Celastrus

Celastrus (Celastrus paniculatus Willd.): una referencia integral

1. Identidad y clasificación botánica

Nombres botánicos y científicos

Celastrus paniculatus Willd. pertenece a la familia Celastraceae. La autoridad binomial completa es Celastrus paniculatus Willd., en honor al botánico alemán Carl Ludwig Willdenow. Su clasificación familiar es Celastraceae. En el Ayurveda se le conoce como el "Árbol de la vida" y "Elixir de la vida", y se le denomina comúnmente Malkangani en hindi y Jyotishmati en sánscrito. También se le conoce comúnmente como Árbol de Aceite Negro, Árbol del Intelecto y Planta de Bastón Trepador. En la medicina tradicional tailandesa se le conoce como Kra-Thong-Lai.

Morfología y distribución geográfica

Celastrus paniculatus es un arbusto trepador de hoja perenne de gran importancia en los sistemas tradicionales de medicina de la India, incluyendo el Ayurveda, la Unani y la Siddha. Es originario de la India y el sudeste asiático, y también se encuentra en algunas zonas de Taiwán. En verano, la planta produce pequeñas flores de color amarillo verdoso agrupadas en panículas —de ahí el epíteto de la especie, paniculatus—, y las cápsulas del fruto son de color naranja brillante al madurar, abriéndose para revelar semillas cubiertas por un arilo carnoso.

Partes utilizadas y preparaciones comunes

Los practicantes de Ayurveda cosechan principalmente las semillas y extractos del núcleo, valorados por sus propiedades como tónicos nerviosos; con menor frecuencia, la corteza y las hojas se utilizan en preparaciones tradicionales. Las semillas y su aceite se usan ampliamente para tratar trastornos neurológicos como la disfunción cognitiva, la parálisis, la epilepsia, el insomnio y otras afecciones como el reumatismo, la artritis, la ciática y la lepra. Como suplemento dietético, los usuarios consumen las semillas directamente o las trituran en polvos para preparar té; también hay cápsulas disponibles. Se desconoce una dosis segura y eficaz de celastrus debido a la falta de investigación clínica; los suplementos disponibles comercialmente suelen contener entre 400 y 500 mg de polvo de Celastrus paniculatus por cápsula.

Celastrus paniculatus se considera una planta medicinal en peligro de extinción. La planta se utiliza ampliamente por sus propiedades medicinales, principalmente para extraer el aceite de las semillas; las semillas se cosechan indiscriminadamente de poblaciones silvestres, lo que hace que la especie sea altamente vulnerable y esté en grave peligro de extinción.

2. Uso tradicional e histórico

Ayurveda (India)

C. paniculatus, mencionado en el Ayurveda como el "Árbol de la vida", se ha utilizado desde tiempos inmemoriales para tratar trastornos relacionados con el cerebro y para mejorar el aprendizaje y la memoria; el Ayurveda lo reconoce como Jyotishmati. Según el Ayurveda, dependiendo del régimen de dosis, C. paniculatus se utilizaba como tónico nervioso estimulante o como sedante.

Jyotishmati es una combinación de las palabras "ilumina" (Jyoti) y "funciones cerebrales" (mati), que significa "ilumina la función psicomotora". El aceite de semilla (Jyotishmati taila) es muy reconocido por sus propiedades promotoras del intelecto (medhya) y se utiliza como tónico cerebral para potenciar la inteligencia y mejorar la memoria.

El legado de Jyotishmati se remonta a antiguos textos en sánscrito; el Charaka Samhita, que data de alrededor del 300–200 a. C., menciona Celastrus paniculatus entre los tratamientos para el olvido y los trastornos nerviosos.

Se considera en el Ayurveda que estimula la medha (intelecto) y promueve la smruti (memoria), y por ello el Ayurveda lo reconoce como Jyotishmati. Es un conocido Medhya Rasayana (tónico nervioso) ayurvédico, utilizado ampliamente como neuroprotector y potenciador de la memoria, así como en diferentes trastornos del sistema nervioso central.

