IngredientesLos capsinoides son una familia de compuestos fenólicos no picantes que se presentan de forma natural en el fruto de ciertos cultivares de pimiento Capsicum. Estructuralmente relacionados con los conocidos capsaicinoides (de los cuales la capsaicina es el miembro principal), los capsinoides comparten un amplio rango de actividades biológicas con sus contrapartes picantes, siendo esencialmente insípidos y libres de la sensación de ardor asociada con la capsaicina. El interés principal que despiertan en investigadores y formuladores radica en su potencial para estimular el gasto energético y la termogénesis del tejido adiposo pardo (BAT) sin la irritación oral que limita el uso práctico de la capsaicina en suplementos dietéticos.
Los capsinoides son un grupo de análogos no picantes de los capsaicinoides producidos en frutos de Capsicum. La fuente natural principal es el cultivar de baja pungencia Capsicum annuum L. cv. CH-19 Sweet, un mutante no picante derivado de una cepa de pimiento picante. El cultivar CH-19 Sweet es un mutante de pimiento no picante derivado de una cepa de pimiento picante, Capsicum annuum CH-19; CH-19 Sweet biosintetiza análogos de capsaicinoides, los capsinoides. CH-19 Sweet produce grandes cantidades de capsinoides, pero la mayoría de las líneas picantes de Capsicum también producen capsinoides en cantidades traza.
Tres cultivares levemente picantes de Capsicum chinense —Zavory Hot, Aji Dulce cepa 2 y Belize Sweet— también contienen niveles altos de capsinoides. Los capsinoides se presentan en concentraciones bajas en la mayoría de las especies de Capsicum. La capsiato es el principal capsinoide, además de la dihidrocapsiato y la nordihidrocapsiato, en los frutos de pimiento dulce, y se encuentra en baja concentración (0.03%) en comparación con los capsaicinoides.
Los capsinoides conocidos incluyen la capsiato, la dihidrocapsiato y la nordihidrocapsiato. Sus identificaciones químicas formales son:
Se han encontrado capsinoides en el rango de 1.21–544.59 µg/g de peso seco para la capsiato y de 0.61–81.95 µg/g de peso seco para la dihidrocapsiato en diversas accesiones de pimiento.
La estructura fundamental de los capsinoides es un éster de ácido graso con alcohol vanillílico, mientras que en los capsaicinoides una amida de ácido graso está unida a la vanillilamina. En otras palabras, los capsaicinoides se caracterizan por tener un enlace amida, mientras que los capsinoides tienen un enlace éster. Los capsinoides son ésteres de alcohol vanillílico con ácidos grasos similares a los de los capsaicinoides, mientras que los capsaicinoides son amidas de vanillilamina con ácidos grasos de cadena ramificada de 7 a 13 carbonos de longitud. Esta única distinción estructural —enlace éster frente a enlace amida— tiene profundas consecuencias prácticas: se considera que esta diferencia estructural es responsable de la menor estabilidad de los capsinoides y, por lo tanto, de su menor pungencia, evaluada como aproximadamente 1,000 veces menor que la de los capsaicinoides.
Los capsinoides son un tipo de éster de ácido graso descubierto en plantas del género Capsicum y confirmado como compuesto natural comestible. Los capsinoides son menos polares que los capsaicinoides, debido a su enlace éster, que reemplaza al enlace amida de los capsaicinoides. Los capsinoides son considerablemente menos estables químicamente que los capsaicinoides; los pimientos CH-19 Sweet son la fuente de capsinoides naturales, los cuales son menos picantes y se degradan fácilmente en condiciones acuosas normales, mientras que los capsaicinoides son estables tanto en solventes polares como no polares.
La capsaicina y la capsiato se sintetizan ambas a partir de la vanillina, compartiendo gran parte de la misma vía biosintética. El punto clave de divergencia involucra a la enzima aminotransferasa putativa (pAMT). Se cree que la pAMT cataliza la formación de vanillilamina a partir de vanillina en la vía biosintética de los capsaicinoides; los ensayos enzimáticos revelaron que la actividad de pAMT que cataliza la formación de vanillilamina se perdió completamente en el tejido placentario de CH-19 Sweet. Debido a que no se puede formar vanillilamina, la vanillina se reduce en su lugar a alcohol vanillílico, el cual luego se esterifica con ácidos grasos para producir capsinoides en lugar de los capsaicinoides unidos por amida.
