéuticos es la 1,5-dimetilhexilamina (1,5-DMHA u octodrina), un ingrediente presente en suplementos deportivos y para pérdida de peso introducidos recientemente, cuyo origen "natural" se atribuye a las plantas Aconitum o Kigelia.
La presencia natural de la 1,5-DMHA se ha atribuido a Aconitum kusnezoffii, Kigelia africana, Forsythia suspensa, Biophytum veldkampii, y al geranio (Pelargonium graveolens). Sin embargo, un riguroso estudio de 2018 publicado en el Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis refutó directamente todas estas afirmaciones. Para validar la existencia natural de la 1,5-DMHA, se desarrollaron dos métodos de GC/MS. Un método consistió en el uso de columnas capilares megabore de película gruesa para analizar la 1,5-DMHA no derivatizada; el segundo método consistió en determinar la distribución enantiomérica de la 1,5-DMHA. Se analizaron quince muestras de plantas de Aconitum o Kigelia procedentes de diversas ubicaciones, y ninguna de ellas contenía 1,5-DMHA dentro del límite de detección (25 ng/mL) del método.
La identificación de artefactos sintéticos confirmó el origen sintético de la octodrina. Este hallazgo se corrobora a nivel del compuesto: la presencia de un subproducto de aminación reductiva confirma su origen sintético. Las tres aminas alifáticas descritas en esta ficha técnica (DMAA, DMBA y DMHA) se han comercializado como productos naturales, pero no se dispone de pruebas científicas que respalden estas afirmaciones.
Con respecto a las afirmaciones específicas sobre Juglans regia (nogal): Juglans regia es el nogal inglés. Este compuesto supuestamente está presente en la corteza, la cual no formaba parte del suministro alimentario antes de 1994, por lo que no se considera una fuente legítima de ingrediente dietético. Las semillas de Juglans regia, o nueces, son ingredientes legítimos y no se ha reportado que contengan este compuesto.
Con respecto a Kigelia africana: se ha reportado que el DMHA está presente en el extracto de fruto de Kigelia africana, lo cual podría hacerlo legítimo si se deriva del fruto. Sin embargo, muchos extractos de fruto de Kigelia africana disponibles en el mercado parecen derivarse de la corteza.
El consenso científico es que algunos productos afirman que el DMHA proviene naturalmente de plantas de acónito, pero no existe evidencia clara de que el DMHA pueda encontrarse en estas plantas. Es probable que el DMHA presente en los suplementos dietéticos se produzca en laboratorio en lugar de obtenerse de fuentes naturales.
3. Antecedentes Históricos y Farmacéuticos
El DMHA tiene una historia farmacéutica documentada que precede su aparición en la industria de suplementos dietéticos por varias décadas. Fue desarrollado originalmente en los Estados Unidos como tratamiento en aerosol para bronquitis, laringitis y otras afecciones. Aprobado inicialmente por la FDA en 1946 como Eskay's Oralator, este inhalador apareció únicamente en la edición de 1949 del Physicians' Desk Reference.
Su farmacología fue estudiada a principios de la década de 1950, se investigó como fármaco antitumoral y solía estar disponible como descongestionante nasal bajo los nombres comerciales Vaporpac y Tickle Tackel Inhaler. El fármaco fue previamente aprobado para su uso por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) como inhalante (es decir, Vaporpac y Tickle Tackle Inhaler) y en Alemania como medicamento oral como parte de un medicamento multicomponente (es decir, Ambredin y Ordinal), pero ya no está disponible.
La octodrina se combinó con varios otros medicamentos, incluyendo teofilina, 3-octopamina y adenosina, en tabletas multi-ingrediente vendidas entre principios de la década de 1960 y mediados de la década de 2000 bajo los nombres comerciales Ambredin, Ordinal, Ordinal Retard y Ordinal Forte. Estos medicamentos multi-ingrediente se comercializaban para la hipotensión, el asma y otras afecciones, y se formulaban para contener 8.2 mg, 16.5 mg y 33 mg de octodrina como base libre. La octodrina se usaba para el tratamiento de la hipotensión.