Celastrus paniculatus (Malkangni) se utiliza en el Ayurveda como tónico nervioso, tranquilizante y diurético, y en el reumatismo, la gota, la lepra y el asma.

Medicina Tradicional China y otras tradiciones asiáticas

En China, las plantas del género Celastrus, incluida C. paniculatus, se han utilizado como insecticidas naturales y también como importante medicina popular para tratar la fiebre, los escalofríos, el dolor articular, el edema, la artritis reumatoide y las infecciones bacterianas.

Entre las medicinas tradicionales tailandesas para el tratamiento de la fiebre intermitente, C. paniculatus —conocida como Kra-Thong-Lai— goza de reputación por su valor medicinal; la raíz, el tallo y las hojas se recetaban para la disentería, la diarrea y la fiebre. Los practicantes de medicina popular del noreste recetaban los tallos como galactogogo, y la corteza de raíz en polvo, prensada en pastillas, se vendía comercialmente como tratamiento contra la malaria.

Usos tribales y etnobotánicos

En el distrito tribal (Jashpur) de Chhattisgarh, India, los pueblos tribales utilizan métodos tradicionales para extraer el aceite de C. paniculatus, y lo emplean comúnmente para el tratamiento de diversas enfermedades, incluyendo dolores de cabeza, espasmos musculares e inflamaciones locales.

El aceite de semilla de C. paniculatus tiene una larga historia y se ha reportado que mejora los procesos de memoria en ratas, que resulta beneficioso para pacientes psiquiátricos y que ha aumentado el coeficiente intelectual de niños con retraso mental.

3. Principales constituyentes y compuestos activos

Se han reportado más de 80 fitoconstituyentes en esta planta, incluyendo wifornina F, malkanguniol, celapanigina, zeylasterona, pristimerina y lupeol.

De las semillas y el aceite de semilla de C. paniculatus se han aislado diversos poliáboles y ésteres sesquiterpenoides (malkanguniol, malkangunina, poliáboles A–D, celapnina); alcaloides (paniculatina, celastrina); triterpenoides fenólicos (celastrol, paniculatadiol); ácidos grasos (ácido oleico, linoleico, linolénico, palmítico, esteárico y lignocérico); y derivados de agarofurano.

C. paniculatus es una fuente rica de varios metabolitos secundarios, incluyendo sesquiterpenos β-dihidroagarofuranoides; alcaloides (celastrina, celapanina, celapagina y paniculatina); flavonoides; terpenoides (β-amirina, lupeol, pristimerina); esteroles (β-sitosterol, campesterol, estigmasterol, α-tocoferol, γ-tocoferol); ácidos grasos (ácidos palmítico, esteárico, oleico, linoleico, linolénico); y ácidos no grasos (ácido benzoico, ácido cinámico).

Se ha evaluado y comparado la distribución de alcaloides, taninos, saponinas, esteroides, terpenoides, flavonoides, flobataninos y glucósidos cardíacos en diferentes partes de Celastrus paniculatus. Se encontró que todas las partes de la planta contienen alcaloides y taninos en grandes cantidades.

El aceite de semilla contiene varios ácidos grasos, incluyendo los ácidos oleico, linoleico, linolénico, palmítico, esteárico, benzoico y acético como ácidos volátiles, así como sus ésteres de glicerol, principalmente el diglicérido α,α′-dipalmitoílo.

De la planta entera se han aislado tres nuevos sesquiterpenos β-dihidroagarofuranoides, cuyo constituyente mayoritario es (1α,2α,8β,9β)-1,8-bis(acetiloxi)-2,9-bis(benzoiloxi)-14-hidroxi-β-dihidroagarofurano.