Estudios previos en cultivares no picantes de Capsicum annuum mostraron que la biosíntesis de capsinoides es causada por alelos de aminotransferasa putativa (p-amt) con pérdida de función. Experimentos in vivo demostraron que los capsinoides se biosintetizan en el tejido placentario de los frutos de pimiento.
Los chiles del género Capsicum tienen una historia documentada de uso en la alimentación y la medicina en múltiples culturas, que abarca siglos antes del aislamiento de cualquier constituyente individual. En la medicina popular, el capsicum se ha considerado digestivo, estomáquico, carminativo, antiespasmódico, diaforético, antiséptico, contrairritante, rubefaciente y tónico; internamente, el capsicum se ha usado para tratar asma, neumonía, diarrea, cólicos, dolor de muelas y dispepsia flatulenta, y externamente como loción o pomada para tratar la neuralgia, incluido el dolor reumático y artrítico. El capsicum se usa en la medicina tradicional coreana; se comercializan productos de venta libre para el alivio de molestias bucales, analgesia externa, como ayuda digestiva y en cosméticos. El capsicum contiene aproximadamente 1.5% de oleorresina irritante, cuyo componente principal es la capsaicina (0.02%), un compuesto fenólico muy picante.
En Alemania, la pimienta de cayena es oficial en la Farmacopea Alemana y está aprobada en las monografías de la Comisión E como pomada tópica para el alivio de espasmos musculares dolorosos en la parte superior del torso. En los Estados Unidos, la tintura y la oleorresina de capsicum fueron oficiales anteriormente en la Farmacopea de los Estados Unidos y el Formulario Nacional.
Los capsinoides, como clase molecular distinta, no tienen una historia independiente de uso tradicional. Se identifican exclusivamente dentro de la investigación científica moderna. Su vehículo botánico —el pimiento CH-19 Sweet— fue desarrollado como un producto de mejoramiento selectivo con fines de investigación, no como un alimento culturalmente establecido.
Los capsinoides, un grupo de compuestos análogos a los capsaicinoides, fueron reportados por primera vez en frutos de pimiento del cultivar de baja pungencia 'CH-19 Sweet' (C. annuum) por Kobata, Todo, Yazawa, Iwai y Watanabe en 1998. Específicamente, los principales capsinoides, la capsiato y la dihidrocapsiato, fueron aislados por primera vez del pimiento (Capsicum annuum L.) cultivar CH-19 (Kobata et al., 1998). En 1999, Kobata et al. aislaron una nueva sustancia similar a un capsaicinoide a partir de CH-19 Sweet y la denominaron nordihidrocapsiato; como grupo, la dihidrocapsiato, la capsiato y la nordihidrocapsiato se conocen como capsinoides. La caracterización bioquímica y fisiológica temprana siguió rápidamente en Japón a finales de la década de 1990 y principios de la de 2000, estableciendo que los capsinoides podían replicar muchas de las propiedades metabólicas de la capsaicina sin causar sensación de ardor en la boca.
Igual que la capsaicina, los capsinoides activan los receptores TRPV1, aunque no son picantes en la boca. Los capsinoides no pueden alcanzar los receptores TRPV1 de la cavidad oral, ubicados un poco debajo de la superficie en la boca, debido a diferencias estructurales con la capsaicina. Tanto la capsaicina como los capsinoides activan los receptores TRPV1 de la misma manera. Las vías de activación termogénica de los capsinoides incluyen TRPV1 y TRPA1, que tienen posibles mecanismos de acción sobre la actividad del BAT, porque los capsinoides activan ambos receptores.
La investigación ha indicado que los receptores TRPV1 del intestino son importantes para los efectos metabólicos de la capsaicina y los capsinoides. Los mecanismos por los cuales los capsinoides aumentan el gasto energético y la oxidación de grasas —al menos cuando los capsinoides se ingieren por vía oral en dosis inferiores a 30 mg— probablemente se explican por la activación de TRPV1 exclusivamente dentro del tracto gastrointestinal.