El compuesto estuvo entonces largamente ausente de los mercados médicos legítimos durante décadas. Con la DMAA y el AMP Citrate ya en proceso de eliminación o eliminados de los suplementos actuales, este fármaco fue reintroducido al mercado como alternativa en productos de pre-entrenamiento y "quemadores de grasa" en 2016. Según un artículo de revisión publicado en la revista Brain Sciences, el DMHA se desarrolló originalmente como descongestionante nasal en la década de 1950, pero no había estado en el mercado durante muchas décadas. Fue revivido en años recientes por formuladores de productos que buscaban nuevas fuentes de estimulantes tras la prohibición de la efedra y la DMAA.
No existe un uso etnobotánico tradicional del DMHA como compuesto distintivo. Dado que no hay evidencia clara de que el DMHA pueda encontrarse en plantas de acónito, y que es probable que el DMHA presente en los suplementos dietéticos se produzca en laboratorio en lugar de obtenerse de fuentes naturales, cualquier narrativa de "uso herbal tradicional" del DMHA específicamente no está respaldada por la literatura revisada por pares. La historia documentada del compuesto es farmacéutica e industrial, no etnobotánica.
4. Constituyentes Clave, Compuesto Activo y Mecanismos de Acción
Al ser una molécula sintética individual, el DMHA (octodrina) no contiene una pluralidad de "constituyentes" en el sentido en que lo hacen los extractos botánicos. Su actividad farmacológica reside en la molécula original en sí, la 1,5-dimetilhexilamina (o sus isómeros).
4.1 Mecanismo Simpaticomimético y Catecolaminérgico
Octodrina es el nombre comercial de la dimetilhexilamina (DMHA), un estimulante del sistema nervioso central que aumenta la captación de dopamina y noradrenalina. Los efectos simpaticomiméticos del DMHA se explicaron como mediados por agonismo de receptores alfa adrenérgicos a través de receptores acoplados a proteína G (GPCR).
La farmacología molecular precisa se deriva de la relación estructural del DMHA con los neurotransmisores monoaminérgicos endógenos. En el caso de la DMAA y sus parientes estructurales como el DMHA, comparten una estructura similar y son capaces de liberar tanto dopamina como norepinefrina mediante la activación del receptor 1 asociado a aminas traza, al mismo tiempo que impiden temporalmente su recaptación en la terminal presináptica. Estas monoaminas, en particular la dopamina y la norepinefrina, son responsables de ejercer muchos de los efectos comunes que producen los estimulantes, incluyendo la euforia aumentada y la vigilia (alerta), respectivamente.
En humanos, se ha demostrado que los efectos simpaticomiméticos de la octodrina son broncoespasmolíticos e hipertensivos, mientras que los experimentos en animales han demostrado estimulación del sistema nervioso central, un efecto anestésico local, un aumento del umbral del dolor y una potencial cardiotoxicidad.
4.2 Acción Vasoconstrictora
Se describe como un simpaticomimético, vasoconstrictor y anestésico local. La vasoconstricción en la mucosa nasal fue la base de su aplicación farmacéutica original como descongestionante. En el contexto del uso en suplementos dietéticos, el DMHA también posee propiedades vasoconstrictoras, lo que significa que puede causar el estrechamiento de los vasos sanguíneos, resultando en un aumento de la presión arterial.
4.3 Metabolito
La heptaminol es un metabolito activo de la octodrina. La heptaminol es en sí misma un conocido estimulante cardiovascular, y su producción durante el metabolismo del DMHA podría contribuir al perfil general de efectos cardiovasculares del compuesto.