Esta planta posee una fuerte actividad antioxidante —incluyendo el contenido total de flavonoides, el contenido fenólico total, la actividad captadora de óxido nítrico y la actividad captadora de radicales libres— y exhibe múltiples actividades farmacológicas, incluyendo actividad potenciadora de la cognición, neuroprotectora, antipsicótica, antidepresiva, antibacteriana, antiartrítica, antimalárica, analgésica, antiinflamatoria, antifertilidad, cardiovascular, locomotora, ansiolítica, cicatrizante, antiespasmódica, hipolipemiante, anticancerígena y quelante de hierro.

4. Mecanismos de acción

Modulación colinérgica y de neurotransmisores

La estimación de la enzima acetilcolinesterasa en el cerebro de rata respalda la mejora de la memoria mediante la reducción de la actividad de la acetilcolinesterasa; el extracto acuoso de semilla de Celastrus paniculatus tiene actividad colinérgica dependiente de la dosis, y el mecanismo mediante el cual mejora la cognición podría deberse al aumento de los niveles de acetilcolina en el cerebro de la rata.

Un estudio en roedores más antiguo demostró que el aceite de semilla extraído de C. paniculatus influyó en el aprendizaje y la memoria en una tarea de evitación pasiva en ratas albinas, y afectó los contenidos de norepinefrina (NE), dopamina (DA) y serotonina (5-HT) en el cerebro.

Mecanismos antioxidantes y neuroprotectores

Se investigaron extractos acuosos, metanólicos, clorofórmicos y de éter de petróleo de las semillas en cuanto a su efecto sobre la función cognitiva en ratas; solo el extracto acuoso de semilla (200 mg/kg de peso corporal durante 14 días) mostró una mejora en el aprendizaje y la memoria en los paradigmas de caja de traslado (shuttle-box) y de paso a través (step-through). El tratamiento estimuló una disminución significativa de los niveles cerebrales de malondialdehído, junto con aumentos significativos simultáneos en los niveles de glutatión y catalasa, lo que indica un efecto antioxidante.

El aceite de semilla y los extractos orgánicos protegieron a las células neuronales contra la toxicidad inducida por H₂O₂, en parte gracias a sus propiedades antioxidantes y a su capacidad de inducir enzimas antioxidantes; notablemente, el aceite de semilla, que exhibió las propiedades antioxidantes más bajas entre las preparaciones probadas, fue el más eficaz para prevenir las toxicidades inducidas por H₂O₂ y glutamato en las células neuronales, lo que sugiere mecanismos adicionales más allá de la captación de radicales libres.

Se ha sugerido que una actividad antioxidante significativa de la planta es el principal mecanismo de sus actividades potenciadoras de la memoria y neuroprotectoras.

Modulación de los receptores de glutamato

Los mecanismos de acción principales de Celastrus paniculatus incluyen su actividad antioxidante, la modulación de los receptores de glutamato y una potencial inhibición de la acetilcolinesterasa.

Vía antiinflamatoria y de NF-κB

El aceite de Celastrus paniculatus se ha utilizado como tranquilizante y potenciador de la memoria; un estudio investigó su actividad neurofarmacológica y su eficacia para mejorar el deterioro cognitivo inducido por escopolamina en ratas a través de las vías de neuroinflamación mediada por NF-κB y de plasticidad sináptica.

Mecanismos ansiolíticos y serotoninérgicos

El aceite de celastrus, extraído de semillas de C. paniculatus y probado en dos niveles de dosis (1 y 1.5 g/kg), exhibió una actividad ansiolítica significativa y no produjo tolerancia; la naturaleza no sedante y la reversión del comportamiento inducido por buspirona en la exploración de campo abierto apuntan a un mecanismo serotoninérgico subyacente a la ansiólisis.