Se sabe que la capsiato mejora el metabolismo energético mediante la activación del sistema nervioso simpático. En ratones, se ha demostrado que la administración intragástrica de capsinoides provoca un aumento de temperatura en la región del BAT interescapular, y este efecto se atenuó en animales deficientes en TRPV1; la respuesta termogénica también se ve afectada en humanos con una mutación que afecta la función de TRPV1. Además, la capsiato es un potenciador de la expresión de UCP1; en consecuencia, es probable que los capsinoides activen el BAT a través del eje TRPV1–SNS–BAT en humanos.
Los capsinoides activan el receptor de potencial transitorio vanilloide 1 (TRPV1), aumentan la actividad del sistema nervioso simpático (SNS) y el gasto energético, y potencian la disminución de la grasa corporal en humanos. Estudios previos indican que los capsinoides aumentan los niveles de ARNm de la proteína desacoplante 1 (UCP1) en el BAT, los niveles de ARNm de UCP2 en la grasa epididimaria y los niveles de ARNm de UCP3 en el músculo esquelético.
Los capsinoides tienen un efecto inhibitorio sobre la acumulación de grasa, que se debe a efectos que aumentan el metabolismo lipídico en el hígado y los tejidos adiposos. En estudios con animales, el hígado —el tejido principal del metabolismo lipídico— tratado con capsinoides mostró aumentos significativos de HMG-CoA reductasa, CPT-1, FAT/CD36 y GLUT4, lo que demuestra la promoción del metabolismo lipídico; la adición de capsinoides a adipocitos inducidos también demostró niveles significativamente aumentados de estas mismas proteínas.
Los capsinoides se hidrolizan antes de la absorción y se descomponen en ácidos grasos y en alcohol vanillílico. De acuerdo con los estudios en humanos realizados hasta la fecha, los capsinoides intactos no están presentes en el torrente sanguíneo después de la administración oral, lo que sugiere una preocupación mínima respecto a la activación indebida de los receptores TRPV1 en otras partes del cuerpo. La dihidrocapsiato (DHC) se hidroliza inicialmente para producir alcohol vanillílico (VOH) y ácido 8-metiloctanoico; posteriormente, la mayoría del VOH se conjuga predominantemente con ácido glucurónico o sulfúrico, mientras que cantidades menores se oxidan a ácido vanílico.
Los efectos termogénicos y de aumento del gasto energético de los capsinoides constituyen el área de investigación científica más sólida y consistente.
Evidencia metaanalítica: Se realizó una revisión sistemática y un metaanálisis para examinar el efecto de los capsaicinoides/capsinoides sobre índices de termogénesis, incluidos la tasa metabólica en reposo (RMR) y el cociente respiratorio (RQ) en adultos sanos. Se realizó una búsqueda bibliográfica entre 1990 y 2019 usando PubMed, Web of Sciences, Scopus, el Registro Cochrane Central de Ensayos Controlados y EMBASE; se consideraron elegibles los ensayos clínicos controlados con placebo. De 4,092 artículos, se incluyeron 13 estudios. Los tamaños de efecto combinados revelaron que, en comparación con el placebo, los capsaicinoides/capsinoides aumentaron significativamente la RMR (DMP: 33.99 kcal/día, IC del 95%: 15.95–52.03; I²: 0%, p = .94), el gasto energético y la oxidación de grasas.