5. Evidencia Científica por Área de Uso
5.1 Estado General de la Evidencia
Una limitación fundamental que afecta a toda la evidencia a continuación es la ausencia casi total de ensayos clínicos modernos y controlados en humanos. Fundamentalmente, casi no existen ensayos sólidos, modernos y controlados con placebo en humanos que evalúen la seguridad o eficacia de la octodrina. La primera y más completa revisión moderna sobre la octodrina, un estudio transversal de 2018 publicado en Brain Sciences por Catalani et al. de la Universidad de Hertfordshire, confirmó esto: su trabajo proporcionó el primer estudio observacional transversal analítico sobre la octodrina como una nueva tendencia de fármaco tras un vacío de siete décadas. Se realizó una evaluación multilingüe exhaustiva de literatura, sitios web, foros de fármacos y otros recursos en línea, sin restricción temporal, en inglés, alemán, ruso y árabe. Las palabras clave incluyeron los sinónimos e isómeros químicos de la octodrina. Solo cinco publicaciones relevantes surgieron de la búsqueda bibliográfica, y la mayoría de los datos disponibles procedían de sitios web y foros de culturismo.
La escasez de la literatura disponible, la ausencia de artículos de revisión, revisiones sistemáticas y estudios meta-analíticos limitan claramente el alcance de esta revisión. El efecto simpaticomimético de la octodrina se comprende bien. Sin embargo, los efectos centrales, incluyendo los efectos psicoestimulantes y antiobesidad, no han sido explorados y/o reportados de manera adecuada, sin estudios experimentales formalmente documentados ni reportes de casos.
5.2 Uso Respiratorio / Descongestionante (Evidencia Farmacéutica Histórica)
La evidencia histórica más sólida sobre el DMHA se relaciona con su aplicación farmacéutica como agente descongestionante y broncoespasmolítico. El DMHA es un estimulante del sistema nervioso central desarrollado en la década de 1950 para su uso como inhalante en el tratamiento de bronquitis, laringitis y otras afecciones. En humanos, se ha demostrado que los efectos simpaticomiméticos de la octodrina son broncoespasmolíticos e hipertensivos. Estos efectos respaldaron su comercialización farmacéutica histórica en Alemania bajo la marca Ambredin para el asma y otras afecciones respiratorias.
Sin embargo, esta evidencia es enteramente histórica. Fue un componente de un inhalador combinado, registrado bajo el nombre "Vaporpac", aprobado por la FDA en la década de 1960. Sin embargo, la octodrina no está actualmente disponible en los EE. UU. en "Vaporpac" ni en ninguna otra formulación. La octodrina no está incluida en los medicamentos aprobados por la FDA para ninguna condición médica. La evidencia humana disponible en este ámbito se limita a estudios realizados durante mediados del siglo XX, y ningún ensayo controlado aleatorizado moderno ha evaluado el DMHA como descongestionante o broncodilatador.
5.3 Rendimiento Deportivo y Uso en Pre-Entrenamiento
El DMHA se utiliza con mayor frecuencia en productos de suplementos dietéticos de pre-entrenamiento, pérdida de peso y "quemador de grasa" (termogénicos) debido a sus supuestos beneficios para suprimir el apetito y aumentar la energía. También se ha afirmado que mejora el enfoque, la memoria y la atención; aumenta el umbral del dolor; y disminuye las tasas de esfuerzo percibido.
Calidad de la evidencia: no existen ensayos clínicos adecuados en humanos. La octodrina es un ingrediente que actúa de manera muy similar a la popular DMAA, un estimulante del sistema nervioso central que se ha demostrado que aumenta la captación de dopamina y noradrenalina. Para la mayoría de estos compuestos, los autores no pudieron encontrar ningún estudio en humanos que respaldara sus afirmaciones, reportándose únicamente estudios in vitro y/o en animales.