Apoptosis y señalización celular en modelos de cáncer

El análisis de western blot estableció que el principal constituyente sesquiterpeno β-dihidroagarofuranoide tiene la capacidad de actuar sobre una amplia gama de efectores de señalización relacionados con la supervivencia y la progresión del ciclo celular, incluyendo Akt, NF-κB, p53 y las MAP quinasas; el análisis de citometría de flujo indica un aumento en la producción de especies reactivas de oxígeno en respuesta a este compuesto, lo que sugiere un modo de mecanismo pleiotrópico que subyace a su actividad antiproliferativa en células de cáncer de mama MCF-7.

5. Evidencia científica por área de uso

5.1 Cognición, memoria y aprendizaje

Este es el dominio más ampliamente estudiado para C. paniculatus. Como planta medicinal ayurvédica tradicional utilizada durante siglos como agente potenciador de la memoria, el extracto de semilla ha sido investigado extensamente en varios laboratorios por sus efectos neurofarmacológicos, y numerosos informes confirman su acción nootrópica; los investigadores también han evaluado los efectos antiinflamatorios, anticonvulsivos y otros efectos farmacológicos de las preparaciones de CP.

Evidencia en animales: El extracto acuoso de semilla se administró por vía oral a ratas en dosis de 350 y 1,050 mg/kg y a ratones en dosis de 500 y 1,500 mg/kg, comparando los resultados con piracetam (100 mg/kg) como fármaco estándar; en los modelos de laberinto en cruz elevado y de amnesia inducida por nitrito de sodio, el extracto de C. paniculatus mostró una mejora estadísticamente significativa de la memoria en comparación con los controles.

Se ha reportado que el aceite de C. paniculatus tiene actividades neuroprotectoras y antioxidantes; en un modelo de roedores diseñado para evaluar sus efectos neuroprotectores sobre las disfunciones cognitivas asociadas al estrés, se compararon ratas estresadas que recibieron aceite de CP a 400 o 600 mg/kg por vía intraperitoneal durante 14 días con ratas control normales y tratadas con vehículo. El estrés crónico aumentó el comportamiento tipo ansiedad en el laberinto en cruz elevado, y el tratamiento crónico con C. paniculatus en ratas estresadas disminuyó el comportamiento de ansiedad en estos animales.

Modelo de enfermedad de Parkinson (in vitro): La enfermedad de Parkinson es inducida por la muerte de neuronas dopaminérgicas; como ningún estudio previo había analizado el efecto neuroprotector de las semillas de CP sobre la EP, un estudio se propuso investigar esto utilizando un modelo in vitro de EP inducido por MPP+, examinando el efecto del extracto de semilla de CP sobre los niveles de expresión de proteínas marcadoras apoptóticas, incluyendo Bcl-2 y su proteína de vía ascendente glucógeno sintasa quinasa-3β (GSK-3β), en células de neuroblastoma humano SH-SY5Y.

Modelo de epilepsia: El déficit cognitivo es una de las comorbilidades comunes que acompañan a la epilepsia; un estudio evaluó el efecto del extracto de semilla de C. paniculatus sobre la gravedad de las convulsiones y el déficit cognitivo tras un modelo de kindling químico inducido por PTZ, desarrollado mediante la administración diaria de una dosis subconvulsiva de PTZ (30 mg/kg) durante cuatro semanas. C. paniculatus (500 mg/kg) solo y en combinación redujo significativamente las puntuaciones de convulsiones; el análisis bioquímico mostró marcadores antioxidantes elevados (GSH, CAT y SOD) y niveles elevados de dopamina; y C. paniculatus también protegió significativamente contra la pérdida neuronal en el hipocampo y la corteza frontal. Los autores concluyeron que podría tener potencial para tratar la epilepsia y los déficits cognitivos asociados.

Modelo de enfermedad de Huntington: Un estudio evaluó el CP frente a síntomas similares a la enfermedad de Huntington inducidos por ácido 3-nitropropiónico (3-NP) en ratas Wistar macho; el extracto etanólico de semillas de CP (CPEE), estandarizado en función del contenido de ácido linoleico (6.42%), se administró en dosis de 100 y 200 mg/kg por vía oral durante 20 días, con sus diversas fracciones en dosis menores, y se evaluaron los efectos sobre la actividad locomotora, la fuerza de agarre, el patrón de marcha, la disfunción cognitiva y los parámetros bioquímicos de daño oxidativo.