Ensayo clínico aleatorizado clave (Snitker et al., 2009): Un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, de 12 semanas, investigó la seguridad y eficacia de los capsinoides tomados por vía oral (6 mg/día) para la pérdida de peso, la pérdida de grasa y el cambio en el metabolismo; los criterios de elegibilidad incluían un IMC de 25–35. Se midió el peso corporal y se realizaron absorciometría de rayos X de energía dual, calorimetría indirecta (solo hombres) y genotipificación. Cuarenta mujeres y 40 hombres con una edad promedio de 42 ± 8 años y un IMC de 30.4 ± 2.4 fueron asignados aleatoriamente a un grupo de capsinoides o de placebo. No hubo diferencia grupal significativa en el cambio total de adiposidad, pero la adiposidad abdominal disminuyó más (P = 0.049) en el grupo de capsinoides (−1.11 ± 1.83%) que en el grupo placebo (−0.18 ± 1.94%); los cambios en el gasto energético en reposo no diferían significativamente entre grupos, pero la oxidación de grasas fue mayor al final del estudio en el grupo de capsinoides (diferencia de medias por mínimos cuadrados: 21.0 mg/min; P = 0.06).
Evidencia en subgrupos de IMC: Un estudio monitoreó índices bioquímicos y fisiológicos en 44 sujetos después de 4 semanas de ingesta de capsinoides; los sujetos fueron asignados aleatoriamente a tres grupos que recibieron 3 mg/kg, 10 mg/kg de capsinoides o placebo. Las mediciones se realizaron por la mañana en sujetos en ayuno nocturno. El consumo de oxígeno (VO₂), el gasto energético en reposo (REE) y la oxidación de grasas aumentaron levemente en comparación con los valores previos a la administración, sin efectos adversos, aunque el aumento no fue significativo en general. El aumento en la oxidación de grasas se correlacionó de manera positiva y significativa con el IMC, y se realizó un metaanálisis posterior en sujetos con IMC ≥ 25 (n = 28).
Ensayo cruzado independiente (Lejeune et al., 2003): Trece sujetos sanos recibieron cuatro dosis de capsinoides (1, 3, 6 y 12 mg) y placebo en un ensayo cruzado, aleatorizado y doble ciego; después de un ayuno nocturno de 10 horas como pacientes internados, se midió la RMR mediante calorimetría indirecta durante 45 minutos antes y 120 minutos después de ingerir capsinoides o placebo. También se midieron la presión arterial y la temperatura axilar. A los 120 minutos después de la dosificación, la tasa metabólica y el cociente respiratorio permanecieron similares en las cuatro dosis de capsinoides y en la dosis de placebo. Este resultado negativo ilustra la inconsistencia en la literatura de dosificación aguda.
Fuerza de la evidencia: La evidencia metaanalítica respalda un aumento estadísticamente significativo de la RMR y de la oxidación de grasas por parte de los capsaicinoides/capsinoides en conjunto. Sin embargo, múltiples ensayos individuales muestran resultados nulos, existe heterogeneidad entre las poblaciones de estudio, y la magnitud absoluta del efecto (~34 kcal/día) es modesta. La evidencia es más sólida para el criterio de valoración termogénico; la evidencia de una pérdida de peso clínicamente significativa es considerablemente más débil (véase la Sección 2 a continuación).
Revisión sistemática y metaanálisis (resultados de composición corporal): Se realizó una revisión sistemática y un metaanálisis para investigar los efectos de los capsinoides sobre el IMC, el peso corporal, la circunferencia de la cintura, la relación cintura-cadera, la masa grasa, la masa libre de grasa, el área de grasa visceral y el porcentaje de grasa corporal. Se realizaron búsquedas en cuatro bases de datos desde su inicio hasta noviembre de 2020. En total, se incluyeron 19 tamaños de efecto y 13 ensayos con un tamaño de muestra total de 838 participantes. La suplementación con capsinoides no tuvo un efecto estadísticamente significativo sobre el peso corporal (P = 0.230), el IMC (P = 0.182), la circunferencia de la cintura (P = 0.611), la masa grasa (P = 0.946), la masa libre de grasa (P = 0.917), la relación cintura-cadera (P = 0.599), el área de grasa visceral (P = 0.836) ni el porcentaje de grasa corporal (P = 0.973).
Revisión sobre control de peso: Se realizaron búsquedas en bases de datos médicas, que arrojaron 90 ensayos, de los cuales 20 se seleccionaron para su inclusión e involucraron a 563 participantes. Se identificaron tres áreas principales de beneficio potencial para el control de peso: (1) aumento del gasto energético; (2) aumento de la oxidación de lípidos; y (3) reducción del apetito. Se observó que el consumo de capsaicinoides aumenta el gasto energético en aproximadamente 50 kcal/día.