Los beneficios alegados de mayor enfoque y energía se extrapolan a partir del mecanismo de acción catecolaminérgico conocido y de datos farmacéuticos históricos en un número limitado de sujetos humanos, no de ensayos modernos controlados en atletas o adultos sanos que hacen ejercicio. Las personas usan DMHA para el rendimiento deportivo, la obesidad y otras afecciones, pero no existe buena evidencia científica que respalde estos usos.
5.4 Pérdida de Peso y Supresión del Apetito
Se encontró referencia a sus múltiples propiedades medicinales en cinco artículos, los cuales destacaron sus efectos simpaticomiméticos y broncoespasmolíticos, con posibles acciones adicionales como agente estimulante, antiobesidad y supresor del apetito. Estas referencias a efectos antiobesidad se relacionan con la clase general de aminas simpaticomiméticas y no con ensayos clínicos dedicados del DMHA para la pérdida de peso.
Los efectos centrales, incluyendo los efectos psicoestimulantes y antiobesidad, no han sido explorados y/o reportados de manera adecuada, sin estudios experimentales formalmente documentados ni reportes de casos. Calidad de la evidencia: solo inferencia preclínica y mecanicista; no hay evidencia humana controlada disponible.
5.5 Efectos Cardiovasculares y sobre la Presión Arterial
Los efectos de la ingesta de DMHA se han investigado en múltiples estudios preliminares tanto en humanos como en animales durante el siglo pasado. Se han publicado múltiples estudios en animales que investigaron los efectos del DMHA mediante inyección intraperitoneal o inhalación en ratones, ratas, cobayas, conejos, gatos y perros. Los estudios en ratones y ratas mostraron estimulación del sistema nervioso central. Los animales de mayor tamaño mostraron un aumento de la presión arterial y del gasto cardíaco tras la administración de DMHA. No fue posible derivar un nivel de efecto mínimo para el DMHA.
En estudios en animales, se ha encontrado que la octodrina aumenta la frecuencia cardíaca, la contractilidad miocárdica y el umbral del dolor. Ha sido estudiada en una docena de estudios en animales desde la década de 1940 hasta la de 1970. Estos estudios encontraron que la octodrina puede aumentar la presión arterial y el gasto cardíaco en animales.
En humanos, la evidencia disponible se limita a observaciones farmacéuticas históricas, no a ensayos controlados con placebo. Se dispone de datos humanos limitados solo a partir de estudios preliminares, mientras que los estudios sobre actividad y toxicidad aguda se realizaron en animales (gatos, conejos, perros y cerdos). Calidad de la evidencia: solo datos en animales para la mayoría de los efectos; los datos humanos se limitan a observaciones farmacéuticas históricas y no controladas.
5.6 Estimulación del Sistema Nervioso Central y Cognición
Los efectos incluyen euforia y alerta aumentadas, y un umbral del dolor incrementado, según lo reportado en la literatura limitada en animales e histórica en humanos. La afirmación de mejora cognitiva —mayor enfoque, memoria y atención— no tiene fundamento en ensayos clínicos controlados en humanos. Existe investigación limitada sobre los beneficios terapéuticos y daños asociados con el uso de la octodrina. Calidad de la evidencia: anecdótica e inferencia farmacológica; no hay evidencia clínica en humanos.
6. Sistemas Corporales Asociados con el DMHA
- Sistema Nervioso Central: La octodrina es un estimulante psicoactivo del sistema nervioso central. Los efectos sobre las vías de dopamina y noradrenalina subyacen a las propiedades estimulantes, elevadoras del ánimo y promotoras de la alerta atribuidas al compuesto.
- Sistema Cardiovascular: Históricamente, la octodrina fue desarrollada y comercializada como descongestionante nasal y estimulante circulatorio. Los primeros trabajos en animales sugirieron que podía elevar la presión arterial, aumentar la frecuencia cardíaca y mejorar el gasto cardíaco.
- Sistema Respiratorio: La octodrina se desarrolló originalmente en los Estados Unidos como tratamiento en aerosol para bronquitis, laringitis y otras afecciones. El efecto broncoespasmolítico se demostró en el uso farmacéutico en humanos.