Evidencia humana/clínica: Actualmente, no existen estudios en humanos que hayan examinado la seguridad o eficacia del celastrus. Aunque los tamaños de efecto específicos en humanos están inadecuadamente documentados, los estudios en animales demuestran resultados positivos significativos para quienes presentan deterioro cognitivo o trastornos neurológicos; la significancia clínica de los beneficios observados en humanos aún requiere una investigación extensa. Existe un ensayo registrado en forma de protocolo: un ensayo de equivalencia aleatorizado, controlado activamente y doble ciego, que inscribió a un total de 70 pacientes de entre 20 y 50 años de edad con ansiedad leve a moderada (puntuación HAM-A inferior a 24); los pacientes de un grupo recibieron cápsulas de sertralina de 50 mg antes de dormir, y en el grupo de comparación recibieron cápsulas de Jyotishmati de 500 mg dos veces al día después de las comidas con agua durante 60 días. Este ensayo aún no había publicado resultados al momento de redactar este documento.

Fuerza general de la evidencia para la cognición: Preliminar a moderada. La evidencia proviene casi en su totalidad de modelos animales y sistemas in vitro. No se han identificado ensayos controlados aleatorizados en humanos completados y publicados sobre resultados cognitivos.

5.2 Ansiedad y estado de ánimo

Se ha reportado que las semillas de celastrus poseen actividades ansiolíticas y antiestrés en la literatura científica. La naturaleza no sedante y la reversión de la propiedad ansiolítica del agonista parcial de 5-HT1A buspirona en la prueba de campo abierto apuntan a un mecanismo serotoninérgico subyacente a la ansiólisis. Los estudios que muestran actividad tipo antidepresiva y ansiolítica en modelos animales proporcionan respaldo científico a las aplicaciones adaptogénicas tradicionales de esta hierba.

Fuerza de la evidencia para ansiedad/estado de ánimo: Preliminar. Limitada a estudios en animales e in vitro. Se ha registrado un protocolo de ensayo clínico (frente a sertralina), pero los resultados aún no están disponibles en la literatura publicada.

5.3 Neuroprotección y neurodegeneración

El extracto de semilla de Celastrus paniculatus exhibe efectos neuroprotectores contra la muerte celular apoptótica inducida por MPP+ a través de GSK-3β en un modelo de enfermedad de Parkinson.

La actividad anti-Alzheimer del extracto metanólico crudo de C. paniculatus se ha demostrado mediante una fuerte captación de radicales libres DPPH, así como la inhibición de la actividad de peroxinitrito auténtico y la generación total de especies reactivas de oxígeno; adicionalmente, el CP tiene una acción protectora contra síntomas similares a la enfermedad de Huntington inducidos por 3-NP debido a su fuerte efecto antioxidante.

Fuerza de la evidencia para la neuroprotección: Preliminar. Todos los estudios se basan en animales o cultivos celulares. No se han publicado ensayos en humanos sobre neurodegeneración.

5.4 Actividad antiinflamatoria y analgésica

Los estudios farmacológicos sugieren que el aceite obtenido de las semillas del CP posee propiedades sedantes y anticonvulsivas; Ahmad et al. (1994) reportaron efectos analgésicos y antiinflamatorios de un extracto metanólico de semillas de CP en ratones y ratas.

Los extractos crudos y los constituyentes aislados han exhibido una amplia gama de efectos farmacológicos in vitro e in vivo, incluyendo actividades antiartritis reumatoide, antiinflamatorias y antioxidantes.

Fuerza de la evidencia para la antiinflamación/analgesia: Preliminar. Los estudios son preclínicos (solo animales e in vitro).