Fuerza de la evidencia: A pesar de las señales termogénicas consistentes, el análisis combinado más riguroso hasta la fecha no encontró ningún efecto significativo sobre medidas directas de composición corporal, incluidos el peso corporal, la masa grasa o el IMC. El aumento del gasto energético, aunque real, parece demasiado pequeño e inconsistente para traducirse en una pérdida de grasa medible en las duraciones estudiadas. La evidencia para el control de peso es actualmente débil en cuanto a los resultados de composición corporal específicamente, aunque preliminar y mixta en cuanto a los resultados de la tasa metabólica.
Una sola ingestión oral de capsinoides aumenta el gasto energético en individuos humanos con BAT metabólicamente activo, pero no en aquellos que no lo tienen, lo que indica que los capsinoides activan el BAT y con ello aumentan el gasto energético; este hallazgo proporcionó una explicación racional para los resultados discrepantes de los efectos de los capsinoides en estudios previos.
Dado que el BAT humano puede ser inducible, una ingestión prolongada de capsinoides reclutaría BAT activo y con ello aumentaría el gasto energético y disminuiría la grasa corporal.
Estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo sobre densidad vascular del BAT: Un estudio examinó los cambios en la densidad del BAT mediante espectroscopía de resolución temporal en el infrarrojo cercano, y el REE/kg inducido por la ingesta diaria de capsinoides. Cuarenta sujetos con una edad promedio de 43.8 años y un IMC de 25.4 kg/m² recibieron cápsulas de capsinoides (9 mg/día) o de placebo diariamente durante 6 semanas en un diseño doble ciego. Los cambios en la concentración total de hemoglobina posteriores a la intervención en la región supraclavicular —un indicador de la densidad del BAT— fueron mayores en el grupo de capsinoides que en el grupo placebo (5.8 µM [+12.4%] frente a 1.0 µM [+2.1%]; p = 0.017).
Fuerza de la evidencia: La hipótesis de activación del BAT por los capsinoides está bien respaldada mecánicamente en modelos animales y cuenta con cierto respaldo clínico en humanos, pero los estudios específicos sobre BAT en humanos son escasos y presentan limitaciones metodológicas. Solo un estudio sobre capsinoides analizó la actividad del BAT antes y después de la ingesta de componentes dietéticos, y solo un estudio analizó la actividad del BAT después de la ingesta de capsinoides; cabe destacar que el primer estudio tuvo un tamaño de muestra bajo (n = 3; diseño simple ciego y cruzado). En general, la evidencia es prometedora pero preliminar para los resultados específicos del BAT en humanos.
A pesar de su menor pungencia, los capsinoides exhiben propiedades promotoras de la salud similares a las de los capsaicinoides, como ser analgésicos, antioxidantes, anticancerígenos y antiinflamatorios, pero sin efectos secundarios como la irritación o la sensación de ardor. Se ha reportado que los capsinoides inducen respuestas inmunitarias, teniendo efectos antiinflamatorios y antiproliferativos sobre las células T.
Fuerza de la evidencia: Los efectos antiinflamatorios se han demostrado en gran medida in vitro y en modelos animales. La evidencia clínica en humanos específicamente para los capsinoides en afecciones inflamatorias es limitada. La mayoría de la evidencia de ensayos clínicos sobre efectos antiinflamatorios en la literatura más amplia sobre capsaicina/capsaicinoides no aísla específicamente a los capsinoides. Esta área permanece en una etapa temprana (preclínica) de evidencia para los capsinoides específicamente.
Los capsinoides tienen bioactividades similares a las de los capsaicinoides, incluida la supresión de la acumulación de grasa y la actividad antioxidante. Igual que los capsaicinoides, los capsinoides poseen una actividad antioxidante significativa (Rosa et al., J. Agric. Food Chem., 50: 7396–7401, 2002). La literatura ha demostrado que los compuestos pertenecientes al grupo de los capsinoides pueden exhibir actividades como la restauración de la expresión génica de enzimas antioxidantes y la protección contra la oxidación lipídica.