- Metabólico / Tejido Adiposo: Se han alegado efectos termogénicos indirectos mediados por estimulantes sobre el metabolismo, pero los efectos antiobesidad no han sido explorados y/o reportados de manera adecuada, sin estudios experimentales formalmente documentados ni reportes de casos.
- Ocular (Riesgo de Glaucoma): El DMHA podría tener efectos estimulantes y causar la constricción de los vasos sanguíneos. Esto podría empeorar algunos tipos de glaucoma.
7. Formas de Dosificación y Dosis Reportadas
La información sobre la dosificación del DMHA existe en dos contextos históricos distintos: preparaciones farmacéuticas de mediados del siglo XX y formulaciones modernas de suplementos dietéticos. Estas cifras no deben interpretarse como evidencia de seguridad o eficacia terapéutica.
7.1 Dosificaciones Farmacéuticas Históricas
Se utilizaron diferentes dosis de DMHA en las tabletas farmacéuticas: Ambredin contenía 8.2 mg, Ordinal Retard contenía 16.5 mg, y Ordinal Forte contenía 33 mg. Estos eran parte de productos combinados multi-ingrediente utilizados bajo supervisión médica para la hipotensión y el asma.
7.2 Dosificaciones Encontradas en Suplementos Dietéticos Modernos
Actualmente, se detectan dosis de hasta 72 mg de DMHA por porción en suplementos dietéticos. Un análisis cuantitativo de Cohen et al. (2017), publicado en Clinical Toxicology, confirmó esto: los medicamentos multi-ingrediente se formulaban para contener 8.2 mg, 16.5 mg y 33 mg de octodrina como base libre, en comparación con los 72 ± 7.5 mg de octodrina por porción encontrados en el estudio actual. Este hallazgo ilustra que las dosis comúnmente presentes en los suplementos dietéticos contemporáneos superan sustancialmente las dosis utilizadas en las preparaciones farmacéuticas históricas.
Nunca se ha presentado una Notificación de Nuevo Ingrediente Dietético (NDIN, por sus siglas en inglés) para este ingrediente, ni existen afirmaciones GRAS (generalmente reconocido como seguro) conocidas. Como consecuencia, no existe un rango de dosis seguro establecido científica o regulatoriamente para el uso oral en humanos.
8. Consideraciones de Seguridad e Interacciones Documentadas
8.1 Acción Regulatoria de la FDA
En los Estados Unidos, la FDA considera que el DMHA es un ingrediente inseguro en suplementos dietéticos. En 2019, la FDA emitió nueve cartas de advertencia a fabricantes estadounidenses de suplementos dietéticos que contenían DMHA, calificándolo como aditivo alimentario inseguro y considerando dichos productos adulterados e ilegales para su comercialización. En abril de 2019, la FDA emitió nueve cartas de advertencia a empresas que vendían suplementos que contenían DMHA, determinando que se trata o bien de un "nuevo ingrediente dietético" que carece de las notificaciones de seguridad requeridas, o bien de un aditivo alimentario inseguro.
La FDA señaló en las cartas de advertencia que el DMHA no cumple con ninguno de los requisitos para ser un ingrediente dietético legal. No hay evidencia de que estuviera en el mercado antes de la fecha de excepción histórica (grandfather date) de la DSHEA, el 15 de octubre de 1994. Además, no existe una notificación de NDI registrada para el ingrediente. Y la agencia señaló que no parece que ninguna empresa o individuo haya compilado un expediente GRAS sobre el ingrediente, ya sea autoafirmado o presentado a la agencia.
Se han producido retiros de productos del mercado debido a la presencia de DMHA. TruVision Health LLC retiró productos de suplementos dietéticos porque contenían los ingredientes dietéticos no aprobados hordenina y/o octodrina/DMHA (1,5-dimetilhexilamina).