5.5 Efectos hipolipemiantes y cardiovasculares

Un estudio evaluó el efecto hipolipemiante del extracto metanólico de C. paniculatus en ratas con hipercolesterolemia inducida experimentalmente; la hipercolesterolemia se indujo mediante una dieta alta en grasas; la administración oral del extracto de semilla metanólico al 50% en una dosis optimizada de 65 mg/kg redujo sustancialmente el colesterol total plasmático, los triglicéridos y el colesterol LDL, con el índice aterogénico y el peso hepático también mostrando disminuciones significativas y el colesterol HDL aumentando sustancialmente.

Además, las actividades de la HMG-CoA reductasa, la glucosa 6-fosfato deshidrogenasa y la malato deshidrogenasa se redujeron significativamente; los estudios histológicos mostraron menos depósitos de colesterol en la aorta de los animales alimentados con extracto de semilla en comparación con los animales hipercolesterolémicos inducidos que no recibieron el suplemento.

Fuerza de la evidencia para la reducción de lípidos/cardiovascular: Preliminar. La evidencia se basa únicamente en animales.

5.6 Actividad anticancerígena

Celastrus paniculatus es una planta medicinal tradicional con diversas actividades farmacológicas; de la planta entera se aislaron tres nuevos sesquiterpenos β-dihidroagarofuranoides, y el constituyente mayoritario suprimió la viabilidad de las células de cáncer de mama MCF-7 con una IC₅₀ de 17±1 μM.

Fuerza de la evidencia para el anticáncer: Muy preliminar. Los hallazgos provienen únicamente de cultivos celulares (in vitro) y no se han replicado en estudios en animales ni en ensayos en humanos.

5.7 Actividad gastrointestinal

Borelli et al. (2009) documentaron un potente efecto relajante del extracto de Celastrus paniculatus en íleon de rata y humano. Las acciones farmacológicas documentadas en la literatura incluyen propiedades gastroprotectoras y antiulcerosas a nivel celular y molecular.

Fuerza de la evidencia para lo gastrointestinal: Muy preliminar. Incluye un estudio ex vivo en tejido humano e informes preclínicos.

6. Sistemas corporales y áreas de salud asociadas

• Sistema nervioso central: Mejora de la memoria, cognición, propiedades antiestrés, neuroprotectoras, anticonvulsivas, sedantes y tranquilizantes. Se sabe que el aceite de Jyotishmati extraído de las semillas tiene un efecto sobre el sistema nervioso central; se utiliza para tratar el estrés por inmovilización aguda y crónica, y el aceite posee propiedades sedantes y anticonvulsivas.
• Sistema musculoesquelético: Uso antiartrítico y antirreumático documentado tanto en la tradición ayurvédica como en la china.
• Sistema cardiovascular: Actividades hipolipemiantes y antiaterosclerótica demostradas en modelos animales.
• Sistema gastrointestinal: Propiedades antiespasmódicas, gastroprotectoras y laxantes observadas en el uso tradicional y en algunos trabajos preclínicos.
• Sistema reproductivo: Efectos antiespermatogénicos observados en estudios en animales; afirmación tradicional como afrodisíaco.
• Sistema inmunitario/inflamatorio: Propiedades antiinflamatorias, analgésicas, antimaláricas y antibacterianas identificadas en estudios preclínicos.

7. Formas de dosificación y dosis reportadas

Las siguientes dosis se reportan únicamente tal como aparecen en las fuentes científicas o tradicionales citadas, y no representan recomendaciones clínicas.