Fuerza de la evidencia: La actividad antioxidante está bien establecida in vitro para la clase de los capsinoides. Aún no se dispone de ensayos clínicos en humanos dedicados que examinen específicamente a los capsinoides como intervenciones antioxidantes independientes en la literatura publicada. La evidencia es principalmente preclínica.
Los capsinoides protegen la mucosa gástrica de lesiones, mejoran el metabolismo de la glucosa y aumentan la termogénesis y el gasto energético corporal, convirtiéndose así en una herramienta eficaz para los tratamientos contra la obesidad. Los capsinoides pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y tienen actividad antihiperlipidémica, así como propiedades antiinflamatorias y antioxidantes.
Fuerza de la evidencia: Los datos sobre los efectos en el control glucémico de los capsinoides específicamente (no solo de la capsaicina) en humanos son limitados. Las mejoras citadas se basan en gran medida en datos de modelos animales o en extrapolaciones de estudios sobre capsaicina. Los ensayos glucémicos específicos de capsinoides en humanos requieren mayor investigación dedicada.
No existe consenso científico sobre los efectos de los compuestos capsaicinoides y capsinoides sobre el rendimiento en el ejercicio físico ni sobre sus mecanismos fisiológicos de acción; una revisión sistemática buscó dilucidar los efectos de los compuestos CAP como ayudas ergogénicas. Entre los 22 estudios incluidos en la revisión, 14 examinaron los efectos de los compuestos capsaicinoides o capsinoides sobre el rendimiento en ejercicios de resistencia aeróbica y de fuerza en animales, con 9 estudios que mostraron beneficios sobre el rendimiento.
Hallazgos nulos en ejercicio de fuerza: Doce miligramos de dihidrocapsiato no mejoran el rendimiento neuromuscular en adultos jóvenes entrenados en fuerza; la dihidrocapsiato no debería recomendarse como ayuda ergogénica para aumentar agudamente el rendimiento neuromuscular. Aunque es poco probable que los capsinoides afecten el gasto energético y la oxidación de grasas durante actividades de ejercicio de baja intensidad, podrían tener un papel ergogénico en ejercicios aeróbicos que dependen mayoritariamente de la glucólisis/glucogenólisis como fuente principal de energía, aunque la evidencia es escasa e incierta.
Fuerza de la evidencia: La evidencia general sobre los capsinoides como ayudas ergogénicas es débil e inconsistente en humanos. Los estudios en animales muestran más promesa, pero los datos en humanos —particularmente para el ejercicio de fuerza— son predominantemente nulos. Se requieren más ensayos en humanos de alta calidad antes de poder extraer conclusiones.
Los capsinoides tienen una lista impresionante de propiedades beneficiosas para la salud, incluidos efectos cardiovasculares, citados en múltiples artículos de revisión. Los efectos hipolipemiantes de la capsaicina, los capsinoides y los productos derivados del pimiento han mostrado resultados inconsistentes en investigaciones previas.
Fuerza de la evidencia: Los resultados cardiovasculares provenientes de ensayos clínicos en humanos específicos de capsinoides son escasos. La evidencia en esta área es en gran medida preliminar, derivada de la literatura sobre capsaicina o capsaicinoides en general, o de modelos animales.
Los capsinoides se administran más comúnmente en la literatura científica como cápsulas orales o cápsulas de gelatina blanda, ya sea como extractos estandarizados del pimiento CH-19 Sweet (a veces etiquetados como extracto de pimiento CH-19 Sweet) o como preparaciones de capsinoides parcialmente purificadas.
La dosis de mantenimiento más comúnmente evaluada en ensayos en humanos de varias semanas es de 6–9 mg/día, con estudios de seguridad de dosis única que llegan hasta 30 mg. No se ha establecido una ingesta diaria recomendada regulatoria formal para los capsinoides como clase de suplemento por parte de los principales organismos regulatorios (FDA, EFSA, etc.) según la literatura disponible.