8.2 Riesgos Cardiovasculares
El uso de DMHA puede elevar la presión arterial y podría contribuir a problemas cardiovasculares, incluyendo infarto de miocardio, dificultad para respirar y opresión en el pecho. La investigación más reciente en estudios con animales sugiere que el DMHA podría causar efectos cardiovasculares adversos. Además, las mismas preocupaciones asociadas con otros estimulantes aplican al DMHA.
El DMHA es posiblemente inseguro cuando se toma por vía oral. El DMHA podría causar efectos secundarios similares a los de la dimetilamilamina (DMAA), incluyendo infarto de miocardio y muerte. Esta preocupación se basa en una inferencia farmacológica de clase, dado que la DMAA ha estado implicada en eventos adversos cardiovasculares graves, y el DMHA pertenece a la misma clase estructural y mecanística.
8.3 Efectos Secundarios Reportados
Los efectos secundarios reportados de la octodrina incluyen hipertensión, disnea e hipertermia. La revisión transversal de 2018 de Catalani et al. en Brain Sciences encontró que los efectos secundarios incluían cambios de humor, temblores, deficiencia de concentración, sobreestimulación, caídas de energía, ansiedad, presión arterial alta, disnea, taquicardia y acidez estomacal, reportados entre seis y ocho horas después de la ingestión.
Estos eventos adversos son más probables en subpoblaciones sensibles de personas, como mujeres embarazadas y consumidores con enfermedad cardiovascular.
8.4 Poblaciones Especiales
Presión arterial alta: el DMHA podría tener efectos estimulantes y aumentar la presión arterial; se debe evitar su uso. Glaucoma: el DMHA podría tener efectos estimulantes y causar la constricción de los vasos sanguíneos. Esto podría empeorar algunos tipos de glaucoma. Cirugía: el DMHA podría tener efectos estimulantes que podrían interferir con la anestesia y el manejo hemodinámico. La sensibilidad individual a los estimulantes también varía ampliamente. Factores como el peso corporal, la genética, la salud cardiovascular, los medicamentos concurrentes y otros estimulantes del estilo de vida (como la cafeína) influirán en la forma en que alguien reacciona.
8.5 Ausencia de Parámetros de Dosificación Segura Establecidos
Las agencias regulatorias han adoptado una postura clara de que la octodrina (DMHA) no es un ingrediente dietético aprobado y que los suplementos que la contienen están adulterados o son ilegales de alguna otra forma. Desde esa perspectiva, cualquier dosis utilizada en un suplemento se considera problemática, porque el ingrediente en sí mismo no se reconoce como seguro. Desde un punto de vista de seguridad médica, la ausencia de datos humanos sólidos significa que no se puede describir con confianza ninguna dosis como segura para la población general.
8.6 Ocultamiento en Etiquetas y Adulteración
El DMHA también se ha encontrado como adulterante en suplementos deportivos y se vende en línea como droga de diseño. Los fabricantes a veces utilizan sinónimos poco conocidos o nombres botánicos en las etiquetas para evitar su detección. Comercializadores poco escrupulosos etiquetarán productos indicando que contienen el ingrediente botánico Aconitum kusnezoffii cuando en realidad los productos contienen el 2-aminoisoheptano sintético. Esto representa un riesgo directo para los consumidores que podrían ingerir DMHA sin saberlo.
8.7 Estatus Antidopaje
Clasificada como estimulante bajo la Lista de Sustancias Prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje, la octodrina está prohibida en competición. La octodrina figura en la lista de la WADA como "Octodrina (1,5-dimetilhexilamina)" en la lista de 2023 publicada a finales de 2022. Más de 80 estimulantes están prohibidos por la WADA, incluyendo fármacos ahora notorios como la metilhexanamina (DMAA), el DMBA, la octodrina (DMHA), nootrópicos como el fenilpiracetam, y sustancias químicas como la estricnina.