Dosis utilizadas en investigación animal/preclínica

• El extracto acuoso de semilla se administró por vía oral en dos dosis diferentes a ratas (350 y 1,050 mg/kg) y a ratones (500 y 1,500 mg/kg), y los resultados se compararon con piracetam (100 mg/kg) como fármaco estándar.
• El extracto acuoso de semilla a 200 mg/kg de peso corporal durante 14 días mostró una mejora en el aprendizaje y la memoria; se realizaron más experimentos utilizando dosis de 100, 200 y 300 mg/kg.
• Las ratas se sometieron a estrés por restricción durante 21 días (6 h/día) y luego se trataron con C. paniculatus a 400 o 600 mg/kg por vía intraperitoneal durante 14 días.
• El CPEE en dosis de 100 y 200 mg/kg y sus diversas fracciones (éter de petróleo a 40 mg/kg, acetato de etilo a 2.5 mg/kg, n-butanol a 7 mg/kg y acuosa a 18 mg/kg) se administraron por vía oral durante 20 días en el modelo de enfermedad de Huntington.
• En el estudio hipolipemiante, se utilizó la administración oral de extracto metanólico de semilla (50%) en una dosis optimizada de 65 mg/kg de peso corporal.
• En el estudio ansiolítico, el aceite de celastrus se probó en dos niveles de dosis: 1 y 1.5 g/kg.

Dosis utilizadas o propuestas en contextos humanos

• En el protocolo de ensayo clínico registrado para la ansiedad, se administraron cápsulas de Jyotishmati de 500 mg dos veces al día después de las comidas con agua durante 60 días.
• Se desconoce una dosis segura y eficaz debido a la falta de investigación clínica; los suplementos disponibles comercialmente suelen contener entre 400 y 500 mg de polvo de Celastrus paniculatus por cápsula, y los fabricantes recomiendan de 1 a 2 cápsulas al día.
• La dosis mínima eficaz de Celastrus paniculatus no se ha determinado en estudios en humanos; las prácticas de medicina tradicional utilizan esta hierba sin protocolos de dosificación estandarizados, y los rangos de dosis óptimos siguen sin estar claros.

8. Consideraciones de seguridad e interacciones

Datos de toxicidad preclínica

Un estudio preclínico evaluó el perfil de toxicidad de C. paniculatus en ratones albinos suizos, divididos en grupos que recibieron aceite de semilla de CP por vía oral en dosis de 300, 2,000 y 5,000 mg/kg de peso corporal, tanto para estudios de toxicidad aguda como subaguda, de acuerdo con las directrices de la OCDE N.° 423; se prestó especial atención durante las primeras 4 horas y diariamente a partir de entonces, durante un total de 14 días. Se determinó que el aceite de semilla de Celastrus paniculatus es seguro hasta 2,000 mg/kg en estudios de toxicidad aguda; los parámetros conductuales y físicos no mostraron signos significativos de toxicidad en los ratones tratados.

Un informe de investigación indicó que el extracto de semilla de C. paniculatus puede producir efectos indeseables en el hígado, pero que estos cambios pueden revertirse por completo 45 días después de suspender el tratamiento; por separado, se encontró que el aceite de CP es seguro y no afecta el comportamiento ni deteriora la coordinación motora hasta una dosis de 5 g/kg en ratas.

Toxicidad antiespermatogénica (reproductiva)

Los estudios bioquímicos, histoquímicos e histológicos de los efectos de un extracto oleoso de semillas de C. paniculatus sobre los testículos y el hígado de ratas adultas demostraron que los testículos de los animales tratados mostraban vacuolización, depleción de células germinales y detención de la espermatogénesis; los hígados revelaron necrosis focal en los animales que recibieron 0.2 ml por vía intraperitoneal cada dos días durante 30 días, pero 45 días después del tratamiento estas lesiones estaban ausentes, con cambios de reparación y regeneración intermedios evidentes a los 30 días post-tratamiento. Los resultados indican que el aceite de C. paniculatus puede tener efectos antifertilidad, y que los cambios degenerativos observados en el hígado son reversibles con el tiempo.

Un estudio en ratas sugirió que el extracto de semilla de Celastrus paniculatus puede deteriorar el desarrollo espermático, pero se necesita más investigación para confirmar este efecto y determinar su relevancia para el uso en humanos.