En el ensayo de 12 semanas con capsinoides de Snitker et al., ninguno de los eventos adversos se consideró grave y ninguno llevó a la interrupción del tratamiento; ningún hallazgo de laboratorio o electrocardiográfico causó la interrupción. Después de desenmascarar el estudio, la mayoría de los eventos adversos surgidos durante el tratamiento ocurrieron en el grupo placebo; en contraste, los eventos gastrointestinales se observaron exclusivamente en el grupo de capsinoides, en el cual se observaron cuatro eventos leves y diversos. Los capsinoides fueron bien tolerados.
La administración oral de dosis única de hasta 30 mg de capsinoides no elevó la presión arterial ni la frecuencia cardíaca en voluntarios sanos, y tampoco lo hizo la administración de CH-19 Sweet. Esto contrasta con la capsaicina, que se ha asociado con respuestas cardiovasculares transitorias, y refleja el hecho de que los capsinoides intactos no se absorben sistémicamente.
De acuerdo con los estudios en humanos realizados hasta la fecha, los capsinoides intactos no están presentes en el torrente sanguíneo después de la administración oral, lo que sugiere una preocupación mínima respecto a la activación indebida de los receptores TRPV1 en otras partes del cuerpo; los capsinoides se hidrolizan antes de la absorción y se descomponen en ácidos grasos y en alcohol vanillílico. En el único estudio clínico en humanos reportado para el extracto de CH-19 Sweet, ni los capsinoides ni el alcohol vanillílico fueron detectables en el plasma después del consumo de dosis de 15 o 30 mg.
Los capsinoides poseen un grupo éster en lugar del resto amida; como resultado de este cambio estructural, los capsinoides no son picantes y no presentan los efectos secundarios adversos típicamente asociados con la capsaicina —la aplicación de capsaicina en la piel y su ingestión a menudo provocan irritación grave—. Igual que la capsaicina, los capsinoides activan los receptores TRPV1, aunque no son picantes en la boca; los capsinoides no pueden alcanzar los receptores TRPV1 de la cavidad oral, ubicados un poco debajo de la superficie en la boca, debido a diferencias estructurales con la capsaicina.
De las 13 variantes genéticas evaluadas en el ensayo de Snitker, TRPV1 Val585Ile y UCP2 −866 G/A se correlacionaron significativamente con el cambio en la adiposidad abdominal, lo que sugiere que las respuestas individuales a los capsinoides pueden variar según el trasfondo genético. Esto tiene implicaciones tanto para el perfil de seguridad como para la interpretación de los resultados heterogéneos entre ensayos clínicos.
Los capsinoides son menos picantes que los capsaicinoides y se degradan fácilmente en condiciones acuosas normales. Esta inestabilidad afecta la vida útil de las preparaciones que contienen capsinoides y puede reducir la bioactividad si los productos se almacenan de forma inadecuada. Se ha explorado la formulación como productos encapsulados o con recubrimiento entérico para abordar esta limitación, como se observa en las formulaciones de liberación intestinal sostenida examinadas en ensayos clínicos recientes.
No se identificaron interacciones fármaco-fármaco documentadas clínicamente específicas de los capsinoides (a diferencia de la capsaicina) en la literatura revisada por pares consultada para este artículo. Dado que los capsinoides intactos se hidrolizan rápidamente en el tracto gastrointestinal y no alcanzan la circulación sistémica, se considera poco probable, en teoría, que existan interacciones farmacocinéticas sistémicas, aunque esto no se ha estudiado formalmente.
Condiciones de salud que capsionoides puede ayudar a apoyar.
Los capsinoides (capsiato, dihidrocapsiato, nordihidrocapsiato) son análogos no pungentes de los capsaicinoides que se encuentran en los pimientos dulces y que activan la termogénesis mediante mecanismos similares al TRPV1. Los ECA en humanos han documentado incrementos de 50–100 kcal/día en el gasto energético. Son reconocidos en la revisión sistemática de 2016 publicada en Phytotherapy Research como alternativas termogénicas preferidas frente a la capsaicina debido a su mejor tolerabilidad.
Sistemas corporales que capsionoides puede ayudar a apoyar.
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