El DMHA ganó popularidad en productos de pre-entrenamiento y quemadores de grasa, pero fue prohibido en Australia a partir del 1 de octubre de 2017. El DMHA ahora está clasificado como veneno de Categoría 10 (Schedule 10) y ya no es utilizado por ningún fabricante australiano reputado. El DMHA figura en la lista de Ingredientes de Suplementos Dietéticos Prohibidos del Departamento de Defensa (DoD).
La octodrina está prohibida en competición. Debido a que los tiempos de eliminación dependen de muchos factores individuales, la USADA no puede asesorar a los atletas sobre cuándo deben discontinuar el uso de una sustancia para asegurar que se ha eliminado por completo de su organismo. La octodrina no está incluida en los medicamentos aprobados por la FDA para ninguna condición médica, por lo que la USADA no otorgaría una Exención de Uso Terapéutico (TUE) para un producto que contenga esta sustancia.
8.8 Contexto Regulatorio: Patrón de Sustitución por Análogos de la DMAA
La introducción del DMHA en el mercado de suplementos siguió un patrón bien documentado de arbitraje regulatorio. En los últimos años, ha habido una tendencia creciente hacia la adición de estimulantes simpaticomiméticos en suplementos deportivos y para pérdida de peso vendidos en los EE. UU. y cuyo origen se atribuye a constituyentes naturales. Cada vez que se prohíbe un estimulante como ingrediente, algunos fabricantes o distribuidores pueden optar por sustituir compuestos químicamente similares en productos comerciales. Poco después de que se prohibiera la 1,3-DMAA, la 1,3-dimetilbutilamina (1,3-DMBA), un análogo de la 1,3-DMAA, se formuló como ingrediente activo en muchos suplementos. En 2015, la FDA tomó medidas para retirar la 1,3-DMBA de los suplementos, ya que no cumplía las condiciones para ser comercializada legalmente como ingrediente dietético en los EE. UU. El DMHA siguió como la siguiente iteración en este ciclo de sustitución.
Referencias
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- Catalani V et al. Octodrine: New Questions and Challenges in Sport Supplements — PubMed Abstract
- Wang M, Haider S, Chittiboyina AG, Parcher JF, Khan IA. 1,5-Dimethylhexylamine (octodrine) in sports and weight loss supplements: Natural constituent or synthetic chemical? J Pharm Biomed Anal. 2018;152:298–305 — ScienceDirect
- Cohen PA, Travis JC, Keizers PHJ, Deuster P, Venhuis BJ. Four experimental stimulants found in sports and weight loss supplements: 2-amino-6-methylheptane (octodrine), 1,4-DMAA, 1,3-DMAA and 1,3-DMBA. Clinical Toxicology. 2017;56(6):421–426 — ResearchGate
- DMHA (octodrine) in dietary supplement products — Operation Supplement Safety (OPSS), U.S. Department of Defense
- Is Octodrine Allowed in Sport? — U.S. Anti-Doping Agency (USADA)
- Govvi WOW! contains hidden ingredients (DMHA/1,4-DMAA) — U.S. Food and Drug Administration (FDA)
- TruVision Health Recalls Dietary Supplement Products Because of Possible Health Risk — U.S. Food and Drug Administration (FDA)
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- Fact sheet: DMAA, DMBA and DMHA in supplements — Rijksinstituut voor Volksgezondheid en Milieu (RIVM), National Institute for Public Health and the Environment, Netherlands
- Classification of octodrine — Medsafe (New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority)
- Octodrine — National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS) Inxight Drugs
- New Hidden Stimulants Surface in Sports Dietary Supplements — Nutritional Outlook
- FDA sends warning letters on illegal ingredients in sports, weight loss products — NutraIngredients
- Dietary Supplement Ingredient Advisory List — Banned Substances Control Group (BSCG)
- Dimethylhexylamine (DMHA) — NIH Dietary Supplement Label Database (DSLD)
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