Seguridad general y vacíos en los datos humanos

Los supuestos beneficios para la salud de C. paniculatus solo están respaldados por estudios limitados en animales y en células; actualmente, no existen estudios en humanos que hayan examinado la seguridad o eficacia del celastrus.

El nivel de investigación sobre Celastrus paniculatus es moderado; la mayoría de los estudios se han realizado en animales o in vitro, y se requieren más ensayos en humanos para establecer su eficacia y seguridad para un uso más amplio.

Posibles interacciones farmacológicas

Celastrus paniculatus puede interactuar con medicamentos y suplementos colinérgicos, ya que puede afectar los niveles de acetilcolina en el cerebro. Dado su mecanismo ansiolítico serotoninérgico documentado, también puede inferirse a partir de datos preclínicos la necesidad de precaución al combinarlo con fármacos serotoninérgicos, aunque no se han publicado estudios de interacción en humanos.

Preocupaciones de conservación y calidad

Celastrus paniculatus se considera una planta medicinal en peligro de extinción. Su estado de conservación amenazado genera preocupaciones sobre la autenticación y la adulteración en las cadenas de suministro comerciales de suplementos, un factor que no ha sido estudiado sistemáticamente en el contexto clínico.

Referencias

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• Celastrus paniculatus oil ameliorates NF-KB mediated neuroinflammation and synaptic plasticity in the scopolamine-induced cognitive impairment rat model — PubMed (Metabolic Brain Disease, 2023)
• Protective effect of Celastrus paniculatus on cognitive function in glutamate-induced brain-injured mice — PubMed (2022)
• Neuroprotective Effect of Celastrus Paniculatus Seed Extract on Epilepsy and Epilepsy-associated Cognitive Deficits — PubMed (2023)
• Celastrus paniculatus seed water soluble extracts protect against glutamate toxicity in neuronal cultures from rat forebrain — PubMed (Journal of Ethnopharmacology, 2004)
• Celastrus paniculatus seed oil and organic extracts attenuate hydrogen peroxide- and glutamate-induced injury in embryonic rat forebrain neuronal cells — ScienceDirect (Phytomedicine, 2006)
• Ameliorating effect of Celastrus paniculatus standardized extract and its fractions on 3-nitropropionic acid induced neuronal damage in rats — PMC (2018)
• Celastrus paniculatus seed extract exhibits neuroprotective effects against MPP+-induced apoptotic cell death via GSK-3β in a Parkinson's disease model — PMC (2024)
• Cytotoxic constituents from Celastrus paniculatus induce apoptosis and autophagy in breast cancer cells — PubMed (Phytochemistry, 2013)
• Hypolipidemic Effect of Celastrus paniculatus in Experimentally Induced Hypercholesterolemic Wistar Rats — PMC (Indian Journal of Clinical Biochemistry, 2010)
• Antispermatogenic action of Celastrus paniculatus seed extract in the rat with reversible changes in the liver — PubMed (Journal of Ethnopharmacology, 1990)
• Evaluation of comparative efficacy of Celastrus paniculatus (Jyotishmati) capsule versus sertraline capsule in the management of generalized anxiety disorder: protocol for a randomized controlled trial — PMC (2024)
• Toxicity Profile of Celastrus Paniculatus Seeds: A Preclinical Study — ResearchGate (Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research, 2020)
• Phytochemical Composition, Pharmacological Properties, and Therapeutic Applications of Celastrus paniculatus — Bentham Science (Current Traditional Medicine, 2021)
• Ethno botanical study and traditional uses of Celastrus paniculatus — IJISET (2015)
• Anti-anxiety activity of Celastrus paniculatus seeds — ResearchGate (2003)
• Effects of Celastrus paniculatus on passive avoidance performance and biogenic amine turnover in albino rats — PubMed (1995)